对氨基苯砷酸 | 98-50-0

• 物质功能分类: 原料药 - 饲料药物添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 对氨基苯砷酸
• 中文别名: 阿散酸；4-氨基苯胂酸；对氨基苯胂酸；氨苯胂酸
• 英文名称: p-aminophenylarsonic acid
• 英文别名: 4-aminophenylarsonic acid；p-arsanilic acid；(4-Azaniumylphenyl)-hydroxyarsinate
• CAS: 98-50-0
• 化学式: C₆H₈AsNO₃
• 分子量: 217.056
• InChiKey: XKNKHVGWJDPIRJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  ≥300 °C(lit.)
• 沸点：
  528.5±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.9571
• 溶解度：
  Sparingly soluble in water, soluble in concentrated mineral acids, alkali carbonate solutions, alcohol and diethyl ether. Practically insoluble in acetone, benzene and chloroform.
• 颜色/状态：
  Needles from water or alcohol
• 气味：
  Practically odorless
• 分解：
  WHEN HEATED TO DECOMP ... EMITS HIGHLY TOXIC FUMES OF /ARSENIC AND NITROGEN OXIDES/.
• 碰撞截面：
  133.2 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.17
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

砒霜主要通过吸入或摄入被吸收，较少程度上通过皮肤接触。然后它被分布到全身，如果需要，它会被还原成亚砷酸盐，然后通过亚砷酸盐甲基转移酶甲基化成单甲基砷（MMA）和二甲基硅酸（DMA）。砒霜及其代谢物主要通过尿液排出。已知砒霜能诱导金属结合蛋白金属硫蛋白，通过绑定砒霜和其他金属并使其生物活性失效，以及作为抗氧化剂的作用，从而减少砒霜和其他金属的有毒效果。

Arsenic is absorbed mainly by inhalation or ingestion, as to a lesser extent, dermal exposure. It is then distributed throughout the body, where it is reduced into arsenite if necessary, then methylated into monomethylarsenic (MMA) and dimethylarsenic acid (DMA) by arsenite methyltransferase. Arsenic and its metabolites are primarily excreted in the urine. Arsenic is known to induce the metal-binding protein metallothionein, which decreases the toxic effects of arsenic and other metals by binding them and making them biologically inactive, as well as acting as an antioxidant. (L20)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

砒霜及其代谢物通过多种机制干扰ATP的产生。在柠檬酸循环层面，砒霜抑制了丙酮酸脱氢酶，并通过与磷酸竞争解耦了氧化磷酸化，从而抑制了与能量相关的NAD+还原、线粒体呼吸和ATP合成。过氧化氢的产生也增加了，这可能会形成活性氧物种和氧化应激。砒霜的致癌性受到砒霜与微管蛋白结合的影响，导致非整倍体、多倍体和有丝分裂停滞。其他砒霜蛋白靶点的结合也可能导致DNA修复酶活性改变、DNA甲基化模式改变和细胞增殖。

Arsenic and its metabolites disrupt ATP production through several mechanisms. At the level of the citric acid cycle, arsenic inhibits pyruvate dehydrogenase and by competing with phosphate it uncouples oxidative phosphorylation, thus inhibiting energy-linked reduction of NAD+, mitochondrial respiration, and ATP synthesis. Hydrogen peroxide production is also increased, which might form reactive oxygen species and oxidative stress. Arsenic's carcinogenicity is influenced by the arsenical binding of tubulin, which results in aneuploidy, polyploidy and mitotic arrests. The binding of other arsenic protein targets may also cause altered DNA repair enzyme activity, altered DNA methylation patterns and cell proliferation. (T1, A17)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

3, 其对人类致癌性无法分类。

3, not classifiable as to its carcinogenicity to humans. (L135)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

砒霜中毒可能导致多系统器官衰竭死亡，可能是由于细胞坏死而非凋亡。砒霜也是一种已知的致癌物，尤其是在皮肤癌、肝癌、膀胱癌和肺癌中。

Arsenic poisoning can lead to death from multi-system organ failure, probably from necrotic cell death, not apoptosis. Arsenic is also a known carcinogen, especially in skin, liver, bladder and lung cancers. (T1, L20)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L2）；吸入（L2）；皮肤给药（L2）

Oral (L2) ; inhalation (L2); dermal (L2)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

暴露于较低水平的砷可以导致恶心和呕吐，减少红白细胞的生产，心律异常，血管损伤，以及手和脚出现“针扎”般的感觉。吸入高水平的无机砷可能会导致喉咙痛或肺部刺激。砷还会影响大脑，引起头痛、混乱和嗜睡等神经学方面的干扰。（A1）

Exposure to lower levels of arsenic can cause nausea and vomiting, decreased production of red and white blood cells, abnormal heart rhythm, damage to blood vessels, and a sensation of “pins and needles” in hands and feet. Breathing high levels of inorganic arsenic can give you a sore throat or irritated lungs. Arsenic also affects the brain, causing neurological disturbances such as headaches, confusion, and drowsiness. (A1)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

喂食阿散酸（ARSANILIC ACID）的猪在生病几天后肝脏和肾脏皮层中的砷含量很高（超过20 PPM），尽管继续给药，但随后砷含量降低...

PIGS FED WITH ARSANILIC ACID HAD HIGH LEVELS (OVER 20 PPM) OF ARSENIC IN LIVER & KIDNEY CORTEX AFTER FEW DAYS OF ILLNESS, LEVELS THEN DECR ALTHOUGH ADMIN OF DRUG CONTINUED...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

对猪进行实验，在31天的饮食中添加了含有0.01%砒酸，结果显示在停止喂食砒酸后的最初几天，组织中砷的水平迅速下降。在第31天喂食结束时，肝脏中的砷含量为1.5-2毫克/千克，而在从饮食中移除砒酸后的第7天，砷含量约为0.2毫克/千克。

Experiments with pigs given a diet containing 0.01% arsanilic acid for 31 days showed a rapid decr in the tissue levels of arsenic during the first days after the feeding of arsanilic acid was discontinued. The livers contained arsenic concns of 1.5-2 mg/kg on the 31st day of feeding & about 0.2 mg/kg on the 7th day after the removal of the arsanilic acid from the diet.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

喂食含有24.4毫克/千克蛋白的砷酸（作为砷酸）的猪肝蛋白的大鼠，在300克/千克饮食的水平下，持续14天，在喂食期结束后的7天内几乎排除了所有的砷。在这段时间内，尿液中排出的砷量是粪便中排出砷量的三分之一。

Rats fed protein from swine liver containing 24.4 mg arsenic/kg protein as arsanilic acid, at a level of 300 g/kg diet for 14 days, eliminated almost all of the arsenic within 7 days of the end of the feeding period. The amount of arsenic excreted in the urine was one third of the amount of arsenic eliminated in the feces during this period.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

...FED ARSANILIC ACID TO SWINE...5-10% OF AS EXCRETED IN FECES WAS ARSANILIC ACID. A RAPID DECR IN TISSUE AS & EXCRETION FOLLOWING REMOVAL OF ADDITIVE WAS FOUND. @ HIGH RATES, AS ALSO APPEARED IN URINE, BUT NOT AS ARSANILIC ACID. 给猪喂食阿散酸（ARSANILIC ACID）...在粪便中排出的5-10%是阿散酸。移除添加剂后，组织中阿散酸含量和排泄量迅速下降。在高剂量下，阿散酸也出现在尿液中，但不是以阿散酸的形式。

...FED ARSANILIC ACID TO SWINE...5-10% OF AS EXCRETED IN FECES WAS ARSANILIC ACID. A RAPID DECR IN TISSUE AS & EXCRETION FOLLOWING REMOVAL OF ADDITIVE WAS FOUND. @ HIGH RATES, AS ALSO APPEARED IN URINE, BUT NOT AS ARSANILIC ACID.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T,N
• 安全说明：
  S20/21,S28,S28A,S45,S60,S61
• 危险类别码：
  R50/53,R23/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29310095
• 危险品运输编号：
  UN 3465 6.1/PG 3
• RTECS号：
  CF7875000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 储存条件：
  储存于阴凉、通风的库房，远离火种、热源，包装需密封。应与氧化剂分开存放，严禁混储，并配备相应种类和数量的消防器材。储区内应准备合适的材料以处理泄漏物。

SDS

4-氨基苯胂酸 修改号码：6

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模块 1. 化学品
产品名称： 4-Aminophenylarsonic Acid
修改号码： 6

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第3级
急性毒性（吸入） 第3级
环境危害
急性水生毒性 第1级
慢性水生毒性 第1级
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 危险
危险描述 吸入或吞咽会中毒。
对水生生物有极毒性
长期影响对水生生物有极毒性
防范说明
[预防] 避免吸入。
只能在室外或通风良好的环境下使用。
避免释放到环境中。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。呼叫解毒中心/医生。
食入：立即呼叫解毒中心/医生。
收集溢出物。
[储存] 存放于通风良好处。保持容器密闭。
存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。
4-氨基苯胂酸 修改号码：6

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 4-氨基苯胂酸
百分比： >98.0%(HPLC)(T)
CAS编码： 98-50-0
俗名： 4-Aminobenzenearsonic Acid , p-Arsanilic Acid
分子式： C6H8AsNO3

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
危害迹象： 恶心, 呕吐, 腹泻
紧急救助者的防护： 紧急救助者需要保护好自己。
救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施： 处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 小心，切勿排入河流等。因为考虑对环境有负面影响。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免所有部位的接触！
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗、通风良好处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
接触极限：
4-氨基苯胂酸 修改号码：6

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模块 8. 接触控制和个体防护
OSHA PEL(TWA): 0.5 mg(As)/m3
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
手部防护： 防渗手套。
眼睛防护： 护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
外形（20°C）： 固体
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-浅红黄色
气味： 几乎无味
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂]
微溶于： 乙醇
不溶于： 苯, 丙酮, 氯仿
log水分配系数 = -1.17

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂, 酸
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 砷氧化物

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： ipr-mus LD50:248 mg/kg
ipr-rat LDLo:400 mg/kg
ivn-mus LD50:100 mg/kg
orl-rat LD50:>1 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: CF7875000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
4-氨基苯胂酸 修改号码：6

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模块 12. 生态学信息
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： -1.17
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 第1项 毒害品。
UN编号： 3465
正式运输名称： 有机砷化合物, 固体, 不另作详细说明
包装等级： III
海洋污染物: Y

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
《危险化学品名录（2002版）》CN编号：61856

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

理化性质

阿散酸俗称对氨基苯胂酸，是一种由水中结晶析出的针状晶体。它可溶于热水和碳酸钠水溶液，微溶于冷水、乙醇和醋酸，而不溶于丙酮、苯、氯仿和乙醚。此物质能与亚硝酸作用生成重氮盐并参与偶合反应；与锡和盐酸反应生成p,p'-二氨基偶砷苯，其钠盐可与碘化钾和硫酸反应生成对碘苯胺。

阿散酸属于有机砷制剂。砷是一种营养元素之一，能够刺激畜禽生长，并且具有广谱抗菌性能，对于多种肠道疾病致病菌有较强的抑菌和杀菌作用，同时对肠道寄生虫也有一定的抑制效果。因此，用于预防鸡、仔猪、羔羊等动物的肠道疾病非常有效。急性毒性方面，口服-大鼠 LD50 为1000 毫克/公斤；腹腔-小鼠 LD50 为500 毫克/公斤。

制备方法

阿散酸有多种制备方法：

方法一

利用苯胺、亚硝酸钠、砷酸水溶液反应生成重氮盐，再经胂化（置换）和还原步骤完成。具体工艺包括将74.5g 苯胺与四氯乙烯6.0g 升温至125℃加入EDTA 0.5g，然后滴加砷酸水溶液36g，反应温度逐渐升至175℃后继续回流1h停止反应。冷却后调PH=9，在90℃下搅拌1h分层后水层用活性炭脱色，水蒸气蒸馏脱溶剂，滤液调pH=2于104℃回流8h水解完成后再调pH=2-2.5 静置过滤得粗品。此法工艺简单但收率较低。

方法二

以对硝基苯胺为原料经过重氮化、胂化和还原而得，包括将对硝基苯胺与工业盐酸成盐后滴加亚硝酸钠水溶液进行重氮化反应；再用砷氧化物配制的溶液生成重氮苯胂酸溶液，最后通过加入铁粉并加热至微回流以完成还原步骤。此工艺路线较复杂但收率较高。

方法三

采用对硝基苯胺为原料，在室温下与盐酸成盐后冷却滴加亚硝酸钠水溶液进行重氮化反应；接着用砷氧化物生成重氮盐溶液，最后通过加入铁粉并加热至微回流以完成还原步骤。此方法具有较高的总收率。

性质

阿散酸属有毒物品，急性毒性为中毒级别，库房应保持通风低温干燥且需与食品原料分开储运。灭火时可用二氧化碳、砂土或水；职业标准为TWA 0.5 毫克(砷)/立方米; STEL 0.6 毫克(砷)/立方米。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对氨基苯砷酸 生成 2-[N'-(4-arsono-phenyl)-triazenyl]-5-sulfo-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Azofarbstoffe和免疫生物学。Aufhebung anaphylaktischer偶氮蛋白-Überempfindlichkeitdurch对-苯基-arsinsäure-azofarbstoffe

  摘要：

  1.偶氮蛋白（在体外对雌激素的体内雌激素的吸收）是对Annahme von Pauly的理解，也就是Azo-gruppierung NN。

  DOI：

  10.1002/hlca.193702001152
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 碘 、 溶剂黄146 作用下， 生成 对氨基苯砷酸
  参考文献：
  名称：

  Ehrlich; Bertheim, Chemische Berichte, 1911, vol. 44, p. 1262

  摘要：

  DOI：

文献信息

• The assembly of rotaxane-like dye/cyclodextrin/surface complexes on aluminium trihydroxide or goethite
  作者：Rachel J. Cooper、Philip J. Camp、Ross J. Gordon、David K. Henderson、Dorothy C. R. Henry、Hamish McNab、Sonali S. De Silva、Daniel Tackley、Peter A. Tasker、Paul Wight

  DOI：10.1039/b518260c

  日期：——

  Simple azo-dyes carrying phosphonic acid and arsonic acid substituents such as 4-(4-hydroxyphenyl azo)phenylphosphonic acid (5) and 4-(4-hydroxyphenylazo)phenylarsonic acid (6) bind more strongly to high surface area oxides such as aluminium trihydroxide and goethite than their carboxylic and sulfonic acid analogues and the phosphonate-functionalized dyes have been shown to have greater humidity fastness

  带有膦酸和砷酸取代基的简单偶氮染料，例如4-（4-羟基苯基偶氮）苯基膦酸（5）和4-（4-羟基苯基偶氮）苯基ar磺酸（6）与高表面积氧化物（如铝）结合更牢固三羧酸盐和针铁矿要比它们的羧酸和磺酸类似物和膦酸酯官能化的染料具有更高的耐湿坚牢度。吸附等温线测量为三元染料/环糊精/表面复合物的形成提供了证据。当以包含α-环糊精的油墨配方印刷到氧化铝涂层纸上时，形成这种三元络合物的染料显示出更高的耐光牢度。
• Activatable Mitochondria‐Targeting Organoarsenic Prodrugs for Bioenergetic Cancer Therapy
  作者：Xiangjie Luo、Xuanqing Gong、Liyun Su、Hongyu Lin、Zhaoxuan Yang、Xiaomei Yan、Jinhao Gao

  DOI：10.1002/anie.202012237

  日期：2021.1.18

  therapeutic agents to mitochondria, which synergistically promote mitochondrial ROS production and induce mitochondrial DNA damage, finally leading to mitochondria‐mediated apoptosis of cancer cells. Our in vitro and in vivo experiments reveal the excellent anticancer efficacy of these prodrugs, underscoring the encouraging outlook of this strategy for effective cancer therapy.

  尽管在癌症治疗中有广泛的应用，化学疗法仍受到一些限制的限制，包括低靶向特异性，获得性耐药性以及随之而来的不良副作用。克服这些缺点仍然具有挑战性。在此，我们报告了一种有效治疗癌症的新生物能方法。作为概念验证，我们从有机砷化合物和传统化学疗法中构建了靶向线粒体的有机砷前药。这些前药可以完成两种治疗剂向线粒体的选择性递送和控制释放，从而协同促进线粒体ROS的产生并诱导线粒体DNA损伤，最终导致线粒体介导的癌细胞凋亡。
• Carbohydrate-conjugated 4-(1,3,2-dithiarsolan-2-yl)aniline as a cytotoxic agent against colorectal cancer
  作者：Boqiao Fu、Xiaolin Wang、Yingjie Li、Jingying Hu、Dai Lu、Wei Li、Kewang Zheng、Caiqin Qin

  DOI：10.1039/c8ra07860b

  日期：——

  We synthesized a carbohydrate-conjugated 4-(1,3,2-dithiarsolan-2-yl)aniline. It exhibited reduced cytotoxicity to normal cells, suggesting a feasible approach to improve the therapeutic index of arsenic-containing compounds as chemotherapeutic agents.

  我们合成了一种碳水化合物共轭的 4-(1,3,2-二硫杂蒽-2-基)苯胺。它对正常细胞的细胞毒性降低，为提高含砷化合物作为化疗药物的治疗指数提供了一种可行的方法。
• Development of a red fluorescent light-up probe for highly selective and sensitive detection of vicinal dithiol-containing proteins in living cells
  作者：Yuanyuan Wang、Xiao-Feng Yang、Yaogang Zhong、Xueyun Gong、Zheng Li、Hua Li

  DOI：10.1039/c5sc02824h

  日期：——

  An environment-sensitive red fluorescent light-up probe for vicinal dithiol-containing proteins (VDPs) in living cells has been successfully developed.

  已经成功开发了一种环境敏感的红色荧光发光探针，用于活细胞中含邻二硫醇的蛋白质（VDP）。
• Versatile Probes for the Selective Detection of Vicinal-Dithiol-Containing Proteins: Design, Synthesis, and Application in Living Cells
  作者：Chusen Huang、Qin Yin、Jiangjiang Meng、Weiping Zhu、Yi Yang、Xuhong Qian、Yufang Xu

  DOI：10.1002/chem.201300567

  日期：2013.6.10

  work has reported the direct labeling of VDPs with a highly selective receptor PAO analogue, which could realize fluorescence detection of VDPs directly in living cells. Herein, we developed a conjugated approach to expand detectable tags to nitrobenzoxadiazole (NBD), fluorescein, naphthalimide, and biotin for the synthesis of a series of probes. Different linkers have also been introduced toward conjugation

  在空间中具有两个彼此靠近的巯基的内源性邻二硫基含蛋白质（VDP）在维持细胞氧化还原微环境中起着重要的作用。识别VDP的方法主要依赖于监测不同浓度的单硫醇基团和总硫醇基团，或通过使用对氨基苯砷氧化物（PAO）间接标记邻位硫醇。我们以前的工作已经报道了用高选择性受体PAO直接标记VDP类似物，可以直接在活细胞中实现VDP的荧光检测。在这里，我们开发了一种共轭方法，将可检测的标签扩展到硝基苯并恶二唑（NBD），荧光素，萘二甲酰亚胺和生物素，以合成一系列探针。还引入了不同的接头，以使VTA2与这些功能性标签结合。这些具有各种功能的合成柔性探针将提供新的工具，用于潜在的鉴定和可视化活细胞中VDPs不同区域中存在的邻位二硫醇。这些探针是用于各种疾病相关VDP的蛋白质组学研究和发现新药物靶标的便捷工具。

表征谱图