尼可地尔 | 65141-46-0

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 防治心绞痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 尼可地尔
• 中文别名: N-[2-(硝氧基)乙基]吡啶-3-甲酰胺；硝烟脂；2-(吡啶基-3-甲酰胺)乙基硝酸盐；烟浪丁；N-(2-羟基乙基)烟酰胺硝酸酯；硝烟酯；N-[2-硝氧乙基]3-吡啶键酰胺；硝酸烟酰胺乙酯
• 英文名称: N-(2-nitroxyethyl)nicotinamide
• 英文别名: Nicorandil；2-(pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate
• CAS: 65141-46-0
• 化学式: C₈H₉N₃O₄
• mdl: MFCD00186520
• 分子量: 211.177
• InChiKey: LBHIOVVIQHSOQN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  92°C
• 沸点：
  350.85°C (rough estimate)
• 密度：
  1.4271 (rough estimate)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>10mg/mL
• 稳定性/保质期：
  远离氧化物、光、热和碱。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

尼可地尔在肝脏中经历广泛的代谢。尼可地尔主要的生物转化途径是脱硝化，随后是尼古丁酰胺的代谢。主要药理学上不活跃的脱硝化代谢物2-烟酰胺乙酯可以在尿液中检测到。从脱硝化产物的尼古丁酰胺代谢形成的衍生物包括烟尿酸、尼古丁酰胺、N-甲基尼古丁酰胺和烟酸。

Nicorandil undergoes extensive hepatic metabolism. The main biotransformation pathways of nicorandil are denitration, followed by subsequent nicotinamide metabolism. The main pharmacologically inactive denitrated metabolite 2-nicotinamidoethanol can be detected in the urine. The derivatives formed from the nicotinamide metabolism of denitrated products are nicotinuric acid, nicotinamide, N-methylnicotinamide and nicotinic acid.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

尼可地尔大约有25%与人血清白蛋白和其他血浆蛋白结合。

Nicorandil is about 25% bound to human albumin and other plasma proteins.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后，尼可地尔从胃肠道吸收良好，口服生物利用度为75%，最大血浆峰浓度（Cmax）在30-60分钟内达到。平均Cmax约为300 ng/ml。通常在每日两次给药（10或20mg）后大约96-120小时内达到尼可地尔的稳态血浆浓度。

Following oral administration, nicorandil is well absorbed from the gastrointestinal tract with the oral bioavailability of 75% with the maximum peak plasma concentration (Cmax) reached within 30-60 minutes. The mean Cmax is Cmax then is approximately 300 ng/ml. Steady-state plasma concentrations of nicorandil usually are reached within approximately 96-120 h after twice daily dosing (10 or 20mg).

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

主要消除途径是肾脏，超过60%的给药剂量在给药后24小时内通过尿液消除。只有大约1%的尼可地尔以原型药物形式在尿液中排出，其余化合物主要是脱硝代谢物（9%）及其衍生物（例如，烟尿酸6%，烟酰胺1%，N-甲基烟酰胺<1%和烟酸<1%）。给药剂量的不到2%通过胆道系统排出。

The main route of elimination is the kidney with more than 60% of the administered dose was eliminated in the urine 24 hours after dosing. Only approximately 1% of nicorandil is excreted unchanged in the urine, and the remaining compounds are mainly the denitrated metabolite (9%) and its derivatives (e.g. nicotinuric acid 6%, nicotinamide 1%, N-methylnicotinamide < 1% and nicotinic acid < 1%). Less than 2% of administered dose is excreted through the biliary system.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

口服（和静脉注射）给药后，药物的表观分布容积大约为1.0-1.4 L/kg体重。

After oral (and i.v.) administration of the drug, the apparent volume of distribution is approximately 1.0-1.4 L/kg body weight.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

总体清除率大约为1.15升/分钟。

The total body clearance is approximately 1.15 L/min.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S39
• 危险类别码：
  R22,R41
• WGK Germany：
  1,3
• 海关编码：
  2933399090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P280,P301+P312+P330,P305+P351+P338+P310
• 危险性描述：
  H302,H318
• 储存条件：
  存放在密封容器中，并置于阴凉、干燥处。请将储存地点远离氧化剂，并在2-10 ℃的环境中避光保存。

SDS

1.1 产品标识符
: Nicorandil
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
N-[2-(Nitrooxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide
SG-75
2-Nicotinamidoethyl nitrate
2-(Pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate
Ikorel
Zynicor
rt
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
严重的眼损伤 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H318 造成严重眼损伤。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P330 漱口。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: N-[2-(Nitrooxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide
别名
SG-75
2-Nicotinamidoethyl nitrate
2-(Pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate
Ikorel
Zynicor
rt
: C8H9N3O4
分子式
: 211.17 g/mol
分子量
成分 浓度
Nicorandil
-
化学文摘编号(CAS No.) 65141-46-0
EC-编号 265-514-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
辛醇--水的分配系数的对数值: -0.083
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: US4667600

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任，。更多使用条款，参见发票或包
装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性
Nicorandil (SG-75) 是一种钾通道激活剂，并且能够激活鸟氨酸环化酶，从而增加环鸟氨酸的形成。

靶点

Target	Value
钾通道

体外研究
尼可地尔（100 mM）可增强黄素蛋白氧化，但不会影响膜电流。在高于10倍浓度下，它能够恢复mitoK(ATP)和surfaceK(ATP)通道的功能。在局部缺血模型中，尼可地尔能降低细胞死亡率，这种心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸抑制，但不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。尼可地尔（100 mM）能够抑制TUNEL阳性、细胞色素C转移、半胱天冬酶-3活化以及线粒体内膜电位（ΔΨm）的降低。通过荧光激活细胞分选仪检测四甲基若丹明乙酯（TMRE）着色的细胞，表明尼可地尔以浓度依赖的方式防止ΔΨm去极化（EC50约为40 mM，饱和度为100 mM）。在两个转染的细胞中，尼可地尔激活微弱的内向整流格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中，尼可地尔优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。尼可地尔（100 mM）显著减少TUNEL阳性的核数量，并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬酶-3活性，浓度依赖性防止H2O2诱导的ΔΨm损失。

体内研究
尼可地尔（每天2.5 mg/kg口服）与氨氯地平（每天5.0 mg/kg口服）联合使用3天显著改善了心肌保护作用，并使酶活性恢复到接近正常大鼠水平。

化学性质
白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，几乎不溶于乙醚或苯。熔点为88.5-93.5℃。急性毒性实验中，大鼠口服LD50为1200-1300 mg/kg，静脉注射为800-1000 mg/kg。

用途
抗心绞痛药。尼可地尔能选择性扩张冠状动脉，持续增加冠脉流量，并抑制冠脉痉挛作用。适用于各种类型的心绞痛。

用途
用于冠心病、心绞痛的预防

生产方法

1. 将6 g硝酸氨乙酯硝酸盐溶解于含水四氢呋喃中，加入4.3 g碳酸钾溶液后，在0-5℃下滴加3 g烟酰氯盐酸盐。反应结束后，分出四氢呋喃层，处理浓缩后加入硝酸得1.5 g硝酸尼可地尔。 或在吡啶中于5℃条件下，将烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯进行反应，得到尼可地尔。 烟酸甲酯或其酰氯先与氨基乙醇反应后，再与浓硝酸（0～5℃）成酯，亦可获得硝酸尼可地尔。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  尼可地尔 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以862.6 mg的产率得到nicorandil dimer nitrate
  参考文献：
  名称：

  一种尼可地尔二聚体的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种尼可地尔二聚体的制备方法，包括以下步骤：（1）将尼可地尔溶于有机溶剂中，搅拌反应2‑6 h；（2）反应结束，缓慢冷却至室温、缓慢向反应液中滴加析晶溶剂，搅拌析晶，过滤得到粗产物，有机溶剂洗涤；（3）将上述粗产物加入重结晶溶剂中，经重结晶后，得到固体尼可地尔二聚体硝酸盐。本发明公开的尼可地尔二聚体制备方法可以方便、快速的获取尼可地尔二聚体，所得到的尼可地尔二聚体收率高、纯度好。

  公开号：

  CN109516950B
• 作为产物：
  描述：

  3-吡啶甲醛 在 tetra-N-butylammonium tribromide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 尼可地尔
  参考文献：
  名称：

  一种尼可地尔的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种尼可地尔的制备方法，包括以下步骤：3‑吡啶噁唑烷的合成：搅拌下，在3‑吡啶甲醛的醇溶液中，加入氨基乙醇和固体溴代试剂，室温下搅拌至3‑吡啶甲醛消耗完；用硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应体系，用乙酸乙酯萃取，浓缩有机相，得到粗品3‑吡啶噁唑烷；尼可地尔的合成：将3‑吡啶噁唑烷在溶剂中溶解，然后加入亚硝酸酯，加热，并通入含氧气气体，搅拌至3‑吡啶噁唑烷消耗完毕；用饱和硫酸钠溶液淬灭，用乙酸乙酯萃取，浓缩，粗品用30％的乙酸乙酯的正己烷溶液加入至溶清，降温至10度，析出固体，过滤，得到尼可地尔。

  公开号：

  CN110922355A

文献信息

• [EN] FUSED QUINOLINE DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE QUINOLINE FUSIONNÉE ET UTILISATION DE CELUI-CI
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2005105802A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The present invention aims at provision of a quinoline derivative having a neurokinin 2 (NK2) receptor antagonistic action and relates to a compound represented by the formula (I) wherein Rl is a hydrogen atom and the like; R2 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituent(s) and the like; R3 is unsubstituted (i.e., absence), a hydrogen atom and the like; R4 and R5 are the same or different and each is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituent(s), and the like; R6 is (cyclic group optionally having substituent(s)) -carbonyl, and the like; R7, R8, R9 and R10 are the same or different and each is a hydrogen atom, halogen and the like; or R7 and R8, R8 and R9, and R9 and R10 may form a ring together with the adjacent carbon atoms; n is an integer of 1 to 5; --- represents unsubstituted (i.e., absence) or a single bond; and --- represents a single bond or a double bond, or a salt thereof, and the like.

  本发明旨在提供一种具有神经激肽2（NK2）受体拮抗作用的喹啉衍生物，并涉及一种由式（I）表示的化合物，其中R1是氢原子等；R2是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团等；R3是未取代的（即缺失），氢原子等；R4和R5相同或不同，每个是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团等；R6是（环状基团，可选地具有取代基）-羰基等；R7、R8、R9和R10相同或不同，每个是氢原子，卤素等；或R7和R8、R8和R9、以及R9和R10可以与相邻的碳原子一起形成环；n是1到5的整数；---表示未取代的（即缺失）或单键；---表示单键或双键，或其盐等。
• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE STIMULATORS
  申请人：Berger Raphaelle

  公开号：US20170174693A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The invention provides compounds of the Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4 , R a , and the subscripts m, p, and q are as described herein. The compounds or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”), and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose.

  该发明提供了Formula (I)的化合物或其药用盐，其中X、Y、Z、R1、R2、R4、Ra以及下标m、p和q如本文所述。这些化合物或其药用盐可以调节人体对环鸟苷酸单磷酸（“cGMP”）的产生，并通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡相关的疾病。该发明还提供了包含Formula (I)的化合物或其药用盐的药物组合物。该发明还涉及使用这些化合物或其药用盐在治疗和预防上述疾病以及为此目的制备药物的方法。
• [EN] ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2010015447A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A compound having the structure (formula 1) wherein R is a "sartan family" moiety Z is a nitroxy carrying moiety, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are active against hypertension.

  一种具有结构（式1）的化合物，其中R是“沙坦家族”基团，Z是携带亚硝基的基团，或其药用盐。这些化合物对高血压具有活性。
• Piperidine derivative and use thereof
  申请人：Ikeura Yoshinori

  公开号：US20060142337A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein Ar is an aryl group optionally having substituents, R is a C 1-6 alkyl group, R 1 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituents, an acyl group or a heterocyclic group optionally having substituents, X is an oxygen atom or an imino group optionally having substituents, ring A is a piperidine ring optionally further having substituents, and ring B is a benzene ring having substituents, or a salt thereof, and an agent for the prophylaxis or treatment of lower urinary tract abnormality and the like, which contains the compound.

  本发明提供了一种由以下公式表示的化合物： 其中Ar是一个芳基基团，可选地具有取代基，R是一个C1-6烷基基团，R1是一个氢原子，一个可选地具有取代基的烃基团，酰基团或杂环基团，X是一个氧原子或一个可选地具有取代基的亚胺基团，环A是一个哌啶环，可选地进一步具有取代基，环B是一个苯环，具有取代基，或其盐，以及含有该化合物的预防或治疗下尿道异常等的药剂。