(4-氨基-3-氟-苯基)硼酸盐酸盐 | 494752-42-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 硼酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (4-氨基-3-氟-苯基)硼酸盐酸盐
• 中文别名: 3-氟-4-氨基苯硼酸；4-氨基-3-氟苯硼酸
• 英文名称: 4-amino-3-fluorophenylboronic acid
• 英文别名: (4-Amino-3-fluorophenyl)boronic acid
• CAS: 494752-42-0
• 化学式: C₆H₇BFNO₂
• mdl: MFCD10697910
• 分子量: 154.936
• InChiKey: GNHWAOAYJATKIL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.34

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P330,P363,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H332

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-氨基-3-氟-苯基)硼酸盐酸盐 在 四(三苯基膦)钯 氢氧化钾 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 三正丁基氢锡 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 2-(2,4-dimethyl-thiazol-5-yl)-8-fluoro-quinoline-6-boronic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2008/8912

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟苯胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride potassium acetate 、 联硼酸新戊二醇酯 、 水 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (4-氨基-3-氟-苯基)硼酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2006/76529

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS POLYMERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA POLYMÉRASE DU VIRUS DE L'HÉPATITE C
  申请人：COCRYSTAL DISCOVERY INC

  公开号：WO2012083105A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention provides, among other things, compounds represented by the general Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, R1A, R1B, R2, and R3 are as defined in classes and subclasses herein and compositions (e.g., pharmaceutical compositions) comprising such compounds, which compounds are useful as inhibitors of hepatitis C virus polymerase, and thus are useful, for example, as medicaments for the treatment of HCV infection.

  本发明提供了一种由一般式（I）表示的化合物及其药用盐，其中X、Y、R1A、R1B、R2和R3如本文中的类和子类中所定义，并包括含有这种化合物的组合物（例如，药物组合物），这些化合物可用作丙型肝炎病毒聚合酶的抑制剂，因此可用作治疗HCV感染的药物。
• 3,5-(Un)substituted-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine, 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine and 5H- pyrrolo[2,3-b]pyrazine dual ITK and JAK3 Kinase Inhibitors
  申请人：Arrien Pharmaceuticals LLC

  公开号：US20140315909A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The present invention relates to compounds described by Formula I: salts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.

  本发明涉及由式I描述的化合物： 其盐，它们的合成，以及它们作为ITK和JAK3抑制剂的用途，包括这些化合物以及使用这些化合物治疗各种疾病和/或疾病的方法，这些疾病与异常细胞生长有关，如自身免疫、炎症、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、动脉粥样硬化、溃疡性结肠炎、银屑病性关节炎、银屑病、克罗恩病、代谢和癌症疾病。本发明还提供包括本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用这些组合物的方法和制备本发明化合物的方法。
• 用于检测神经障碍的成像剂
  申请人：伊莱利利公司

  公开号：CN102985411B

  公开（公告）日：2016-02-10

  本发明涉及式(I)-(V)的成像剂以及神经障碍的检测方法，所述方法包括向有需要的患者给药能够结合至tau蛋白和β-淀粉状蛋白肽的式(I)-(V)化合物。本发明还涉及Aβ和tau聚集体的成像方法，该方法包括引入可检测量的包含放射性标记的式(I)-(V)化合物的药物制剂，并检测与患者中淀粉样沉着物和/或tau蛋白相关的标记化合物。这些方法和组合物实现了临床前诊断并监控AD和其它神经障碍的进展。式(V)化合物或其药用盐及其立体异构体，其中：X25-X28各自独立地为CH、CR11或N；X29为CH、N、O或S；X30为CH、C或N；X31-34各自独立地为CH、CR12、CR13或N；R11-R13各自独立地为H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、芳基胺、芳基氨基、烷氧基、-(O-CH2-CH2)n-、烯基、炔基、芳基氧基、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环，其中R11-R13中至少一个碳任选被N、O、S、三唑或卤素所取代，和其中至少一个氢任选被卤素、胺、氨基、烷氧基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基氧基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环、离去基团、CN、OH或放射性同位素所取代。
• Novel Compounds as Diacylglycerol Acyltransferase Inhibitors
  申请人：CHRISTENSEN Rowena

  公开号：US20150307445A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzymeA: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, hypertriglyceridemia, hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.

  这项发明涉及一种新型化合物，它们是酰辅酶A：二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT-1）的抑制剂，以及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗中的应用，用于预防或治疗与DGAT-1功能障碍相关的疾病，或者调节DGAT-1活性可能具有治疗益处的疾病，包括但不限于肥胖、与肥胖相关的疾病、高三酸甘油酯血症、高脂蛋白血症、乳糜微粒血症、脂质代谢异常、非酒精性脂肪肝、糖尿病、胰岛素抵抗、代谢综合征、丙型肝炎病毒感染、痤疮或其他皮肤疾病。
• [EN] COMPOSITION AND DEVICE FOR PREVENTING HYPOGLYCEMIA AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITION ET DISPOSITIF POUR PRÉVENIR L'HYPOGLYCÉMIE ET LEUR UTILISATION
  申请人：WU XIAO YU

  公开号：WO2020093173A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  A composition for preventing or treating hypoglycemia in a patient in need thereof has a microgel that includes crosslinked polymers containing glucose- responsive moieties; and blood glucose-raising therapeutic agent loaded on or within the microgel. The microgel further includes any one or a combination of a stabilizing component and a loading-assisting component for the blood glucose- raising therapeutic agent. The polymers containing the glucose-responsive moieties form secondary crosslinks in response to low glucose level, thereby causing shrinking of the microgel and rapid release of the blood glucose-raising therapeutic agent. The composition can be used to prepare a composite microneedle patch for preventing or treating hypoglycemia, where the composition is embedded or integrated within an array of the microneedles of the microneedle patch device.

  一种用于预防或治疗低血糖症的组合物，其中包括含有葡萄糖响应性基团的交联聚合物微凝胶；以及被装载在或内部的提高血糖的治疗剂。微凝胶还包括任何一种或组合的稳定成分和负载辅助成分，用于提高血糖的治疗剂。含有葡萄糖响应性基团的聚合物在低血糖水平下形成次级交联，从而导致微凝胶收缩并快速释放提高血糖的治疗剂。该组合物可用于制备复合微针贴片，用于预防或治疗低血糖症，其中该组合物嵌入或集成在微针贴片装置的微针阵列中。