(4-溴苯基)(哌啶-4-基)甲酮 | 746550-66-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (4-溴苯基)(哌啶-4-基)甲酮
• 中文别名: 4-(4-溴苯甲酰)哌啶
• 英文名称: (4-bromophenyl)(piperidin-4-yl)methanone
• 英文别名: (4-bromophenyl)-piperidin-4-ylmethanone
• CAS: 746550-66-3
• 化学式: C₁₂H₁₄BrNO
• 分子量: 268.153
• InChiKey: NVAKSNKROARJQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-溴苯基)(哌啶-4-基)甲酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 水 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-[(4-bromophenyl)hydroxymethyl]piperidine-1-carboxylic acid t-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-BENZYL AND 4-BENZOYL PIPERIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-BENZYL ET 4-BENZOYL-PIPÉRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  本文描述了根据公式I的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物。本文还描述了通过给予本文描述的一个或多个化合物或药物配方治疗由脂肪酸合酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述1,4-取代哌啶化合物以及在这些合成中有用的合成中间体的方法。

  公开号：

  WO2016205590A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-溴苯基)(1-乙酰基哌啶-4-基)甲酮 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (4-溴苯基)(哌啶-4-基)甲酮
  参考文献：
  名称：

  新型芳氧基乙胺衍生物的合成及其体外和体内神经保护活性的评价

  摘要：

  设计、合成了一系列芳氧基乙胺衍生物并评估了它们的生物活性。它们的结构经 1H-NMR、13C-NMR、FT-IR 和 HR-ESI-MS 确证。MTT检测化合物体外神经保护作用的初步筛选，小鼠双侧颈总动脉闭塞实验检测其体内抗缺血活性。这些化合物中的大多数对分化的大鼠嗜铬细胞瘤细胞（PC12 细胞）中谷氨酸诱导的细胞死亡显示出潜在的神经保护作用，特别是对 (4-氟苯基){1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4-基}甲酮，{1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4-基}(4-甲氧基苯基)甲酮，(4-溴苯基){1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4 -基}甲酮，{1-[2-(4-氯苯氧基)乙基]哌啶-4-基}(4-氯苯基)甲酮，(4-氯苯基)(1-{2-[(萘-2-基)氧基]乙基}哌啶-4-基)甲酮，(4-氯苯基){1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4-基}甲酮和{1-[

  DOI：

  10.1002/cbdv.202000431

文献信息

• PARTICULATE (3'-CHLOROBIPHENYL-4-YL)(1-(PYRIMIDIN-2-YL)PIPERIDIN-4-YL)METHANONE AND METHODS OF ITS USE
  申请人：Muhuri Goutam

  公开号：US20090005407A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  Particulate (3′-chlorobiphenyl-4-yl)(1-(pyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl)methanone is disclosed. Also disclosed are pharmaceutical formulations and dosage forms comprising particulate (3′-chlorobiphenyl-4-yl)(1-(pyrimidin-2-yl)piperidin-4-yl) and methods of their use.

  颗粒状（3'-氯联苯基-4-基）（1-(嘧啶-2-基)哌啶-4-基）甲酮已被披露。还披露了包含颗粒状（3'-氯联苯基-4-基）（1-(嘧啶-2-基)哌啶-4-基）的药物配方和剂型，以及它们的使用方法。
• Monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors based on a diphenylsulfide-benzoylpiperidine scaffold
  作者：Giulia Bononi、Giacomo Tonarini、Giulio Poli、Ivana Barravecchia、Isabella Caligiuri、Marco Macchia、Flavio Rizzolio、Gian Carlo Demontis、Filippo Minutolo、Carlotta Granchi、Tiziano Tuccinardi

  DOI：10.1016/j.ejmech.2021.113679

  日期：2021.11

  Monoacylglycerol lipase (MAGL) is an enzyme belonging to the endocannabinoid system that mainly metabolizes the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Numerous studies have shown the involvement of this enzyme in various pathological conditions such as pain, cancer progression, Parkinson's and Alzheimer's disease, thus encouraging the development of new MAGL modulators. In this context, we

  单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 是一种属于内源性大麻素系统的酶，主要代谢内源性大麻素 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)。大量研究表明，这种酶参与各种病理状况，如疼痛、癌症进展、帕金森氏病和阿尔茨海默氏病，从而促进了新 MAGL 调节剂的开发。在这种情况下，我们开发了新的二苯硫醚-苯甲酰基哌啶衍生物，其特征是在低纳摩尔范围内具有高酶促 MAGL 抑制活性，具有可逆的作用机制和选择性。三种最活跃的化合物 ( 15 – 17 ) 在一组九种癌细胞系中诱导了细胞活力的明显抑制，IC 50 值范围在 0.32 到 10 μM 之间，从而突出了它们作为新型抗癌剂的潜力。
• 2-Substituted benzimidazole piperidines analogs as selective melanin concentrating hormone receptor antagonists for the treatment of obesity and related disorders
  申请人：Burnett A. Duane

  公开号：US20050054628A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, Y, m, n, R 1 and R 4 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

  本发明公开了以下式I的化合物 其中Ar、Y、m、n、R1和R4在此有定义，所述化合物是新型黑素浓缩激素（MCH）拮抗剂，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包含这种MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖、代谢紊乱、食欲紊乱（如过度进食）和糖尿病的方法。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS MNK1 AND MNK2 MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES À TITRE DE MODULATEURS DE MNK1 ET MNK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2013147711A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to certain compounds (e.g., imidazopyrazine, imidazopyridine, imidazopyridazine and imidazpyrimidine compounds) that act as inhibitors of the MAP kinase interacting kinases MNK2a, MNK2b, MNK1a, and MNK1b. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancer), inflammatory diseases, Alzheimer's disease), as well as methods of treating these diseases.

  本发明涉及某些化合物（例如咪唑吡嗪、咪唑吡啶、咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物），这些化合物作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNK1a和MNK1b的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物制备用于预防和治疗疾病（例如增生性疾病（例如癌症）、炎症性疾病、阿尔茨海默病）的药物的用途，以及治疗这些疾病的方法。
• BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS MNK1 AND MNK2 MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Agency for Science, Technology and Research

  公开号：US20140371199A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention relates to certain compounds (e.g., imidazopyrazine, imidazopyridine, imidazopyridazine and imidazpyrimidine compounds) that act as inhibitors of the MAP kinase interacting kinases MNK2a, MNK2b, MNK1a, and MNK1b. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancer), inflammatory diseases, Alzheimer's disease), as well as methods of treating these diseases.

  本发明涉及某些化合物（例如咪唑吡嗪、咪唑吡啶、咪唑吡嗪和咪唑嘧啶化合物），这些化合物作为MAP激酶相互作用激酶MNK2a、MNK2b、MNK1a和MNK1b的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物制备用于预防和治疗疾病（例如增生性疾病（例如癌症）、炎症性疾病、阿尔茨海默病）的药物的用途，以及治疗这些疾病的方法。