(5alpha)-3,14-二羟基-4,5-环氧吗喃-6-酮盐酸盐(1:1) | 52446-24-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 菲及其衍生物
• 中文名称: (5alpha)-3,14-二羟基-4,5-环氧吗喃-6-酮盐酸盐(1:1)
• 中文别名: 叔-丁基N-[1-[2-氨基-1-(m-苯甲基)乙基]吡咯烷-3-基]氨基甲酸酯
• 英文名称: noroxymorphone hydrochloride
• 英文别名: (5alpha)-4,5-Epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride；(4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-1,2,3,4,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;hydrochloride
• CAS: 52446-24-9
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₄*ClH
• 分子量: 323.776
• InChiKey: QMFVIJMHPXUVOL-RCGDHTHDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.82
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5alpha)-3,14-二羟基-4,5-环氧吗喃-6-酮盐酸盐(1:1) 在 ammonium hydroxide 、 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 纳曲酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR OBTAINING 3,14-DIACETYLOXYMORPHONE FROM ORIPAVINE
  [FR] PROCÉDÉ D'OBTENTION DE 3,14-DIACÉTYLOXYMORPHONE À PARTIR D'ORIPAVINE

  摘要：

  本发明涉及一种从欧洲罂粟碱中获得3,14-二乙酰氧吗啡酮的新工艺，将获得的3,14-二乙酰氧吗啡酮转化为诺罂吗啡的过程，以及将所述诺罂吗啡转化为纳洛酮、纳曲酮、纳布啡、纳福啡或纳美非那的工艺。

  公开号：

  WO2017207519A1
• 作为产物：
  描述：

  14-羟基二氢降吗啡酮盐酸盐 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 (5alpha)-3,14-二羟基-4,5-环氧吗喃-6-酮盐酸盐(1:1)
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR OBTAINING 3,14-DIACETYLOXYMORPHONE FROM ORIPAVINE
  [FR] PROCÉDÉ D'OBTENTION DE 3,14-DIACÉTYLOXYMORPHONE À PARTIR D'ORIPAVINE

  摘要：

  本发明涉及一种从欧洲罂粟碱中获得3,14-二乙酰氧吗啡酮的新工艺，将获得的3,14-二乙酰氧吗啡酮转化为诺罂吗啡的过程，以及将所述诺罂吗啡转化为纳洛酮、纳曲酮、纳布啡、纳福啡或纳美非那的工艺。

  公开号：

  WO2017207519A1

文献信息

• 3-甲酰胺基-4-羟基纳曲酮氘代衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN113248435A

  公开（公告）日：2021-08-13

  本发明涉及3‑甲酰胺基‑4‑羟基纳曲酮氘代衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的3‑甲酰胺基‑4‑羟基纳曲酮类氘代衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，及其作为阿片受体调节剂在治疗咳嗽、腹泻、药物依赖性、胃肠道疾病、过敏性肠综合征、肥胖、呼吸抑制、惊厥、疼痛、过敏、瘙痒等疾病以及中枢神经类疾病或/和精神类疾病等相关疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
• COMPOUNDS FOR TREATING PRURITIC CONDITIONS
  申请人：TREVI THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20160311832A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present invention includes compounds having structural formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, and/or esters thereof. These compounds are useful for treating itch or a pruritic condition. The present invention also includes compositions comprising the present compounds and methods of treating a pruritic condition. Furthermore, the present invention provides methods for preparing the compounds.

  本发明包括具有结构式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物和/或酯。这些化合物可用于治疗瘙痒或瘙痒症状。本发明还包括包含这些化合物的组合物和治疗瘙痒症状的方法。此外，本发明提供了制备这些化合物的方法。
• [EN] PREPARATION OF OPIATE ANALGESICS BY REDUCTIVE ALKYLATION<br/>[FR] PREPARATIONS D'ANALGESIQUES OPIACES PAR ALKYLATION REDUCTRICE
  申请人：JOHNSON MATTHEY PLC

  公开号：WO2006035195A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  A process for preparing a compound of formula (A), (B) or (C): wherein P is H, CH3 or a hydroxyl protecting group; X is O, a protected ketone, OH, a protected hydroxyl group or H; Y is OH, a protected hydroxyl group or H; W is C(CH3)2OH, C(CH3)(C(CH3)3)OH or COCH3; Z is C2-C10 alkyl or C2-C10 arylalkyl; and ′ is a. single bond or a double bond, is disclosed. The process is a reductive alkylation in the presence of hydrogen and a reductive alkylation catalyst.

  一种制备化合物(A)、(B)或(C)的方法：其中P为H、CH3或羟基保护基团；X为O、受保护的酮、OH、受保护的羟基团或H；Y为OH、受保护的羟基团或H；W为C( )2OH、C( )(C( )3)OH或CO ；Z为C2-C10烷基或C2-C10芳基烷基；′为单键或双键。该方法是在氢气和还原烷基化催化剂存在下进行还原烷基化的过程。
• PROCESS FOR PREPARING N-ALKYLNALTREXONE HALIDES
  申请人：Dlubala Alain

  公开号：US20080214817A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The invention relates to a novel process for preparing N-methylnaltrexone bromide, comprising at least the steps consisting in: (i) reacting N-methylnaltrexone methyl sulfate in aqueous solution with an alkaline agent chosen from the group constituted by sodium carbonate, potassium carbonate, calcium carbonate, magnesium carbonate, cesium carbonate, strontium carbonate and mixtures thereof, for a pH of the aqueous reaction medium of between 7 and 10, and then in (ii) reacting the product thus obtained with hydrobromic acid, which is added for a pH of the aqueous reaction medium of between 0.5 and 5, in order thus to obtain the N-methylnaltrexone bromide.

  该发明涉及一种新型制备N-甲基纳曲酮溴化物的方法，包括至少以下步骤：(i)将N-甲基纳曲酮甲基硫酸盐在水溶液中与来自由碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、碳酸镁、碳酸铯、碳酸锶和它们的混合物组成的碱性试剂反应，使水相反应介质的pH值在7至10之间，然后(ii)将所得产物与氢溴酸反应，氢溴酸被加入以使水相反应介质的pH值在0.5至5之间，从而获得N-甲基纳曲酮溴化物。
• METHOD FOR THE MANUFACTURING OF NALTREXONE
  申请人：De Faveri Carla

  公开号：US20120116085A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention relates to an improved process for producing naltrexone[17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] from noroxymorphone[4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-one] by alkylation with a cyclopropylmethyl halide.

  本发明涉及一种改进的工艺，通过使用环丙基甲基卤代烃与诺罗西吗啡[4,5-α-环氧-3,14-二羟基吗啡-6-酮]进行烷基化反应，制备盐酸纳曲酮[17-(环丙基甲基)-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡-6-酮]。