(E)-1-(2,4-二氯-1,3-噻唑-5-基)-N-羟基甲亚胺 | 666257-91-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: (E)-1-(2,4-二氯-1,3-噻唑-5-基)-N-羟基甲亚胺
• 英文名称: 2,4-dichloro-1,3-thiazole-5-carbaldehyde oxime
• 英文别名: 2,4,-dichloro-5-thiazolecarboxaldehyde oxime；N-[(2,4-dichloro-1,3-thiazol-5-yl)methylidene]hydroxylamine
• CAS: 666257-91-6
• 化学式: C₄H₂Cl₂N₂OS
• 分子量: 197.045
• InChiKey: JSJDEBDHPLBYEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  73.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-1-(2,4-二氯-1,3-噻唑-5-基)-N-羟基甲亚胺 在 2,4-二氯-5-氰基噻唑 、 petroleum ether 作用下， 以 乙酸酐 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2,4-二氯-5-氰基噻唑
  参考文献：
  名称：

  2,4-Dichloro-5-thiazolecarboxaldehyde and a process for its preparation

  摘要：

  公式为##STR1##的新2,4-二氯-5-噻唑羧醛可以通过将2,4-噻唑烷二酮（III）与1-1.5摩尔二甲基甲酰胺和3-10摩尔氧化亚磷酰在反应混合物的沸点（约115℃）下反应，直到HCl气体的产生结束，然后进行水解反应，可以得到良好的产率。醛（II）可以通过新的肟（IV）转化为相应的腈，2,4-二氯-5-氰基噻唑（V），这是制备噻唑氧乙酰胺类除草剂活性化合物的已知中间体。

  公开号：

  US04555577A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯噻唑-5-甲醛 在 盐酸羟胺 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 (E)-1-(2,4-二氯-1,3-噻唑-5-基)-N-羟基甲亚胺
  参考文献：
  名称：

  2,4-Dichloro-5-thiazolecarboxaldehyde and a process for its preparation

  摘要：

  公式为 ##STR1## 的新的2,4-二氯-5-噻唑羧醛可以通过将2,4-噻唑烷二酮(III)与1-1.5摩尔的二甲基甲酰胺和3-10摩尔的氧化亚磷酰氯在反应混合物的回流温度(约115°C)下反应，直到氢氯酸气体的生成结束，然后进行水解处理，可以得到良好的收率。醛(II)可以通过新的肟(IV)轻松地转化为相应的腈，即2,4-二氯-5-氰基噻唑(V)，这是一种用于制备噻唑氧乙酰胺类除草活性化合物的已知中间体。

  公开号：

  US04555577A1

文献信息

• NOVEL ACETYL-COA CARBOXYLASE (ACC) INHIBITORS AND THEIR USE IN DIABETES, OBESITY AND METABOLIC SYNDROME
  申请人：Gu Yu Gui

  公开号：US20070225332A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit acetyl-CoA carboxylase (ACC) and are useful for the prevention or treatment of metabolic syndrome, type II diabetes, obesity, atherosclerosis and cardiovascular diseases in humans.

  本发明涉及式(I)的化合物，该化合物抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACC），对预防或治疗人类的代谢综合征、2型糖尿病、肥胖、动脉粥样硬化和心血管疾病有用。
• Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitors and their use in diabetes, obesity and metabolic syndrome
  申请人：Gu Yu Gui

  公开号：US08748627B2

  公开（公告）日：2014-06-10

  The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit acetyl-CoA carboxylase (ACC) and are useful for the prevention or treatment of metabolic syndrome, type II diabetes, obesity, atherosclerosis and cardiovascular diseases in humans.

  本发明涉及式(I)的化合物，其抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACC），并且对于预防或治疗人类代谢综合征、2型糖尿病、肥胖症、动脉硬化和心血管疾病有用。
• Phenyl thiazolyl urea and carbamate derivatives as new inhibitors of bacterial cell-wall biosynthesis
  作者：Gerardo D. Francisco、Zhong Li、J.Donald Albright、Nancy H. Eudy、Alan H. Katz、Peter J. Petersen、Pornpen Labthavikul、Guy Singh、Youjun Yang、Beth A. Rasmussen、Yang-I Lin、Tarek S. Mansour

  DOI：10.1016/j.bmcl.2003.09.082

  日期：2004.1

  Over 50 phenyl thiazolyl urea and carbamate derivatives were synthesized for evaluation as new inhibitors of bacterial cell-wall biosynthesis. Many of them demonstrated good activity against MurA and MurB and gram-positive bacteria including MRSA, VRE and PRSP. 3,4-Difluorophenyl 5-cyanothiazolylurea (3p) with clog P of 2.64 demonstrated antibacterial activity against both gram-positive and gram-negative bacteria. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.