(Fmoc-氨基)-PEG12-C2-羧酸 | 1952360-91-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: (Fmoc-氨基)-PEG12-C2-羧酸
• 中文别名: (FMOC-氨基)-PEG12-C2-羧酸
• 英文名称: Fmoc-NH-(PEG)12-COOH
• 英文别名: O-(N-Fmoc-2-aminoethyl)-O'-(2-carboxyethyl)undecaethyleneglycol；1-(9H-fluoren-9-yl)-3-oxo-2,7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40-tridecaoxa-4-azatritetracontan-43-oic acid；Fmoc-NH-(PEG)12-CH2-CH2-COOH；Fmoc PEG 12-OH；Fmoc-NH-PEG12-CH2CH2COOH；3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
• CAS: 1952360-91-6
• 化学式: C₄₂H₆₅NO₁₆
• 分子量: 839.975
• InChiKey: JYNHRDJTWNEGJE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  870.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.175±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  42
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  16

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

Fmoc-NH-PEG12-CH2CH2COOH是一种PROTAC连接子，属于PEG类化合物，可用于合成PROTAC分子。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Fmoc-氨基)-PEG12-C2-羧酸 在 哌啶 、 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.83h， 生成
  参考文献：
  名称：

  神经元电压光学监测的化学遗传学方法。

  摘要：

  使用荧光指示剂对神经元电压进行光学监测是询问神经系统细胞和分子逻辑的有效方法。本文描述了一种基于尼罗红的半合成系留电压指示剂（STeVI1），当基因靶向神经元膜时，该指示剂表现出电压敏感性。这种环境敏感的探针可实现免清洗成像，并忠实地检测神经元的阈值以上和阈值以下活动。

  DOI：

  10.1002/anie.201812967

文献信息

• Lipid Compounds Targeting VLA-4
  申请人：BOYLAN John Frederick

  公开号：US20130079383A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The invention relates to the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein n, G, W, X, Y, and R1 are defined in the detailed description and claims. The compounds of formula I bind to or associate with VLA-4 and can be used in delivery formulations to deliver drugs, nucleic acids, or other therapeutic compounds to tissues or cells expressing VLA-4.

  这项发明涉及公式I的化合物： 以及其药用可接受的盐和酯，其中n、G、W、X、Y和R1在详细说明和索赔中有定义。公式I的化合物与VLA-4结合或与之相关，并可用于传递制剂，将药物、核酸或其他治疗化合物传递到表达VLA-4的组织或细胞中。
• [EN] LIGAND-DRUG-CONJUGATE COMPRISING A SINGLE MOLECULAR WEIGHT POLYSARCOSINE<br/>[FR] CONJUGUÉ LIGAND-MÉDICAMENT COMPRENANT UNE POLYSARCOSINE DE MASSE MOLÉCULAIRE UNIQUE
  申请人：MABLINK BIOSCIENCE

  公开号：WO2019081455A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The invention relates to a Ligand-Drug-Conjugate (LDC) comprising a single molecular weight homopolymer, in particular a single molecular weight polysarcosine.

  这项发明涉及一种配体-药物共轭物（LDC），包括单一分子量同聚物，特别是单一分子量聚肌氨酸。
• [EN] DIRECTED CONJUGATION TECHNOLOGIES<br/>[FR] TECHNOLOGIES DE CONJUGAISON DIRIGÉE
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021102052A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  Among other things, the present disclosure provides technologies for site-directed conjugation of various moieties of interest to target agents. In some embodiments, the present disclosure utilizes target binding moieties to provide high conjugation efficiency and selectivity. In some embodiments, provided technologies are useful for preparing antibody conjugates.

  本公开提供了用于将各种感兴趣的分子与目标剂进行定点偶联的技术。在某些实施方式中，本公开利用目标结合分子以提供高偶联效率和选择性。在某些实施方式中，所提供的技术可用于制备抗体偶联物。
• Spacer length impacts the efficacy of targeted docetaxel conjugates in prostate-specific membrane antigen expressing prostate cancer
  作者：Zheng-Hong Peng、Monika Sima、Mohamed E. Salama、Pavla Kopečková、Jindřich Kopeček

  DOI：10.3109/1061186x.2013.833207

  日期：2013.12

  Antigen (PSMA) expressing prostate cancer. Short and long spacer DUPA monomers were prepared, and four HPMA copolymer – DTX conjugates (non-targeted, two targeted with short spacer of different molecular weight and targeted with long spacer) were prepared via Reversible Addition-Fragmentation Chain Transfer (RAFT) copolymerization. Following confirmation of PSMA expression on C4-2 cell line, the DTX

  靶向递送和控释相结合是一种强大的癌症治疗技术。在本文中，我们描述了靶向和非靶向N的设计、合成、结构验证和生物学特性。-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺（HPMA）共聚物-多西紫杉醇缀合物。多西紫杉醇 (DTX) 通过四肽间隔基 (-GFLG-) 与 HPMA 共聚物缀合。3-(1,3-二羧丙基)-脲基]戊二酸(DUPA) 用作靶向部分以主动递送DTX 以治疗表达前列腺特异性膜抗原(PSMA) 的前列腺癌。制备了短间隔和长间隔 DUPA 单体，并通过可逆加成-断裂链转移 (RAFT) 共聚反应制备了四种 HPMA 共聚物 - DTX 共轭物（非靶向，两种靶向不同分子量的短间隔基和靶向长间隔基）。在 C4-2 细胞系上确认 PSMA 表达后，DTX 偶联物在体外针对C4-2肿瘤细胞测试了细胞毒性，并在携带sc人前列腺腺癌C4-2异种移植物的裸鼠中评估了它们的抗癌功效。该体内结果表明，靶向部分和HPM
• [EN] ADMINISTRATION OF A TLR2 AGONIST FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF A RESPIRATORY CONDITION ASSOCIATED WITH AN INFECTIOUS AGENT<br/>[FR] ADMINISTRATION D'UN AGONISTE DE TLR2 PERMETTANT LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION D'AFFECTIONS RESPIRATOIRES ASSOCIÉES À UN AGENT INFECTIEUX
  申请人：ENA THERAPEUTICS PTY LTD

  公开号：WO2019119069A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to methods of treating or preventing respiratory conditions. In particular, the methods relate to treatment of respiratory conditions associated with a virus, such as influenza. In particular, the present invention provides a method of treating or preventing a respiratory condition associated with an infectious agent in an individual, the method comprising administering a compound comprising a TLR2 agonist to the upper respiratory tract of the individual, thereby treating or preventing a respiratory condition associated with an infectious agent in the individual. The compound is not administered to the lower respiratory tract or to both the upper and lower respiratory tract (i.e. administered to the total respiratory tract).

  本发明涉及治疗或预防呼吸道疾病的方法。具体而言，这些方法涉及治疗与病毒（如流感）相关的呼吸道疾病。具体而言，本发明提供了一种治疗或预防与感染性因子相关的个体呼吸道疾病的方法，该方法包括向个体的上呼吸道给予含有TLR2激动剂的化合物，从而治疗或预防个体中与感染性因子相关的呼吸道疾病。该化合物不会被给予下呼吸道，也不会同时给予上呼吸道和下呼吸道（即给予整个呼吸道）。