(R)-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并b氮杂革-3-基)-氨基甲酸叔丁酯 | 145485-03-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: (R)-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并b氮杂革-3-基)-氨基甲酸叔丁酯
• 英文名称: ((R)-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-3-yl)carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 3(R)-t-butoxycarbonylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-2-one；tert-butyl N-[(3R)-2-oxo-1,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-3-yl]carbamate；(R)-(2-Oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-3-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
• CAS: 145485-03-6
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₃
• 分子量: 276.335
• InChiKey: KMQMLZIXVMSMOI-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并b氮杂革-3-基)-氨基甲酸叔丁酯 在 盐酸 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase

  摘要：

  这项发明提供了式I的化合物：或其药用可接受的盐；以及治疗肥胖的方法、治疗糖尿病的方法和药物组合物。

  公开号：

  US20110144091A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮 在 RuCl₂[(R)-BINAP] 4-二甲氨基吡啶 、 三甲基氯硅烷 、 sodium azide 、 四甲基乙二胺 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 碘 、 氯化铵 、 sodium iodide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， -15.0~60.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 (R)-(2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并b氮杂革-3-基)-氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  An efficient asymmetric synthesis of (R)-3-amino-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzazepin-2-one

  摘要：

  Two approaches for the asymmetric preparation of (-)- or (+)- alpha-aminobenzlactam 1 are described. One route is based on the asymmetric hydrogenation of enamide 5 and the other on the racemization/resolution of (+/-)-1.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)76874-2

文献信息

• Benzo-fused lactams that promote the release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05206235A1

  公开（公告）日：1993-04-27

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已披露了一些新型化合物，被确定为苯并咪唑内酰胺，可促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类身上，可以增加那些缺乏正常分泌天然生长激素的人的身高。还披露了含有苯并咪唑内酰胺作为活性成分的促生长组合物。
• Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05672596A1

  公开（公告）日：1997-09-30

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient therefore are also disclosed.

  已披露了一些新型化合物，被确认为苯并融合内酰胺，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类身上，可以增加那些患有正常生长激素分泌缺乏的人的身高。因此，还披露了含有这些苯并融合内酰胺作为活性成分的促进生长的组合物。
• Benzazepinone Nav1.7 blockers: Potential treatments for neuropathic pain
  作者：Scott B. Hoyt、Clare London、Hyun Ok、Edward Gonzalez、Joseph L. Duffy、Catherine Abbadie、Brian Dean、John P. Felix、Maria L. Garcia、Nina Jochnowitz、Bindhu V. Karanam、Xiaohua Li、Kathryn A. Lyons、Erin McGowan、D. Euan MacIntyre、William J. Martin、Birgit T. Priest、McHardy M. Smith、Richard Tschirret-Guth、Vivien A. Warren、Brande S. Williams、Gregory J. Kaczorowski、William H. Parsons

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.09.032

  日期：2007.11

  A series of benzazepinones were synthesized and evaluated as hNa(v)1.7 sodium channel blockers. Several compounds from this series displayed good oral bioavailability and exposure and were efficacious in a rat model of neuropathic pain.

  合成了一系列苯并ze庚酮，并将其评估为hNa（v）1.7钠通道阻滞剂。该系列中的几种化合物具有良好的口服生物利用度和暴露能力，并且在神经性疼痛的大鼠模型中有效。
• Benzaepinones as sodium channel blockers
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US07888345B2

  公开（公告）日：2011-02-15

  Benzazepinone compounds represented by Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, sodium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, epilepsy, irritable bowel syndrome, urinary incontinence, pruritis, itchiness, allergic dermatitis, depression, anxiety, multiple sclerosis, and bipolar disorder, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds. A method of administering local anesthesia comprises administering an effective amount of a compound of the instant invention, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier.

  公式（I）所代表的苯并氮烷酮化合物，或其药学上可接受的盐。制药组合物包括有效量的本化合物，单独或与一种或多种其他治疗活性化合物结合，并含有药学上可接受的载体。治疗与钠通道活性相关或由其引起的病症的方法，包括例如急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、炎症性疼痛、神经病理性疼痛、癫痫、肠易激综合征、尿失禁、瘙痒、过敏性皮炎、抑郁症、焦虑症、多发性硬化症和躁郁症，包括单独或与一种或多种其他治疗活性化合物结合的本化合物的有效量的给药。给予局部麻醉的方法包括给予本发明化合物的有效量，单独或与一种或多种其他治疗活性化合物结合，并含有药学上可接受的载体。
• Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08299061B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  This invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as well as a method for treating obesity, a method for treating diabetes, and a pharmaceutical composition.

  该发明提供了公式I的化合物： 或其药学上可接受的盐；以及治疗肥胖症的方法、治疗糖尿病的方法和制药组合物。