(R)-2-(Boc-氨甲基)吗啉 | 186202-57-3

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-2-(Boc-氨甲基)吗啉
• 中文别名: (R)-2-N-Boc-氨基甲基吗啉；(R)-2-(BOC-氨甲基)吗啉
• 英文名称: tert-butyl N-[[(2R)-morpholin-2-yl]methyl]carbamate
• 英文别名: (R)-tert-Butyl (morpholin-2-ylmethyl)carbamate
• CAS: 186202-57-3
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• mdl: MFCD06808588
• 分子量: 216.28
• InChiKey: IYHJNCQAADULQE-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  334.0±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.032±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	1,1-dimethylethyl {[(2S)-4-(phenylmethyl)-2-morpholinyl]methyl}carbamate	186293-56-1	C17H26N2O3	306.405
  ——	phenylmethyl (2S)-2-[({[(1,1-dimethylethyl)oxy]carbonyl}amino)methyl]-4-morpholinecarboxylate	956010-38-1	C18H26N2O5	350.415

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	phenylmethyl (2S)-2-[({[(1,1-dimethylethyl)oxy]carbonyl}amino)methyl]-4-morpholinecarboxylate	956010-38-1	C18H26N2O5	350.415

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(Boc-氨甲基)吗啉 在 copper(l) iodide 、 trans-bis(triphenylphosphine)palladium dichloride 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 tert-butyl N-[[(2S)-4-[3-[4-[(5S)-3-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-2-oxooxazolidin-5-yl]phenyl]prop-2-ynyl]morpholin-2-yl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20190192668A1
• 作为产物：
  描述：

  1,1-dimethylethyl {[(2S)-4-(phenylmethyl)-2-morpholinyl]methyl}carbamate 在 钯 甲醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以to afford the title compound (3.35 g, 97%) as a colorless solid which的产率得到(R)-2-(Boc-氨甲基)吗啉
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic Compounds, their Preparation and their Use as Antibacterials

  摘要：

  公式（I）中含有三环氮化合物及其作为抗菌剂的用途。

  公开号：

  US20090036433A1

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006014580A1

  公开（公告）日：2006-02-09

  Naphthalene, quinoline, quinoxaline and naphthyridine derivatives useful in the treatment of bacterial infections in mammals, particularly humans, are disclosed herein.

  萘、喹啉、喹喔啉和萘啉衍生物在哺乳动物，特别是人类的细菌感染治疗中是有用的。
• Methods for treating neisseria gonorrhoeae infection with substituted 1,2-dihydro-2A,5,8A-triazaacenaphthylene-3,8-diones
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10702521B2

  公开（公告）日：2020-07-07

  The present invention relates to methods for treating Neisseria Gonorrhoeae infection which comprises administering to a subject in need thereof novel 1,2-dihydro-2a,5,8a-triazaacenaphthylene-3,8-dione compounds: or pharmaceutically acceptable salts thereof and/or corresponding pharmaceutical compositions.

  本发明涉及治疗淋病双球菌感染的方法，包括向需要的受试者施用新型1,2-二氢-2a,5,8a-三氮杂蒽-3,8-二酮化合物：或其药学上可接受的盐和/或相应的药物组合物。
• Compounds
  申请人：Cailleau Nathalie

  公开号：US20080221110A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  Tricyclic nitrogen containing compounds and their use as antibacterials

  三环氮含化合物及其作为抗菌剂的用途
• Pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-4-one derivatives for treating tuberculosis
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1980251A1

  公开（公告）日：2008-10-15

  Tricyclic nitrogen-containing compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof: compositions containing them, their use in the treatment of tuberculosis, and methods for the preparation of such compounds.

  公式（I）中的三环含氮化合物及其药用可接受衍生物： 包含它们的组合物，它们在结核病治疗中的用途，以及制备这类化合物的方法。
• [EN] INHIBITING TRABID<br/>[FR] INHIBITION DE TRABID
  申请人：INTEGRAL EARLY DISCOVERY INC

  公开号：WO2020227168A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present disclosure is directed to compounds of formulas (I) - (VII), which are useful as modulators of TRABID. The compounds are further useful in the inhibition of TRABID and the treatment of diseases or disorders associated with the inhibition of TRABID. For instance, the disclosure is concerned with compounds and compositions for inhibition of TRABID, methods of treating diseases associated with the inhibition of TRABID (e.g., autoimmune inflammatory diseases including, but not limited to, psoriasis), and methods of synthesis of these compounds.

  本公开涉及化合物的结构式(I) - (VII)，这些化合物可作为TRABID的调节剂。这些化合物进一步可用于抑制TRABID并治疗与TRABID抑制相关的疾病或紊乱。例如，本公开涉及用于抑制TRABID的化合物和组合物，治疗与TRABID抑制相关的疾病的方法（例如，包括但不限于自身免疫性炎症性疾病，如牛皮癣），以及这些化合物的合成方法。