(R)-2-(甲基氨基)-2-苯基乙醇 | 84773-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (R)-2-(甲基氨基)-2-苯基乙醇
• 中文别名: (R)-2-(甲氨基)-2-苯基乙醇；(R)-2-(甲氨基)-2-苯基乙醇/N-甲基-D-苯甘氨醇；N-甲基-D-苯甘氨醇
• 英文名称: (R)-2-(methylamino)-2-phenylethanol
• 英文别名: (2R)-2-(methylamino)-2-phenylethanol
• CAS: 84773-28-4
• 化学式: C₉H₁₃NO
• 分子量: 151.208
• InChiKey: ULIMZYAYESNNIP-VIFPVBQESA-N

物化性质

• 熔点：
  53-56 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6))
• 沸点：
  270.0±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.036±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(甲基氨基)-2-苯基乙醇 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 以82%的产率得到(R)-2-(methylamino)-2-(3-nitrophenyl)ethyl nitrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL-PHENYL-SULFONAMIDE-PHENYLENE COMPOUNDS AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS ARYL-PHÉNYL-SULFONAMINO-PHÉNYLÈNE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明通常涉及治疗化合物领域，更具体地涉及以下式(I)的某些芳基苯磺酰胺基苯基化合物（以下统称为“APSAP化合物”）。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体内外的使用，例如用于治疗炎症和/或关节破坏和/或骨质流失；过度和/或不适当和/或持续激活免疫系统的疾病；炎症性和自身免疫性疾病，例如类风湿关节炎、牛皮癣、银屑病性关节炎、慢性阻塞性肺病（COPD）、动脉粥样硬化、炎症性肠病、强直性脊柱炎等；与骨质流失相关的疾病，例如类风湿性关节炎中与过度破骨细胞活性相关的骨质流失、骨质疏松症、癌症相关骨病、帕吉特病等；以及癌症，如血液系统恶性肿瘤、实体肿瘤等。

  公开号：

  WO2010032010A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-[(ethoxycarbonyl)amino](phenyl)acetic acid 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以98%的产率得到(R)-2-(甲基氨基)-2-苯基乙醇
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Single-Enantiomer 6-Hydroxy-7-phenyl-1,4-oxazepan-5-ones

  摘要：

  报道了一种从氨基乙醇和(2R,3S)-3-苯基环氧乙烷-2-羧酸乙酯或钾盐出发，高效制备(6R,7R)-6-羟基-7-苯基-1,4-恶唑庚酮-5-酮(1)的两步法工艺。研究确定，对所得到的环氧酰胺中间体进行环合反应最有效的催化剂是Sc(OTf)3。通过选择适当的手性取代氨基乙醇和3-苯基环氧乙烷-2-羧酸衍生物作为起始原料，该方法能够方便地合成其他单一手性的6-羟基-7-苯基-1,4-恶唑庚酮-5-酮。

  DOI：

  10.1055/s-2005-872122

文献信息

• FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：FORUM Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20170044182A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶类化合物的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物。
• The absolute configuration and stereoselective grignard reaction of N-substituted 4-phenyl-1,3-oxazolidines.
  作者：Hiroshi TAKAHASHI、Bor Chyu-an HSIEH、Kimio HIGASHIYAMA

  DOI：10.1248/cpb.38.2429

  日期：——

  The configuration at the 2-position of 2-(p-bromophenyl)-N-methyl-4-phenyl-1, 3-oxazolidine (2a) was determined by X-ray analysis. The reactions of 2, 4-diphenyl- and 2-methyl-4-phenyl-1, 3-oxazolidines (2b-d and 2e-g) with methyl and phenylmagnesium bromides were investigated.

  通过X射线分析确定了2-(对溴苯基)-N-甲基-4-苯基-1,3-恶唑烷（2a）在2-位的构型。研究了2,4-二苯基-和2-甲基-4-苯基-1,3-恶唉烷（2b-d和2e-g）与甲基和苯基镁溴的反应。
• [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINO-PYRIMIDINES FUSIONNÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015109109A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶，包括有效量融合吗啉吡嘧啶的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。
• [EN] NOVEL LACTAMS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVELLES LACTAMES ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004031154A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid ß protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease.. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid ß protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有化学式（I）的化合物，含有它们的药物组合物以及它们用于治疗与淀粉样蛋白ß产生相关的神经系统疾病和阿尔茨海默病等神经系统疾病的方法。这些化合物抑制γ-分泌酶，从而抑制淀粉样蛋白ß的产生，从而防止神经系统中淀粉样蛋白的沉积形成。
• Chiral oxazolidinones from N-Boc derivatives of β-amino alcohols. Effect of a N-methyl substituent on reactivity and stereoselectivity
  作者：Claude Agami、François Couty、Louis Hamon、Olivier Venier

  DOI：10.1016/0040-4039(93)88071-p

  日期：1993.7

  Treatment of N-tert-butoxycarbonyl derivatives of homochiral β-amino alcohols with p-toluenesulfonyl chloride affords 2-axazolidinones. These heterocycles were produced by intramolecular nucleophilic attack of the carbamate moiety in an intermediate tosylate. The presence of a N-methyl substituent enhanced the cyclization rate and this effect was studied by AM1 calculations.

  用对甲苯磺酰氯处理高手性β-氨基醇的N-叔丁氧基羰基衍生物，得到2-ax唑烷酮。这些杂环是通过中间体甲苯磺酸酯中氨基甲酸酯部分的分子内亲核攻击产生的。N-甲基取代基的存在增强了环化速率，并且通过AM1计算研究了该效应。