(+/-)-trans-7-Hydroxy-1,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo(f)quinoline hydrobromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (+/-)-trans-7-Hydroxy-1,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo(f)quinoline hydrobromide
• 英文别名: (4aS,10bS)-1,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo[f]quinolin-7-ol;hydrobromide
• 化学式: C13H18BrNO
• 分子量: 284.19
• InChiKey: BRYNSDAELQECAI-JGAZGGJJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.75
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-trans-7-Hydroxy-1,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo(f)quinoline hydrobromide 、 三甲基乙酰氯 在 水 、 二氯甲烷 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 16.0h， 以yielding 20 mg of an oil的产率得到(+/-)-trans-7-Pivaloyloxy-1,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo(f)quinoline hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic amines with central dopaminergic activity

  摘要：

  本发明涉及式子##STR1##的化合物，其中C.sup.1和N.sup.4相互转构，其中R和Y的定义如下，以及其作为碱和药学上可接受的酸盐，其制备过程和制备这些化合物的药物制剂和使用这些化合物的治疗方法。这些化合物对于治疗中枢神经系统疾病是有用的。

  公开号：

  US04612316A1

文献信息

• Octahydrobenzo(f)quinoline derivatives
  申请人：Carlsson, Per Arvid Emil

  公开号：EP0127597A1

  公开（公告）日：1984-12-05

  Compounds of the formula wherein C' and N4 are in trans configuration to each other, Y is OH, R'COO, R2R3NCOO- or R4O whereby R' is an aliphatic hydrocarbon residue having 1-17 carbon atoms, a phenyl, 2,6-dimethylphenyl or 3- or 4-hydroxyphenyl group or a 3- or 4-alkanoyloxyphenyl group with the formula wherein R5 is an alkyl group having 1-6 carbon atoms, or R' is a group wherein R6 is hydrogen, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms or a phenyl group, R7 is hydrogen, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms or an acyl group and R8 is hydrogen or an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, R2 is hydrogen, an alkyl group having 1-5 carbon atoms, a phenethyl, benzyl or phenyl group which may be mono- or disubstituted in the aromatic part with a methyl, methoxy, hydroxy, nitro or cyano group or a halogen, R' is H, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms or a phenyl group or R2 and R3 together with the nitrogen atom form a 5, 6 or membered ring that may contain 1 to 3 double bonds and/or 1 or further hetero-atoms selected from N, 0 and S, and R4 is an allyl or benzyl group and R is hydrogen or the group wherein n is 3 or 4 and R9 is hydrogen, an alkanoyl group having 2-6 carbon atoms or benzoyl, as bases and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, processes for their preparation and pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for treatment of disorders in the central nervous system.

  式中的化合物 其中C'和N4互为反式构型，Y为OH、R'COO、R2R3NCOO-或R4O，其中R'为具有1-17个碳原子的脂肪族烃残基、苯基、2,6-二甲基苯基或3-或4-羟基苯基或3-或4-烷酰氧基苯基，其式为 其中 R5 是具有 1-6 个碳原子的烷基，或 R' 是一个基团 其中 R6 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的烷基或苯基，R7 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的烷基或酰基，R8 是氢或具有 1 至 5 个碳原子的烷基，R2 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的烷基、苯乙基、苄基或苯基，这些基团可在芳香族部分与甲基、甲氧基、羟基、硝基、苄基、苄基或苄基进行单取代或二取代、R'是氢、具有 1 至 5 个碳原子的烷基或苯基，或 R2 和 R3 与氮原子一起形成一个 5、6 或成员环，该环可能含有 1 至 3 个双键和/或 1 个或多个选自 N、0 和 S 的杂原子，R4 是烯丙基或苄基，R 是氢或以下基团 其中 n 为 3 或 4，R9 为氢、具有 2-6 个碳原子的烷酰基或苯甲酰基，作为碱及其药学上可接受的酸加成盐、其制备工艺和药物制剂以及使用此类化合物的治疗方法。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。
• NEW OCTAHYDROBENZO (f) QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Carlsson, Per Arvid Emil

  公开号：EP0172821B1

  公开（公告）日：1989-09-13
• US4612316A
  申请人：——

  公开号：US4612316A

  公开（公告）日：1986-09-16
• Tricyclic amines with central dopaminergic activity
  申请人：Astra Lakemedel Aktiebolag

  公开号：US04612316A1

  公开（公告）日：1986-09-16

  Compounds of the formula ##STR1## wherein C.sup.1 and N.sup.4 are in trans configuration to each other, wherein R and Y are defined herein below, as bases and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, processes for their preparation and pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for treatment of disorders in the central nervous system.

  本发明涉及式子##STR1##的化合物，其中C.sup.1和N.sup.4相互转构，其中R和Y的定义如下，以及其作为碱和药学上可接受的酸盐，其制备过程和制备这些化合物的药物制剂和使用这些化合物的治疗方法。这些化合物对于治疗中枢神经系统疾病是有用的。