(S)-t-叔丁基缩水甘油醚 | 130232-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 环氧化物
• 中文名称: (S)-t-叔丁基缩水甘油醚
• 中文别名: (S)-(+)-叔丁基缩水甘油醚
• 英文名称: (S)-epoxy-tert-butyl ether
• 英文别名: (+)-tert-Butyl glycidyl ether；(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]oxirane
• CAS: 130232-97-2
• 化学式: C₇H₁₄O₂
• 分子量: 130.187
• InChiKey: SFJRUJUEMVAZLM-LURJTMIESA-N

物化性质

• 沸点：
  84-86 °C(Press: 75.0 Torr)
• 密度：
  0.944±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-t-叔丁基缩水甘油醚 在 potassium hydrogen difluoride 、 四丁基硫酸氢铵 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 三乙二醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以63.3%的产率得到(R)-1-叔丁氧基-3-氟丙烷-2-醇
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-4-FLUOROMETHYL-DIHYDRO-FURAN-2-ONE

  摘要：

  本发明涉及一种制备(S)-4-氟甲基二氢呋喃-2-酮的方法，该方法采用式为其中R1为低级烷基的二烷基丙二酸酯，并且利用该方法制造DPP-IV抑制剂，该抑制剂可用于治疗和/或预防糖尿病等疾病。

  公开号：

  US20080108816A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基缩水甘油醚 在 (1R,2R)-(-)-N,N'-bis(3,5-di-tert-butylsalicydene)-1,2-cyclohexanediaminocobalt(II) 氧气 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 23.5h， 以43.5%的产率得到(S)-t-叔丁基缩水甘油醚
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-4-FLUOROMETHYL-DIHYDRO-FURAN-2-ONE

  摘要：

  本发明涉及一种制备(S)-4-氟甲基二氢呋喃-2-酮的方法，该方法采用式为其中R1为低级烷基的二烷基丙二酸酯，并且利用该方法制造DPP-IV抑制剂，该抑制剂可用于治疗和/或预防糖尿病等疾病。

  公开号：

  US20080108816A1

文献信息

• NEW PROCESS
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20150210632A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The invention relates to a new enantioselective process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone.

  本发明涉及一种新的手性选择性工艺，用于生产制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体，特别是包含γ-氨基-δ-联苯-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。
• [EN] NEW PROCESS<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARM CO LTD

  公开号：WO2014032627A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Provided is a new enantioselective process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ -amino- δ -biphenyl- a -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone.

  提供了一种新的对映选择性工艺，用于生产制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体，特别是包含γ-氨基-δ-联苯-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。
• Enantioselective Resolution Copolymerization of <i>Racemic</i> Epoxides and Anhydrides: Efficient Approach for Stereoregular Polyesters and Chiral Epoxides
  作者：Jie Li、Bai-Hao Ren、Zhao-Qian Wan、Shi-Yu Chen、Ye Liu、Wei-Min Ren、Xiao-Bing Lu

  DOI：10.1021/jacs.9b02722

  日期：2019.6.5

  strategy for preparing isotactic polyesters and chiral epoxides via enantioselective resolution copolymerization of racemic terminal epoxides with anhydrides, mediated by enantiopure bimetallic complexes in conjunction with a nucleophilic cocatalyst. The chirality of both the axial linker and the diamine backbones of the ligand are responsible for the chiral induction of this kinetic resolution copolymerization

  在此，我们报告了一种通过外消旋末端环氧化物与酸酐的对映选择性拆分共聚制备全同立构聚酯和手性环氧化物的有效策略，由对映纯双金属配合物与亲核助催化剂共同介导。轴向接头和配体的二胺主链的手性是造成该动力学拆分共聚过程的手性诱导的原因。该催化剂体系表现出非凡的对映选择性水平，对于各种外消旋环氧化物的动力学分辨率超过 300，提供具有完全交替结构和低多分散指数的高度全同立构共聚物（选择性因子超过 300）。
• 一种普瑞巴林手性中间体的制备方法
  申请人：广东莱佛士制药技术有限公司

  公开号：CN105481801B

  公开（公告）日：2021-08-13

  本发明提供了一种普瑞巴林手性中间体的制备方法，所述手性中间体为（S）‑4‑异丁基‑二氢‑3H‑呋喃‑2‑酮，所述制备方法包括如下步骤：S1.S‑环氧丙烷化合物2在格氏试剂条件下开环形成手性羟基化合物3；S2：将S1中合成得到的手性羟基化合物3中羟基进行磺酰化保护，形成具有手性离去基团的化合物4；S3：将化合物4与乙酸酯化合物或丙二酸酯发生取代，然后在酸性条件下水解、脱羧、关环生成化合物1。本发明普瑞巴林手性中间体的制备所用的原料廉价易得，路线简短，操作简单，反应过程安全环保，整体收率高，易于放大生产，为高纯度的普瑞巴生产提供一条经济可行的路线。
• Complexes of cyclic polyaza chelators with cations of alkaline earth metals for enhanced biological activity
  申请人：Winchell S. Harry

  公开号：US20050112066A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Cyclic polyaza chelators that possess high affinity and specificity for first transition series metal cations exhibit an unanticipated improvement in biological activity when administered as complexes with cations of the alkaline earth metals, Ca(II) and Mg(II), most notably Ca(II). By virtue of this improvement, these complexes are particularly effective in the treatment of pathological conditions, including ischemia and ischemia-reperfusion injury.

  具有高亲和力和特异性的环状多氮螯合剂，当与碱土金属阳离子的络合物一起给药时，表现出生物活性的意外改善，其中以Ca(II)和Mg(II)的络合物最为显著，尤其是Ca(II)。由于这种改善，这些络合物在治疗病理条件，包括缺血和缺血再灌注损伤方面特别有效。