异硫氰酸荧光素酯 | 3326-32-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 异硫氰酸荧光素酯
• 中文别名: 异硫氰酸荧光素(异构体I)；异硫氰酸荧光黄；5-异硫氰酸荧光素；异硫氰酸荧光素(FITC-I)；5-异氰硫基荧光素；异硫；异硫氰酸荧光素；荧光素-5-异氰酸酯；异硫氰酸荧光酯异构体；异硫氰酸荧光橙红；异硫氰酸荧光红；异硫氰酸荧光素(同分异构体I)；荧光素5-异硫氰酸盐,异构体1；异硫氰酸荧光素异构体1；异硫氰酸荧光素异构体I；荧光素5-异硫氰酸盐；FITC-I
• 英文名称: fluorescein isothiocyanate
• 英文别名: FITC；fluorescein 5-isothiocyanate；5-FITC；5-fluorescein isothiocyanate；Fluorescein-5-isothiocyanate；3',6'-dihydroxy-6-isothiocyanatospiro[2-benzofuran-3,9'-xanthene]-1-one
• CAS: 3326-32-7
• 化学式: C₂₁H₁₁NO₅S
• 分子量: 389.388
• InChiKey: MHMNJMPURVTYEJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >360 °C(lit.)
• 沸点：
  708.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.3423 (rough estimate)
• 溶解度：
  微溶于DMSO、乙醇、甲醇DMF和丙酮
• 最大波长(λmax)：
  490nm
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下稳定，它是一种黄色粉末。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

氰化物可以通过口服、吸入和皮肤途径迅速被吸收，并分布到全身。氰化物主要通过罗丹酶或3-巯基丙酸硫转移酶代谢成硫氰化物。氰化物的代谢物通过尿液排出。

Cyanide is rapidly alsorbed through oral, inhalation, and dermal routes and distributed throughout the body. Cyanide is mainly metabolized into thiocyanate by either rhodanese or 3-mercaptopyruvate sulfur transferase. Cyanide metabolites are excreted in the urine. (L96)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

氰化物是电子传递链第四个复合体中的细胞色素c氧化酶的抑制剂（存在于真核细胞线粒体膜中）。它与这种酶中的三价铁原子形成复合物。氰化物与这种细胞色素的结合阻止了电子从细胞色素c氧化酶传递到氧气。因此，电子传递链被中断，细胞无法再通过有氧呼吸产生ATP能量。主要依赖有氧呼吸的组织，如中枢神经系统和心脏，受到特别影响。氰化物也通过结合过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、变性血红蛋白、羟基钴胺素、磷酸酶、酪氨酸酶、抗坏血酸氧化酶、黄嘌呤氧化酶、琥珀酸脱氢酶和Cu/Zn超氧化物歧化酶产生一些毒性效应。氰化物与变性血红蛋白中的三价铁离子结合，形成无活性的氰化变性血红蛋白。（L97）

Cyanide is an inhibitor of cytochrome c oxidase in the fourth complex of the electron transport chain (found in the membrane of the mitochondria of eukaryotic cells). It complexes with the ferric iron atom in this enzyme. The binding of cyanide to this cytochrome prevents transport of electrons from cytochrome c oxidase to oxygen. As a result, the electron transport chain is disrupted and the cell can no longer aerobically produce ATP for energy. Tissues that mainly depend on aerobic respiration, such as the central nervous system and the heart, are particularly affected. Cyanide is also known produce some of its toxic effects by binding to catalase, glutathione peroxidase, methemoglobin, hydroxocobalamin, phosphatase, tyrosinase, ascorbic acid oxidase, xanthine oxidase, succinic dehydrogenase, and Cu/Zn superoxide dismutase. Cyanide binds to the ferric ion of methemoglobin to form inactive cyanmethemoglobin. (L97)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

短时间内接触高浓度的氰化物会损害大脑和心脏，甚至可能导致昏迷、癫痫、呼吸暂停、心脏骤停和死亡。长期吸入氰化物会引起呼吸困难、胸痛、呕吐、血象改变、头痛和甲状腺肿大。皮肤接触氰化物盐可能会刺激并产生溃疡。

Exposure to high levels of cyanide for a short time harms the brain and heart and can even cause coma, seizures, apnea, cardiac arrest and death. Chronic inhalation of cyanide causes breathing difficulties, chest pain, vomiting, blood changes, headaches, and enlargement of the thyroid gland. Skin contact with cyanide salts can irritate and produce sores. (L96, L97)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L96）；吸入（L96）；皮肤给药（L96）

Oral (L96) ; inhalation (L96) ; dermal (L96)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

氰化物中毒表现为呼吸急促、气短、全身无力、眩晕、头痛、天旋地转、混乱、抽搐/癫痫发作，最终导致失去意识。

Cyanide poisoning is identified by rapid, deep breathing and shortness of breath, general weakness, giddiness, headaches, vertigo, confusion, convulsions/seizures and eventually loss of consciousness. (L96, L97)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S26,S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38,R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29329990
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 储存条件：
  常温、避光、通风干燥处，密封保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Fluorescein isothiocyanate isomer I
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
FITC
Fluorescein 5-isothiocyanate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
呼吸过敏 (类别 1)
皮肤过敏 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P272 禁止将污染的工作服带出作业场所。
P280 戴防护手套。
P285 如通风不良，须戴呼吸防护设备。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P341 如果吸入且呼吸困难：将受害人移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休
息。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P333 + P313 如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: FITC
别名
Fluorescein 5-isothiocyanate
: C21H11NO5S
分子式
: 389.38 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-(6-Hydroxy-3-oxo-(3H)-xanthen-9-yl)-5-isothiocyanatobenzoic acid
<=100%
化学文摘登记号(CAS 3326-32-7
No.) 222-042-0
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
反复接触会引起哮喘, 恶心, 头晕, 头痛, 肺部刺激, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: > 360 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
加热。 暴露在潮湿中。
10.5 不相容的物质
醇类, 强碱, 胺, 酸, 强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
可能会引起呼吸过敏或皮肤反应
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
反复接触会引起哮喘, 恶心, 头晕, 头痛, 肺部刺激, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

异硫氰酸荧光素酯是一种黄色粉末，具有吸湿性。它能够与各种抗体蛋白结合，结合后的抗体仍保留与特定抗原结合的特异性，并在碱性溶液中显示出强烈的绿色荧光。加酸后会析出沉淀，荧光消失。这种物质微溶于丙酮、乙醚和石油醚。

用途

异硫氰酸荧光素酯可以与各种抗体蛋白结合，在碱性溶液中具有强烈的黄绿色荧光，适合在荧光显微镜或流式细胞仪下进行定性、定位或定量检测。它广泛应用于医学、农学和畜牧等领域，可用于快速诊断由细菌、病毒及寄生虫等引起的疾病。

生物活性

异硫氰酸荧光素酯（FITC）是一种用于胺标记的荧光探针。作为一种荧光染料，FITC 对pH值和Cu2+敏感。

体外研究

Annexin V-FITC/PI 被用来检测软骨细胞凋亡。通过使用 PEI 改性的 CDs 并与异硫氰酸荧光素 (FITC) 结合来制备 CDs-FITC 复合物。

用途

• 蛋白质荧光标记试剂：用于荧光抗体技术，快速鉴定病原体。
• 染料和代谢物：适用于生化研究。
• 荧光抗体示踪：应用于病毒及寄生虫等所致疾病的快速诊断。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  5-氨基荧光素	fluoresceinamine	3326-34-9	C20H13NO5	347.327
  4-硝基荧光素	5-nitrofluorescein	3326-35-0	C20H11NO7	377.31
  荧光素	fluorescein	2321-07-5	C20H12O5	332.312
  5-硝基-二乙酸荧光素	5-nitrofluorescein diacetate	14926-29-5	C24H15NO9	461.384

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  氨乙基(硫脲基荧光素)	1-(2-aminoethyl)-3-(3',6'-dihydroxy-3-oxo-3H-spiro[isobenzofuran-1,9'-xanthene]-5-yl)thiourea	75453-82-6	C23H19N3O5S	449.487
  ——	1-(3',6'-dihydroxy-3-oxo-3H-spiro[isobenzofuran-1,9'-xanthen]-5-yl)-3-(2-mercaptoethyl)thiourea	111647-39-3	C23H18N2O5S2	466.538
  N'-十八烷基荧光素-5-硫脲	5-(Octadecylthiocarbamoylamino)fluorescein	65603-18-1	C39H50N2O5S	658.902
  ——	FITC-APTS	151858-67-2	C27H28N2O8SSi	568.679
  ——	3-(3-(3',6'-dihydroxy-3-oxo-3H-spiro[isobenzofuran-1,9'-xanthene]-5-yl)thioureido)phenylboronic acid	134649-92-6	C27H19BN2O7S	526.334
  ——	5,8-dioxa-2,11-diazadodecanoic acid 12-[(3',6'-dihydroxy-3-oxospiro[isobenzofuran-1(3H),9'-[9H]xanthen]-6-yl)amino]-12-thioxo 1,1-dimethylethyl ester	1020533-70-3	C32H35N3O9S	637.711
  5-羧基荧光素	5-carboxyfluoroscein	76823-03-5	C21H12O7	376.322
  6-羧基荧光素	6-carboxyfluorescein	3301-79-9	C21H12O7	376.322
  ——	2-[2-[2-(2-cyclooct-2-yn-1-yloxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl N-[2-[(3',6'-dihydroxy-3-oxospiro[2-benzofuran-1,9'-xanthene]-5-yl)carbamothioylamino]ethyl]carbamate	1150109-83-3	C40H45N3O11S	775.877
  ——	(4R)-4-((3R,6S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-3,6-dihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-N-(6-(3-(3',6'-dihydroxy-3-oxo-3H-spiro[isobenzofuran-1,9'-xanthen]-5-yl)thioureido)hexyl)pentanamide	——	C51H65N3O8S	880.158

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  异硫氰酸荧光素酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以71%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过使用α1,3-岩藻糖基转移酶标记带有荧光标记的GDP-岩藻糖的糖蛋白

  摘要：

  启发性蛋白质：α1,3-岩藻糖基转移酶催化L-岩藻糖从活化的GDP-β- L-岩藻糖转移到不同的受体分子。通过应用环Sal方法，我们合成了三种荧光标记的GDP-岩藻糖衍生物（均含有FAM，FITC或ATTO残基），并用它们标记了糖蛋白胎球蛋白，去唾液酸胎蛋白和gp130。

  DOI：

  10.1002/cbic.201500275
• 作为产物：
  描述：

  荧光素 在 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 异硫氰酸荧光素酯
  参考文献：
  名称：

  WO2006/84339

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  叔丁基二苯基氯硅烷 在 咪唑 、 异硫氰酸荧光素酯 、 十六烷基三甲基溴化铵 、 sodium fluoride 、 4-羟乙基哌嗪乙磺酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 19.17h， 生成 tert-butylfluorodiphenylsilane
  参考文献：
  名称：

  用于检测全水性介质中氟离子的聚乙二醇荧光开启传感器及其在活细胞中的成像

  摘要：

  由于氟化物阴离子对于健康和环境问题具有重大意义，因此开发能够快速，灵敏和选择性地检测水性介质和生物样品中的氟化物阴离子的方法非常重要。在此，我们展示了一种坚固的荧光灯开启传感器，用于检测整个水溶液中的氟离子。在这项研究中，将生物相容性亲水性聚合物聚乙二醇（PEG）结合到传感系统中，以确保水溶性并增强生物相容性。然后将叔丁基二苯基甲硅烷基（TBDPS）基团共价引入荧光素部分，从而有效地淬灭了传感器的荧光。添加氟离子后，Si的选择性氟介导裂解O键导致荧光素部分的恢复，导致可见光激发下荧光强度的急剧增加。该传感器对氟化物阴离子具有比其他常见阴离子更高的响应性和高度选择性。它还显示出非常低的检测限19 ppb。此外，该传感器可在某些真实样品（例如自来水，尿液和血清）中使用，并且可以准确检测这些样品中的氟离子。根据美国药典和ISO 10993-5，传感器的细胞毒性被确定为I级毒性，这表明传感器的细

  DOI：

  10.1002/chem.201202732

文献信息

• SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：US20150152108A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to novel substituted bridged urea compounds, corresponding related analogs, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. Sirtuin-modulating compounds of the present invention may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. The present invention also related to compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本发明涉及新型取代桥式脲化合物，相应的相关类似物，药物组合物以及其使用方法。本发明的抑制素调节化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块疾病、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或疾病，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或疾病。本发明还涉及包含抑制素调节化合物与另一治疗剂组合的组合物。
• A novel strategy for bioconjugation: synthesis and preliminary evaluation with amphotericin B
  作者：Andreas Zumbuehl、Pasquale Stano、Marc Sohrmann、Mathias Peter、Peter Walde、Erick M. Carreira

  DOI：10.1039/b701953j

  日期：——

  A novel linker strategy is presented based on a double reductive amination of a dialdehyde to the amine of the amphotericin B mycosamine sugar and the biological activity of a series of conjugates is compared to the native amphotericin B.

  提出了一种新颖的连接子策略，该策略基于将二醛通过双还原胺化反应连接到两性霉素B的壳糖胺糖上的氨基，并将其生物活性与天然两性霉素B的一系列共轭物进行了比较。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETING HSP90<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LE CIBLAGE DE HSP90
  申请人：UNIV DUKE

  公开号：WO2014025395A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  Described herein are compounds that may selectively bind to Hsp90, methods of using the compounds, and kits including the compounds. The compounds may include detection moieties such as fluorophores that may allow for selective detection of Hsp90 in a sample.

  本文描述了可能选择性结合到Hsp90的化合物，使用这些化合物的方法，以及包括这些化合物的试剂盒。这些化合物可能包括检测基团，如荧光团，可以允许在样本中选择性地检测Hsp90。
• [EN] NEW TARGETED CYTOTOXIC RATJADONE DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE RATJADONE CYTOTOXIQUES CIBLÉS ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：HELMHOLTZ ZENTRUM INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH

  公开号：WO2019030284A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present invention is directed to novel natural product-derived ratjadone-based compounds useful as payloads (or toxins) in drug-conjugates constructs with cell target binding moieties (CTBM) and payload-linker compounds useful in connection with drug conjugates. The present invention further relates to new ratjadone compositions including the aforementioned payloads, payload-linkers and drug conjugates, and methods for using these payloads, payload-linkers and drug conjugates, to treat pathological conditions including cancer, inflammatory and infectious diseases.

  本发明涉及基于新颖天然产物衍生的大黄素类化合物，该化合物作为药物偶联结构中的有效载荷（或毒素）以及与细胞靶向结合基团（CTBM）和有效载荷-连接剂化合物在药物偶联中的用途。本发明进一步涉及包括前述有效载荷、有效载荷-连接剂和药物偶联的新的大黄素组合物，以及使用这些有效载荷、有效载荷-连接剂和药物偶联来治疗包括癌症、炎症和传染病的病理状况的方法。
• [EN] DIRECTED CONJUGATION TECHNOLOGIES<br/>[FR] TECHNOLOGIES DE CONJUGAISON DIRIGÉE
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021102052A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  Among other things, the present disclosure provides technologies for site-directed conjugation of various moieties of interest to target agents. In some embodiments, the present disclosure utilizes target binding moieties to provide high conjugation efficiency and selectivity. In some embodiments, provided technologies are useful for preparing antibody conjugates.

  本公开提供了用于将各种感兴趣的分子与目标剂进行定点偶联的技术。在某些实施方式中，本公开利用目标结合分子以提供高偶联效率和选择性。在某些实施方式中，所提供的技术可用于制备抗体偶联物。

表征谱图