Dimethyl-(3-{4-[2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-quinolin-7-yloxy}-propyl)-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: Dimethyl-(3-{4-[2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-quinolin-7-yloxy}-propyl)-amine
• 英文别名: N,N-dimethyl-3-[4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]quinolin-7-yl]oxypropan-1-amine
• 化学式: C₂₇H₂₇N₅O
• 分子量: 437.5
• InChiKey: GUVBDBSQIMPMBI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-[2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-quinolin-7-ol 、 N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐 、 Dicaesio carbonate 在 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以1% NH4OH/5% methanol/94% methylene chloride, then 10% methanol in methylene chloride) to give the title compound 63 mg (52%) as an off-white solid的产率得到ammonium hydroxide
  参考文献：
  名称：

  Novel pyrazolopyridine derivatives as pharmaceutical agents

  摘要：

  本发明揭示了一种新型吡唑吡啶衍生物化合物，其作为药物代理使用，特别是其作为TGF-beta信号传导抑制剂在治疗癌症和其他受TGF beta影响的疾病状态中的应用。

  公开号：

  US20050222197A1

文献信息

• [EN] NOVEL PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATVES AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZOLOPYRIDINE TENANT LIEU D'AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004026871A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  Novel pyrazolopyridine derivative compounds are disclosed and their use as pharmaceutical agents, in particular their use as TGF-beta signal transduction inhibitors useful in the treatment of cancer and other disease states influenced by TGF beta.

  揭示了新型吡唑吡啶衍生物化合物及其作为药物代理的用途，特别是它们作为TGF-beta信号传导抑制剂在癌症和其他受TGF beta影响的疾病状态治疗中的用途。
• ANTIBODY-ALK5 INHIBITOR CONJUGATES AND THEIR USES
  申请人：Synthis, LLC

  公开号：US20200147234A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  The present disclosure relates to antibody-drug conjugates comprising ALK5 inhibitors and their uses.

  本公开涉及包含ALK5抑制剂的抗体药物偶联物及其用途。
• [EN] ANTIB0DY-ALK5 INHIBITOR CONJUGATES AND THEIR USES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS-INHIBITEUR DE ALK5 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SYNTHIS LLC

  公开号：WO2020256751A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present disclosure relates to antibody-drug conjugates comprising ALK5 inhibitors and their uses.

  本公开涉及包含ALK5抑制剂的抗体药物偶联物及其用途。
• Pyrazolopyridine derivatives as pharmaceutical agents
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07365066B2

  公开（公告）日：2008-04-29

  Novel pyrazolopyridine derivative compounds are disclosed and their use as pharmaceutical agents, in particular their use as TGF-beta signal transduction inhibitors useful in the treatment of cancer and other disease states influenced by TGF beta.

  本发明揭示了新型吡唑吡啶衍生物化合物，并且它们被用作制药剂，特别是用作TGF-beta信号传导抑制剂，可用于治疗受TGF beta影响的癌症和其他疾病状态。
• CONTROL OF INTRAOCULAR PRESSURE USING ALK5 MODULATION AGENTS
  申请人：Fleenor Debra L.

  公开号：US20120115870A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  An ophthalmic pharmaceutical composition useful in the treatment of glaucoma and control of intraocular pressure comprising an effective amount of a selective modulator of ALK5 receptor activity is disclosed. Also disclosed is a method of treating glaucoma and controlling intraocular pressure comprising applying a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising a selective modulator of ALK5 receptor activity to an affected eye of a patient.

  本发明公开了一种眼科制药组合物，可用于治疗青光眼和控制眼压，包括一种有效量的ALK5受体活性选择性调节剂。本发明还公开了一种治疗青光眼和控制眼压的方法，包括向患者受影响的眼睛中施用含有ALK5受体活性选择性调节剂的治疗有效量的药物组合物。