1-(3-乙酰基-2-氨基苯基)乙酮 | 33178-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-(3-乙酰基-2-氨基苯基)乙酮
• 英文名称: 2,6-diacetylaniline
• 英文别名: 1-(3-acetyl-2-aminophenyl)ethanone
• CAS: 33178-30-2
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: NZUYMIPWWKPSEU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-乙酰基-2-氨基苯基)乙酮 在 氨 作用下， 生成 1-(2,4-dimethyl-quinazolin-8-yl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  喹唑啉; 2,4-二甲基-8-喹唑基酮的合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01192a029
• 作为产物：
  描述：

  2.6-Diacetylnitrobenzol 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 生成 1-(3-乙酰基-2-氨基苯基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  Studies on Some 2,1-Benzisoxazole Derivatives

  摘要：

  7-乙酰基-3-甲基-2,1-苯并异噁唑已通过2,6-二乙酰基硝基苯还原合成。尽管该化合物的化学性质表明它经历价键互变异构，但光谱研究表明这是一个相对缓慢的过程。与具有类似性质的其他杂环系统进行了比较。

  DOI：

  10.1139/v71-328

文献信息

• Trypanocidal 1,3-arylene diketone bis(guanylhydrazones). Structure-activity relationships among substituted and heterocyclic analogs
  作者：Peter Ulrich、Anthony Cerami

  DOI：10.1021/jm00367a007

  日期：1984.1

  brucei infections in mice. A wide range of ED50 values was observed among 5-substituted derivatives of 4. The 5-amino analogue 5 and 5-acetamido analogue 6 were about twice as active as 4. 1,3,5-Triacetylbenzene tris(guanylhydrazone) (12) was about 9 times as active as 4 and was approximately one-half as active as the currently used trypanocide diminazene aceturate in this test system. Other 5-derivatives

  基于1,3-二乙酰基苯双guan胍（4）和2,6-二乙酰基吡啶双（胍（17）的抗胰管体活性，许多取代的和杂环的1,3-亚芳基二酮双guan胍是制备并测试了针对小鼠布鲁氏锥虫感染的方法。在4的5个取代衍生物中观察到很宽的ED50值。5-氨基类似物5和5-乙酰氨基类似物6的活性约为4的两倍。1,3,5-三乙酰苯三（guan）（12）在该测试系统中，其活性约为4的9倍，活性约为目前使用的锥虫二甲基二氮杂苯乙酸乙酸盐的一半。其他5个衍生物的活性等于或低于母体化合物4的活性。三个新的杂环类似物的活性均低于2，6-二乙酰基吡啶衍生物17和苯衍生物4。邻位hydrhydr侧链的环取代总是不利于活性。侧链同系物1，3-二戊酰基苯双（胍基hydr）和1，3-二乙酰基苯双（2-咪唑啉-2-基hydr）基本上没有活性。
• Fructoseamine 3 kinase and the formation of collagen and elastin
  申请人：Tobia Annette

  公开号：US20070065443A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The invention relates to the discovery that levels of collagen and elastin can be modulated by changing the flux through the Amadori Pathway and that copper containing compounds and complexes inhibit the enzyme fructoseamine-3-kinase.

  本发明涉及到一项发现，即通过改变Amadori途径的通量可以调节胶原蛋白和弹性蛋白的水平，并且含铜化合物和配合物可以抑制酶果糖胺-3-激酶。
• Compounds and methods of use to treat infectious diseases
  申请人：Bukrinsky I. Michael

  公开号：US20060014760A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The present invention concerns alkyl aryl carbonyl compounds that possess anti-infective activity. The compounds of the invention can be used to target specific nuclear localization signal, thereby blocking importation of specific proteins or molecular complex into the nucleus of a cell. The invention encompasses methods of use of such compounds for treatment or prevention of infectious diseases, such as parasitic and viral diseases, including, for example, malaria and acquired immunodeficiency syndrome. The use of the compounds to detect certain specific protein structures which are present in nuclear localization sequences is also taught.

  本发明涉及具有抗感染活性的烷基芳基羰基化合物。该发明的化合物可用于靶向特定的核定位信号，从而阻止特定蛋白质或分子复合物进入细胞核。本发明包括使用这些化合物治疗或预防传染病的方法，如寄生虫和病毒性疾病，包括例如疟疾和获得性免疫缺陷综合症。本发明还教授了使用这些化合物检测核定位序列中存在的某些特定蛋白质结构的方法。
• Compounds and Methods Used to Treat Infectious Diseases
  申请人：Bukrinsky Michael I.

  公开号：US20100137566A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention concerns alkyl aryl carbonyl compounds that possess anti-infective activity. The compounds of the invention can be used to target specific nuclear localization signal, thereby blocking importation of specific proteins or molecular complex into the nucleus of a cell. The invention encompasses methods of use of such compounds for treatment or prevention of infectious diseases, such as parasitic and viral diseases, including, for example, malaria and acquired immunodeficiency syndrome. The use of the compounds to detect certain specific protein structures which are present in nuclear localization sequences is also taught.

  本发明涉及具有抗感染活性的烷基芳基羰基化合物。本发明的化合物可用于针对特定的核定位信号，从而阻止特定蛋白质或分子复合物进入细胞核。本发明涵盖了使用这些化合物治疗或预防传染病的方法，例如寄生虫和病毒性疾病，包括疟疾和获得性免疫缺陷综合症。本发明还教导了使用这些化合物检测存在于核定位序列中的某些特定蛋白质结构的方法。
• Verfahren zur Herstellung von 3-Acylaminoanilinen
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0111844A1

  公开（公告）日：1984-06-27

  Verfahren zur Herstellung von 3-Acylaminoanilinen der allgemeinen Formel (1) in welcher R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 - 7 Kohlenstoffatomen oder die Phenylgruppe, die durch 1 - 2 Methylgruppen oder durch 1 - 2 Chloratome substituiert sein kann, bedeutet, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Carbonsäure der allgemeinen Formel (2) in welcher R die genannte Bedeutung hat, mit einem Überschuß an 1,3-Diaminobenzol umsetzt und die Reaktionsmischung durch Destillation trennt.

  通式（1）的 3-酰氨基苯胺的制备工艺 其中 R 表示具有 1-7 个碳原子的支链或不支链烷基或苯基，可被 1-2 个甲基或 1-2 个氯原子取代，其特征在于：通式（2）的羧酸 其中 R 具有上述含义，与过量的 1,3-二氨基苯反应，然后通过蒸馏分离反应混合物。