1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮 | 56343-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮
• 英文名称: 1-(2-methoxy-3-pyrazinyl)-1-ethanone
• 英文别名: 1-(3-methoxypyrazin-2-yl)ethan-1-one；1-(2-methoxy-3-pyrazinyl)ethanone；1-(3-Methoxy-2-pyrazinyl)ethanone；1-(3-methoxypyrazin-2-yl)ethanone
• CAS: 56343-40-9
• 化学式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.153
• InChiKey: SHHPTBBODFBKPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  52.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((2-fluorophenoxy)methyl)piperidine 、 1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮 、 硼氢化钠 、 水 在 1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮 、 ice 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲醇 、 titanium(IV) isopropylate 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 21.0h， 以to obtain the title compound (100 mg, 11% yield)的产率得到2-[1-[4-(2-fluorophenoxymethyl)piperidino]ethyl]-3-methoxypyrazine
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same

  摘要：

  本发明提供了以下式子所表示的化合物：其中X1、X2、X3和X4各自独立地表示单键、C1-6烷基等；A2表示可选取代的苯基等；A1表示可选取代的5-至7元杂环基，包含—C(═Q1)—，其中Q1表示氧、硫或═N—R11，其中R11表示氢或C1-6烷基等；Z1表示哌啶基，等其盐和水合物。

  公开号：

  US06995144B2
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基吡嗪 、 丙酮酸 在 ferrous(II) sulfate heptahydrate 、 ammonium peroxydisulfate 、 甲酸 、 二甲基亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以57%的产率得到1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  铁催化α-酮酸使N-杂芳烃微缩酰化

  摘要：

  已经开发出一种有效且温和的方案，用于含氮杂芳烃与α-酮酸的Minisci酰化反应。与常规的Minisci酰化条件不同，该化学过程是使用非贵金属Fe（II）代替昂贵的Ag（I）盐作为催化剂进行的。各种底物，包括脂族或芳族α-酮酸，以及各种N-杂芳烃，都证明与该方案兼容。放大实验也证明了该方法的实用性。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2019.01.060
• 作为试剂：
  描述：

  4-((2-fluorophenoxy)methyl)piperidine 、 1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮 、 硼氢化钠 、 水 在 1-(3-甲氧基吡嗪-2-基)乙酮 、 ice 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲醇 、 titanium(IV) isopropylate 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 21.0h， 以to obtain the title compound (100 mg, 11% yield)的产率得到2-[1-[4-(2-fluorophenoxymethyl)piperidino]ethyl]-3-methoxypyrazine
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same

  摘要：

  以下通式所表示的化合物：[其中X1、X2、X3和X4各自独立地表示单键，C1-6烷基等；A2表示可选取代的苯基等；A1表示可选取代的5-至7-成员的杂环基，其包含—C（=Q1）-（其中Q1表示氧、硫或═N—R11（其中R11表示氢或C1-6烷基））和氮等；Z1表示哌啶基等]，其盐和水合物。

  公开号：

  US07265108B2

文献信息

• Compositions For Treating Flushing And Lipid-Associated Disorders Comprising Niacin Receptor Partial Agonists
  申请人：Behan Dominic P.

  公开号：US20080139628A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The invention provides a method of reducing flushing induced by niacin or a niacin analog in a subject, comprising administering to said subject an effective flush reducing amount of a niacin receptor partial agonist. In addition, the invention provides a method of reducing flushing induced by niacin or a niacin analog in a subject, comprising administering to said subject an effective flush reducing amount of a niacin receptor partial agonist and an effective lipid altering amount of niacin or a niacin analog. The invention further provides a method of reducing flushing induced by niacin or a niacin analog in a subject, comprising administering to said subject an effective flush reducing amount of a niacin receptor partial agonist and subsequently administering to said subject an effective lipid altering amount of niacin or a niacin analog.

  本发明提供了一种减少烟酸或烟酸类似物引起的面红的方法，包括向该受体中注射有效减少面红量的烟酸受体部分激动剂。此外，本发明还提供了一种减少烟酸或烟酸类似物引起的面红的方法，包括向该受体中注射有效减少面红量的烟酸受体部分激动剂和有效改变脂质含量的烟酸或烟酸类似物。本发明进一步提供了一种减少烟酸或烟酸类似物引起的面红的方法，包括向该受体中注射有效减少面红量的烟酸受体部分激动剂，然后向该受体中注射有效改变脂质含量的烟酸或烟酸类似物。
• 10a-Azalide Compound
  申请人：Sugimoto Tomohiro

  公开号：US20090281292A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  [Object]: To provide a compound having a novel structure effective against Hemophilus influenzae and erythromycin resistant bacteria (for example, resistant pneumococci and streptococci) as well as against conventional erythromycin sensitive bacteria. [Solution]: A novel 10a-azalide compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, or an intermediate for the preparation of the same. The compound of the present invention has superior antibacterial activity against Hemophilus influenzae , erythromycin resistant pneumococci and the like, and therefore, the compound can be used as a therapeutic agent of infectious diseases.

  【目标】提供一种具有新结构的化合物，对流感嗜血杆菌和红霉素耐药菌（例如耐药肺炎球菌和链球菌）以及传统的红霉素敏感菌具有有效作用。 【解决方案】本发明提供了一种新型10a-氮杂环十六元化合物，其化学式为（I），其药学上可接受的盐或其溶剂化物，或其制备的中间体。该化合物对流感嗜血杆菌、红霉素耐药性肺炎球菌等具有卓越的抗菌活性，因此可以作为治疗传染病的药物。
• NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND AND MEDICINE THEREOF
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP1484327A1

  公开（公告）日：2004-12-08

  Compounds represented by the following general formula: [wherein X1, X2, X3 and X4 each independently represent a single bond, C1-6 alkylene, etc.; A2 represents optionally substituted phenyl, etc.; A1 represents an optionally substituted 5- to 7-membered heterocyclic group containing -C(=Q1)- (wherein Q1 represents oxygen, sulfur or =N-R11 (wherein R11 represents hydrogen or C1-6 alkyl)) and nitrogen, etc.; and Z1 represents piperidin-diyl, etc.], salts thereof and hydrates of the foregoing.

  由以下通式代表的化合物： [其中 X1、X2、X3 和 X4 各自独立地代表单键、C1-6 亚烷基等；A2 代表任选取代的苯基等；A1 代表含有-C(＝Q1)-(其中 Q1 代表氧、硫或＝N-R11(其中 R11 代表氢或 C1-6 烷基))和氮等的任选取代的 5 至 7 元杂环基团；Z1 代表哌啶二基等]、 其盐和上述物质的水合物。
• 10a-AZALIDE COMPOUND
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：EP1985620A1

  公开（公告）日：2008-10-29

  [Object]: To provide a compound having a novel structure effective against Hemophilus influenzae and erythromycin resistant bacteria (for example, resistant pneumococci and streptococci) as well as against conventional erythromycin sensitive bacteria. [Solution]: A novel 10a-azalide compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, or an intermediate for the preparation of the same. The compound of the present invention has superior antibacterial activity against Hemophilus influenzae, erythromycin resistant pneumococci and the like, and therefore, the compound can be used as a therapeutic agent of infectious diseases.

  [目的]：提供一种具有新型结构的化合物，该化合物对流感嗜血杆菌和红霉素耐药菌（例如耐药肺炎球菌和链球菌）以及传统的红霉素敏感菌有效。 [解决方案］一种由式（I）代表的新型 10a-azalide 化合物、其药学上可接受的盐或其溶液，或制备其的中间体。本发明的化合物对流感嗜血杆菌、耐红霉素肺炎球菌等具有优异的抗菌活性，因此可用作传染性疾病的治疗剂。
• Substituent-directing effects in the homolytic acylation of pyrazine derivatives
  作者：Y. Houminer、E. W. Southwick、D. L. Williams

  DOI：10.1021/jo00264a026

  日期：1989.2