1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐 | 953789-37-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐
• 中文别名: 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷；2-氯-N-(4-氯苯乙基)丙胺盐酸盐
• 英文名称: 2-chloro-N-(4-chlorophenethyl)propan-1-amine hydrochloride
• 英文别名: 1-((2-(4-chlorophenyl)ethyl)amino)-2-chloropropane hydrochloride；[2-(4-Chloro-phenyl)-ethyl]-(2-chloro-propyl)-ammonium chloride；2-(4-chlorophenyl)ethyl-(2-chloropropyl)azanium;chloride
• CAS: 953789-37-2
• 化学式: C₁₁H₁₅Cl₂N*ClH
• 分子量: 268.614
• InChiKey: ARSNVFGYXNWTPK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.52
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2923900090
• 储存条件：
  2-8°C，惰性气体

制备方法与用途

用途：氯卡色林中间体

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐 在 aluminum (III) chloride 、 L-酒石酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 邻二氯苯 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.83h， 生成 绿卡色林盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  氯卡色林盐酸盐半水合物的制备方法

  摘要：

  本发明提供一种减肥药氯卡色林盐酸盐半水合物的制备方法，其方法是以对氯苯乙胺为起始原料，经与环氧丙烷胺解开环、氯化、傅克烷基化环合、酒石酸拆分、酒石酸盐游离、成盐酸盐得到氯卡色林盐酸盐半水合物；本发明制备方法反应步骤少、反应条件温和、综合试剂成本低、三废少、后处理简便、操作简单，因此是一种全新、经济环保、高效可工业化生产的制备方法。

  公开号：

  CN105348196A
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯乙胺 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-[[2-(4-氯苯基)乙基]氨基]-2-氯丙烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种氯卡色林中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种氯卡色林中间体I的制备方法，它是以对氯苯乙腈为起始原料经过还原、缩合步骤反应制备氯卡色林中间体I。本发明起始原料对氯苯乙腈和1‑氯‑2‑丙醇价廉易得，避免使用氯化亚砜、氢溴酸、硼烷等易污染易爆炸的原料，避免产生大量的工业废水，更有利于环保，降低了工人劳动保护要求，确保安全生产。此路线设计新颖、原材料易得、工艺操作简单可行、环境友好，为大规模工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。

  公开号：

  CN106631823B

文献信息

• 1-(苯乙基氨基)丙烷-2-醇类化合物或其盐的制 备方法
  申请人：上海适济生物科技有限公司

  公开号：CN103601645B

  公开（公告）日：2016-05-25

  本发明涉及一种式II所示的1-(苯乙基氨基)丙烷-2-醇类化合物或其盐的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：使式I化合物与环氧丙烷反应生成式II化合物。本发明制备方法使用价廉易得的原料，通过一步反应就得到目标化合物，成本低、操作简便、收率良好、环境友好、适合工业化生产。本发明还涉及氯卡色林或其盐的制备方法，是以本发明得到的高纯度的1-((4-氯苯乙基)氨基)丙烷-2-醇或其盐为原料制备而成，有利于提高产物的质量和稳定性。
• 半水绿卡色林盐酸盐的制备方法
  申请人：山东科兴生物制品有限公司

  公开号：CN106478506B

  公开（公告）日：2019-03-15

  本发明公开了半水绿卡色林盐酸盐的制备方法。该制备方法包括如下步骤：(1)式Ⅲ所示化合物与氨反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)在氮气保护下，将式Ⅱ所示化合物溶解于有机溶剂中，加入溶剂为有机溶剂的氯化氢溶液进行成盐反应，然后加入水和环己烷形成半水合物，即可得到式Ⅰ所示化合物；所述有机溶剂为异丙醇或1,4‑二氧六环。本发明采用氨水代替现有技术中的碳酸钾，可避免解盐后产生氯化钾导致终产品的灼烧残渣不合格；采用盐酸异丙醇溶液代替传统的氯化氢气体，可避免因气体的用量和速率的控制不当导致在制备过程中引入其它杂质。
• Processes for the Preparation of 8-Chloro-1-Methyl-2,3,4,5-Tetrahydro-1H-3-Benzazepine and Intermediates Related Thereto
  申请人：Weigl Ulrich

  公开号：US20090143576A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention provides processes, methods and intermediates for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, salts, hydrates and crystal forms thereof which are useful as serotonin (5-HT) receptor agonists for the treatment of, for example, central nervous system disorders such as obesity.

  本发明提供了用于制备8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶、其盐、水合物和晶型的工艺、方法和中间体，这些物质可用作治疗中枢神经系统疾病（如肥胖症）的血清素（5-HT）受体激动剂。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES RELATED TO THE 5-HT2c AGONIST (R)-8-CHORO-I-METHYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES SE RAPPORTANT À L'AGONISTE 5-HT2C (20090911WO2007120517A2ARENA PHARM INC [US], et al20071025the whole document, especially synthetic scheme 1.1DY1-50DYJERRY MARCH: "Advanced Organic Chemistry; Reactions, Mechanisms and Structure; Third edition", 1985, JOHN WILEY & SONS (WILEY-INTERSCIENCE PUBLICATION), NEW-YORK, XP002527116JERRY MARCHAdvanced Organic Chemistry; Reactions, Mechanisms and Structure; Third editionNEW-YORKJOHN WILEY & SONS (WILEY-INTERSCIENCE PUBLICATION)1985382-384Y1-50YCAREY, F AND SUNDERG, R.: "Advanced Organic Chemistry, Part B: Reactions and Synthesis, second edition", 1983, PLENUM PRESS, NEW YORK, XP002527117CAREY, F AND SUNDERG, R.Advanced Organic Chemistry, Part B: Reactions and Synthesis, second editionNEW YORKPLENUM PRESS198396-98Y1-50Y
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2009111004A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention provides processes and intermediates useful in the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, a serotonin (5-HT) receptor agonist that is useful in the treatment or prophylaxis of, for example, central nervous system disorders, such as obesity.

  本发明提供了在制备8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶（一种对5-羟色胺（5-HT）受体激动剂）时有用的工艺和中间体，该化合物在治疗或预防中枢神经系统疾病（如肥胖症）方面具有用处。
• 一种绿卡色林关键中间体Ⅰ的制备方法
  申请人：广州同隽医药科技有限公司

  公开号：CN108358796B

  公开（公告）日：2021-03-23

  本发明公开了一种绿卡色林关键中间体Ⅰ的制备方法，其包括以下步骤：(1)在有机溶剂A中，2,4'‑二氯苯乙酮在碱催化下与异丙醇胺进行缩合反应，得到1‑(4‑氯苯基)‑2‑((2‑羟丙基)氨基)乙烷‑1‑酮；(2)步骤(1)获得的1‑(4‑氯苯基)‑2‑((2‑羟丙基)氨基)乙烷‑1‑酮在溶剂B中经硼氢化钠和酸催化还原，即得所述绿卡色林关键中间体Ⅰ。本发明提供的制备方法，可实现利用价廉易得的原料在温和的反应条件合成绿卡色林关键中间体I的目的，具有简单操作、成本低、和收率高的优点，且节能环保，适合大规模化生产。