氟孕酮 | 337-03-1

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 雌激素及孕激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 氟孕酮
• 英文名称: 9-fluoro-11β,17-dihydroxy-pregn-4-ene-3,20-dione
• 英文别名: 9-Fluor-11β,17-dihydroxy-pregn-4-en-3,20-dion；flugestone；(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 337-03-1
• 化学式: C₂₁H₂₉FO₄
• 分子量: 364.457
• InChiKey: OFSXGKOMEGSTSE-BPSSIEEOSA-N

物化性质

• 熔点：
  275-277 °C
• 沸点：
  522.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二恶烷（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  20°C，惰性气体

制备方法与用途

氟孕酮是一种孕激素类药物，用于改善女性因孕酮低引起的身体状况。在服用过程中，女性的身体体质会逐渐恢复。若服药期间出现恶心或呕吐等症状，应适当减少剂量，并逐步增加用量，以增强身体的适应性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟孕酮 在 chromium(VI) oxide 、 溶剂黄146 作用下， 生成 9-fluoro-17-hydroxy-pregn-4-ene-3,11,20-trione
  参考文献：
  名称：

  9α-Halo-11β-Hydroxy and 11-Keto Derivatives of Progesterone, Desoxycorticosterone and 17α-Hydroxyprogesterone

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01609a100
• 作为产物：
  描述：

  氟氢可的松 在 sodium dithionite 、 三乙胺 、 对甲苯磺酰氯 、 sodium iodide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 氟孕酮
  参考文献：
  名称：

  醋酸氟孕酮的制备方法

  摘要：

  醋酸氟孕酮的制备方法，以9a‑氟氢化可的松为原料，将其溶解于有机溶剂中，在缚酸剂存在下与酰氯反应，得9a氟‑氢化可的松‑21‑O‑酯化物；再将该酯化物在有机溶剂中与碘化钠和含硫还原剂反应脱酯化，合成氟孕酮；最后将该氟孕酮在有机溶剂中与乙酰氯或乙酸酐反应，合成醋酸氟孕酮。本发明采用9a‑氟氢化可的松为原料，通过21位酯化，再还原脱酯化，最后17位乙酯化三步反应合成醋酸氟孕酮，相对以薯蓣皂素加工获得的霉脱物作原料的传统合成方法，具有原料来源广泛，合成路线短，工艺简便环保，投入设备少，产品收率高等诸多优点，本法生产成本比传统方法降低25‑30%；生产中使用的溶剂可回收循环套用，易于实施工业化生产。

  公开号：

  CN107365341A

文献信息

• HETERODIMER COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：Ripple Therapeutics Corporation

  公开号：US20210347809A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  Described herein are processable compositions comprising at least one moiety that is processable in its free form. Also described herein are compositions and methods for the treatment of ocular diseases or disorders including glaucoma, blepharitis, ocular inflammation, diabetic macular edema, posterior inflammation, anterior inflammation, macular degeneration (e.g., wet macular degeneration (AMD) or dry AMD), post-cataract surgery, and retinal vein occlusion. Said compositions and methods comprise steroids and prostaglandins which demonstrate anti-inflammatory activity, intraocular pressure (IOP) lowering, and/or other desirable activities. Injection of said compositions in the eye provides therapeutic benefit to patients suffering from ocular disorders.

  本文描述了可加工的组合物，其中至少包含一个可在其自由形式下加工的成分。本文还描述了用于治疗眼部疾病或障碍的组合物和方法，包括青光眼、眼睑炎、眼部炎症、糖尿病性黄斑水肿、后部炎症、前部炎症、黄斑变性（如湿性黄斑变性（AMD）或干性AMD）、白内障手术后和视网膜静脉阻塞。所述组合物和方法包括表现出抗炎活性、降低眼内压力（IOP）和/或其他理想活性的类固醇和前列腺素。将所述组合物注射到眼中可为患有眼部障碍的患者提供治疗益处。
• DEVICE FOR THE CONTROLLED ADMINISTRATION OF SUBSTANCES TO BE INSERTED IN A BODY CAVITY
  申请人：Dvoskin Oscar Victor

  公开号：US20060051391A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  Device for the controlled administration of substances to be inserted in a body cavity, characterized by: an anchoring medium allowing for a firm anchorage of the device in said body cavity; at least one substance support medium for the release of at least one substance into the body cavity following a specific protocol and in which each substance to be administered comprises an independent protocol that establishes a release kinetics with one or more substance administration stages, being each stage defined by a different release kinetics. These devices are useful to develop a simple or complex treatment protocol in mammals. The formulations applicable to the substance support media as well as the appropriate manufacturing processes are also provided.

  一种用于控制性给予插入体腔物质的装置，其特征在于：具有一种锚定介质，使得该装置能够在所述体腔中牢固地锚定；至少一种物质支持介质，用于按照特定协议向体腔释放至少一种物质，其中每种要给予的物质都包含一个独立的协议，该协议建立了一个释放动力学，包括一个或多个物质给予阶段，每个阶段都由不同的释放动力学定义。这些装置对于在哺乳动物中开发简单或复杂的治疗方案非常有用。还提供了适用于物质支持介质的配方以及适当的制造工艺。
• 甾体化合物9位上氟的方法和应用
  申请人：天津药业研究院股份有限公司

  公开号：CN114685592A

  公开（公告）日：2022-07-01

  本发明提供一种甾体化合物9位上氟的方法和应用，涉及化学合成技术领域。本发明以式I化合物为起始原料，与第一溴化试剂、第二溴化试剂和盐酸发生9,11位溴羟反应得到式II化合物，式II化合物与氟试剂发生9位置换反应，得到9位氟代甾体化合物。本发明反应条件温和，避免高氯酸、氟化氢溶液等高毒性、强腐蚀性的试剂，对环境友好，路线短，便于操作，更适合工业化生产。
• Process for obtaining fluorometholone and intermediates therefor
  申请人：Crystal Pharma, S.L.U.

  公开号：EP2246359A1

  公开（公告）日：2010-11-03

  The present invention relates to a process for obtaining compounds of formula (I) and (V), intermediates useful in the synthesis of some steroids, for example, fluorometholone and derivatives thereof. The invention also relates to other intermediates useful in synthesis.

  本发明涉及一种获得式(I)和(V)化合物的工艺，这些化合物是用于合成某些类固醇，如氟甲孕酮及其衍生物的中间体。本发明还涉及其他用于合成的中间体。
• Heterodimer compositions and methods for the treatment of ocular disorders
  申请人：Ripple Therapeutics Corporation

  公开号：US11279729B2

  公开（公告）日：2022-03-22

  Described herein are processable compositions comprising at least one moiety that is processable in its free form. Also described herein are compositions and methods for the treatment of ocular diseases or disorders including glaucoma, blepharitis, ocular inflammation, diabetic macular edema, posterior inflammation, anterior inflammation, macular degeneration (e.g., wet macular degeneration (AMD) or dry AMD), post-cataract surgery, and retinal vein occlusion. Said compositions and methods comprise steroids and prostaglandins which demonstrate anti-inflammatory activity, intraocular pressure (IOP) lowering, and/or other desirable activities. Injection of said compositions in the eye provides therapeutic benefit to patients suffering from ocular disorders.

  本描述涉及一种可处理组合物，所述组合物包含至少一个以自由形式可处理的单元。此外，本描述还涉及用于治疗眼科疾病或紊乱（包括青光眼、眼睑炎、眼部炎症、糖尿病性黄斑水肿、后部炎症、前部炎症、黄斑变性（例如湿性黄斑变性（AMD）或干性AMD）、白内障手术后和视网膜静脉阻塞）的组合物和方法。所述组合物和方法包含具有抗炎活性、降低眼内压以及/或其它有益活性的类固醇和前列腺素。将所述组合物注射入眼中，为患有眼科疾病患者带来治疗益处。