1H-吲哚-2-基(吗啉-4-基)甲酮 | 25406-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 1H-吲哚-2-基(吗啉-4-基)甲酮
• 英文名称: (1H-indol-2-yl) (morpholino)methanone
• 英文别名: 1H-indol-2-yl(morpholin-4-yl)methanone
• CAS: 25406-89-7
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD00451314
• 分子量: 230.266
• InChiKey: AAKBKSANSMEPRC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.307
• 拓扑面积：
  45.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-吲哚-2-基(吗啉-4-基)甲酮 在 乙基溴化镁 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOFURAN DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MICROBIAL INFECTIONS
  [FR] DERIVES DE BENZOFURANE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'INFECTIONS MICROBIENNES

  摘要：

  本发明涉及一种新的苯并呋喃衍生物，其一般式为I，并且它们作为制备药物组成中的活性成分的用途。本发明还涉及相关方面，包括制备化合物的过程，含有这些化合物中的一种或多种的药物组合物，特别是它们作为抗感染剂的用途。

  公开号：

  WO2005005418A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-methyl 2-azido-3-phenylacrylate 在 tetrabutylammonium tricarbonylnitrosylferrate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 1H-吲哚-2-基(吗啉-4-基)甲酮
  参考文献：
  名称：

  Bu4N [Fe（CO）3（NO）]催化的Hemetsberger-Knittel吲哚合成

  摘要：

  阴离子Fe络合物Bu 4 N [Fe（CO）3（NO）]催化多种芳基乙烯基叠氮化物对相应的吲哚进行脱氮C（sp 3）-H胺化反应，收率很好。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201901864

文献信息

• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS HISTAMINE RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'HISTAMINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005123716A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to the preparation of such compounds and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所定义，并其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物和含有它们的药物组合物。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。
• Visible-Light-Driven Palladium-Catalyzed Radical Tandem Dearomatization of Indoles with Unactivated Alkenes
  作者：Su Chen、Luc Van Meervelt、Erik V. Van der Eycken、Upendra K. Sharma

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c04390

  日期：2022.2.11

  dearomatization of indoles with unactivated alkenes is described with moderate to good yields and good to excellent diastereoselectivities. Under visible-light irradiation, the photoexcited state of the palladium complex was formed, which could transfer a single electron to N-(2-bromobenzoyl)indoles, leading to a hybrid palladium radical chemistry. This provides efficient and atom-economical access to diverse

  描述了一种温和的可见光驱动的钯催化的吲哚与未活化烯烃的自由基串联脱芳构化反应，具有中等至良好的产率和良好至优异的非对映选择性。在可见光照射下，钯络合物形成光激发态，可将一个电子转移到N- (2-溴苯甲酰基)吲哚上，形成杂化钯自由基化学。这提供了对各种 2,3-二取代二氢吲哚衍生物的有效和原子经济的访问。
• Benzofuran derivatives and their use in the treatment of microbial infections
  申请人：Greiveldinger-Poenaru Sorana

  公开号：US20060154943A1

  公开（公告）日：2006-07-13

  The invention relates to new benzofuran derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as anti-infectives.

  本发明涉及新的苯并呋喃衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及相关方面，包括制备化合物的过程，含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，特别是它们作为抗感染剂的用途。
• Design, Synthesis, and Fungicidal Activities of Indole‐Modified Cinnamamide Derivatives
  作者：Xinwei Zhang、Jun Fang、Chenjie Li、Jie Zhang、Shuwen Yang、Bin Deng、Song Tu

  DOI：10.1002/cbdv.202200971

  日期：2023.1

  Dimethomorph is a kind of cinnamamide fungicide with high fungicidal activities for oomycete diseases. The commercially available dimethomorph is a mixture of two isomers, in which (Z)-dimethomorph possessing higher activity and (E)-dimethomorph possessing lower activity. Herein, we reported the design, synthesis and fungicidal activities of a series of novel indole-modified cinnamamide derivatives

  烯酰吗啉是一种肉桂酰胺类杀菌剂，对卵菌病害具有较高的杀菌活性。市售的烯酰吗啉是两种异构体的混合物，其中( Z )-烯酰吗啉具有较高的活性，( E )-烯酰吗啉具有较低的活性。在此，我们报道了一系列新型吲哚修饰的肉桂酰胺衍生物的设计、合成和杀菌活性，这些衍生物利用吲哚基团“固定” ( Z ) -烯酰吗啉中的顺苯乙烯基团。对肉桂酰胺类化合物分子结构的修饰有利于提高其实际应用性能。检测杀菌活性，发现化合物 8j、9a, 9e , 9i和9j在浓度为 100 mg L -1时对Pseudoperonospora cubensis表现出优异的体内杀真菌活性 (80–100 %) ，而烯酰吗啉和氟吗啉则无效。此外，部分合成的吲哚修饰的肉桂酰胺衍生物8（8a、8c、8d和8j）和9（9c和9j ）对致病疫霉表现出相同的体内杀真菌活性用浓度为 50 mg L -1的烯酰吗啉或氟吗啉抑制 100%。生物测定
• Electrochemical Direct C−H Halogenation of N‐Heteroarenes and Naphthols
  作者：Pan Tao、Yujun Li、Ke Zheng

  DOI：10.1002/ejoc.202300622

  日期：2023.9.14

  In this study, we introduce an environmentally friendly and highly efficient electrochemical method for regioselective C−H halogenation of (hetero)arenes, achieving moderate to excellent yields in an undivided cell. This approach demonstrates remarkable performance across a wide range of substrates.

  在这项研究中，我们引入了一种环保且高效的电化学方法，用于（杂）芳烃的区域选择性 C−H 卤化，在未分割的电池中实现了中等至优异的产率。这种方法在多种基材上都表现出了卓越的性能。