氯噻酮 | 66258-76-2

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 利尿药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氯噻酮
• 中文别名: 哌拉西林+他唑巴坦；哌拉西林
• 英文名称: Piperacillin hydrate
• 英文别名: (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;hydrate
• CAS: 66258-76-2
• 化学式: C23H29N5O8S
• 分子量: 535.6
• InChiKey: NBXPLBPWMYNZTC-IDYPWDAWSA-N

物化性质

• 溶解度：
  微溶于水，易溶于甲醇，微溶于乙酸乙酯。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.06
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  183
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

ADMET

毒理性

• 副作用

哮喘 - 由吸入刺激性或过敏原物质引发的 可逆性支气管收缩（支气管小管狭窄）。

Asthma - Reversible bronchoconstriction (narrowing of bronchioles) initiated by the inhalation of irritating or allergenic agents.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• 海关编码：
  2941106000
• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  2
• RTECS号：
  XI0180000

文献信息

• Lyophilization Process
  申请人：Diago José

  公开号：US20090186865A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  An improved process for the production of lyophilized Piperacillin alone or in combination with Tazobactam with improved pH adjustment, by degassing the solution of products to a controlled low carbon dioxide content prior to lyophilization.

  一种改进的方法用于生产冻干哌拉西林单独或与他唑巴坦结合使用，通过在冻干化之前将产品溶液脱气到控制的低二氧化碳含量，以改善pH调节。
• Compositions containing piperacillin and tazobactam useful for injection
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP1468697A1

  公开（公告）日：2004-10-20

  An aminocarboxylic acid chelating agent, preferably EDTA, or a salt thereof has bean found to be useful for inhibiting particulate formation in piperacillin/tazobactam parenteral combinations. The composition may also contain a buffer, preferably citrate, and optionally an aminoglycoside. The product may be in the form of a frozen composition that can be thawed for use. The product may also be in the form of a cryodesiccated powder that can be reconstituted by addition of an aqueous vehicle to reform a solution.

  已发现一种氨羧酸螯合剂（最好是 EDTA）或其盐可用于抑制哌拉西林/他唑巴坦肠外复方制剂中微粒的形成。组合物中还可含有缓冲剂（最好是柠檬酸盐）和氨基糖苷。产品可以是冷冻组合物，解冻后即可使用。产品也可以是低温分解粉末的形式，可以通过添加水性载体重组成溶液。
• NOVEL CRYSTAL OF PIPERACILLIN SODIUM
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP2128162A1

  公开（公告）日：2009-12-02

  Disclosed are a novel crystal of piperacillin sodium which has diffraction angles of 3.7°, 5.5°, 7.3°, 11.6°, 14.5° and 18.0° and a novel crystal of piperacillin sodium which has diffraction angles of 5.6°, 7.8°, 12.3°, 15.5°, 17.5°, 23.3°, 24.8° and 28.5° expressed by 2θ in the powder X-ray diffraction analysis. The crystals have excellent stability and solubility and a low water-absorbing property, is extremely easy to be handled in the manufacturing process for a medicinal substance and in the packing during the preparation process for a pharmaceutical product. A pharmaceutical preparation for injection comprising any one of the crystals is useful.

  本发明公开了一种新型哌拉西林钠晶体，其衍射角分别为 3.7°、5.5°、7.3°、11.6°、14.5°和 18.0°，以及一种新型哌拉西林钠晶体，其衍射角分别为 5.6°、7.8°、12.3°、15.5°、17.5°、23.3°、24.8°和 28.5°，在粉末 X 射线衍射分析中以 2θ 表示。该晶体具有极佳的稳定性和溶解性，吸水性低，在药用物质的生产过程中和药品制备过程的包装过程中极易处理。包含任一种晶体的注射用药物制剂是有用的。
• Compositions containing pipercillin and tazobactam sodium useful for injection
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：US20040204372A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The invention pertains to pharmaceutical compositions of Zosyn® in the presence of a buffer, preferably citrate, a particulate formation inhibitor, preferably EDTA optionally an aminoglycoside which when frozen and thawed or lyophilized and reconstituted reform a solution which has decreased particulate formation.

  本发明涉及 Zosyn® 与缓冲剂（最好是柠檬酸盐）、微粒形成抑制剂（最好是乙二胺四乙酸二乙酯）以及氨基糖苷的药物组合物。
• Compositions containing piperacillin and tazobactam
  申请人：Ruppen Edward Mark

  公开号：US20050171077A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention pertains to pharmaceutical compositions of Zosyn® having substantially free or reduced levels of galactomannan and processes to prepare said pharmaceutical compositions.

  本发明涉及基本不含半乳甘露聚糖或降低了半乳甘露聚糖含量的 Zosyn® 药物组合物，以及制备所述药物组合物的工艺。