2,3-二氢呋喃并[2,3-b]吡啶-3-醇 | 144186-57-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2,3-二氢呋喃并[2,3-b]吡啶-3-醇
• 中文别名: 2,3-二氢呋喃并[2,3-B]吡啶-3-醇
• 英文名称: 2,3-Dihydrofuro[2,3-b]pyridin-3-ol
• CAS: 144186-57-2
• 化学式: C₇H₇NO₂
• 分子量: 137.14
• InChiKey: MMDXUEZJGJQZDK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.374±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

文献信息

• [EN] GHRELIN O-ACYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019149959A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  This invention relates to novel compounds according to Formula (I) which are inhibitors of ghrelin O-acyltransferase (GOAT), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of metabolic disorders (e.g. Prader-Willi syndrome, metabolic syndrome, insulin resistance, impaired glucose tolerance, prediabetes, diabetes mellitus (e.g., type II diabetes mellitus), dysglycemia (e.g., hyperglycemia), obesity (e.g., obesity caused by Prader-Willi syndrome), increased adiposity, poor glycemic control, hyperphagia, impaired satiety, dyslipidemia (e.g., atherogenic dyslipidemia), hepatic steatosis (e.g., non-alcoholic fatty liver disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis))), psychiatric disorders (e.g., eating disorders (e.g., bulimia nervosa, binge eating disorder, night-time eating syndrome), substance related disorders (e.g., addiction disorders (e.g., alcohol, smoking, overeating, or use of illicit drugs))), as well as disorders related to or complications of metabolic or psychiatric disorders (e.g., cardiovascular diseases (e.g., diabetic heart disease (e.g., diabetic cardiomyopathy), heart failure, or hypertension), ischemia (e.g., myocardial ischemia, cerebral ischemia, ischemic stroke), or BMI-related cancers (e.g., pancreatic cancer, gallbladder cancer, esophageal cancer, colorectal cancer, breast cancer etc.).

  本发明涉及一种新型化合物，其具有公式（I）所示的结构，可作为胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）的抑制剂，以及包含它们的制药组合物、它们的制备方法，以及它们在治疗代谢性疾病（例如普拉德-威利综合征、代谢综合征、胰岛素抵抗、糖耐量受损、糖尿病（例如2型糖尿病）、血糖异常（例如高血糖）、肥胖症（例如由普拉德-威利综合征引起的肥胖症）、增加的脂肪含量、差劲的血糖控制、暴食、饱腹感受障碍、血脂异常（例如致动脉粥样硬化的血脂异常）、肝脂肪变性（例如非酒精性脂肪肝病（例如非酒精性脂肪性肝炎）））、精神障碍（例如饮食障碍（例如暴食症、厌食症、夜间进食综合征）、物质相关障碍（例如成瘾障碍（例如酒精、吸烟、暴饮暴食或使用非法药物））），以及与代谢或精神障碍相关或并发的疾病（例如心血管疾病（例如糖尿病性心脏病（例如糖尿病性心肌病）、心力衰竭或高血压）、缺血（例如心肌缺血、脑缺血、缺血性中风）或与BMI相关的癌症（例如胰腺癌、胆囊癌、食管癌、结直肠癌、乳腺癌等）的治疗中使用。
• Bicyclic pyrazolidinones
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0203722A1

  公开（公告）日：1986-12-03

  Bicyclic pyrazolidinones which have antimicrobial and/or herbicidal properties are discussed. The use of these compounds in pharmaceutical compositions, herbicidal compositions, and methods for treating bacterial infections and controlling undesired plants is set forth. The bicyclic pyrazolidinones have the formula wherein: either R1 or R2 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, perfluoro C2 to C4 alkyl, C7 to C12 alkylaryl, C7 to C12 substituted alkylaryl, phenyl, substituted phenyl, nitro br cyano; a group of the formula wherein X is fluoro, chloro, bromo or iodo; a group of the formula wherein Z is 0, 1 or 2 and Rs is C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, phenyl, substituted phenyl, C7 to C12 alkylaryl, C7 to C12 substituted alkylaryl or a heterocyclic ring; a group of the formula wherein R6 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, perfluoro C2 to C4 alkyl, trihalomethyl, C7 to C12 alkylaryl, C7 to C12 substituted alkylaryl, phenyl or substituted phenyl; a group of the formula wherein R7 is hydrogen, an organic or inorganic cation, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, C7 to C12 alkylaryl, C7 to C12 substituted alkylaryl, phenyl, substituted phenyl, a carboxy protecting group, or a non-toxic, metabolically-labile ester-forming group; or a group of the formula wherein R8 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, C7 to C12 substituted alkylaryl, phenyl, or substituted phenyl; a group of the formula wherein -N≡Q is a quaternary ammonium group; or a group of the formula -CH2-S-Heterocyclic-ring and the other of R1 or R2 is a group of the formula wherein R9 is hydrogen, an organic or inorganic cation, a carboxy protecting group, or a non-toxic, metabolically-labile ester-forming group; and R3 and R4 are the same or different and are hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 substituted alkyl, C7 to C12 alkylaryl, C7 to C12 substituted alkylaryl, phenyl, substituted phenyl or a group of the formula wherein R10 has the same definition as R7; with the exception that, when R1 and R2 are a group of the formula R3 and R4 are not methyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

  本文讨论了具有抗菌和/或除草特性的双环吡唑烷酮。阐述了这些化合物在药物组合物、除草组合物中的用途，以及治疗细菌感染和控制有害植物的方法。双环吡唑烷酮的化学式为 其中 R1 或 R2 是氢、C1 至 C6 烷基、C1 至 C6 取代烷基、全氟 C2 至 C4 烷基、C7 至 C12 烷芳基、C7 至 C12 取代烷芳基、苯基、取代苯基、硝基溴氰基； 式中的基团 其中 X 为氟、氯、溴或碘； 式中的基团 其中 Z 是 0、1 或 2，Rs 是 C1 至 C6 烷基、C1 至 C6 取代的烷基、苯基、取代的苯基、C7 至 C12 烷芳基、C7 至 C12 取代的烷芳基或杂环； 式中的基团 其中 R6 是氢、C1 至 C6 烷基、C1 至 C6 取代的烷基、全氟 C2 至 C4 烷基、三卤甲基、C7 至 C12 烷芳基、C7 至 C12 取代的烷芳基、苯基或取代的苯基； 式中的基团 其中 R7 是氢、有机或无机阳离子、C1-C6 烷基、C1-C6 取代烷基、C7-C12 烷芳基、C7-C12 取代烷芳基、苯基、取代苯基、羧基保护基团或无毒、代谢上易形成酯的基团； 或一个式中的基团 其中 R8 是氢、C1 至 C6 烷基、C1 至 C6 取代的烷基、C7 至 C12 取代的烷芳基、苯基或取代的苯基； 式中的基团 其中 -N≡Q 是季铵基团； 或式中的基团 -CH2-S-杂环，而 R1 或 R2 中的另一个是式中的基团 其中 R9 是氢、有机或无机阳离子、羧基保护基团或无毒、可代谢的成酯基团；以及 R3 和 R4 相同或不同，并且是氢、C1 至 C6 烷基、C1 至 C6 取代的烷基、C7 至 C12 烷芳基、C7 至 C12 取代的烷芳基、苯基、取代的苯基或式中的基团 其中 R10 的定义与 R7 相同；但当 R1 和 R2 为式中的基团时 R3 和 R4 不是甲基；或其药学上可接受的盐。
• 1-carbacephalosporin antibiotics
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0327239A1

  公开（公告）日：1989-08-09

  7β-Acylamino-3-(quaternary ammonium)-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acids and derivatives are provided as antibiotics useful for treating infections in man and animals. Pharmaceutical formulations comprising the antibiotics and intermediates for their preparation are also provided.

  7β-Acylamino-3-(quaternary ammonium)-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acids 及其衍生物可作为治疗人类和动物感染的抗生素。还提供了包含这些抗生素的药物制剂及其制备中间体。
• Retroviral protease inhibiting compounds
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP0486948A2

  公开（公告）日：1992-05-27

  A retroviral protease inhibiting compound of the formula A -X- B is disclosed. Also disclosed are a composition and method for inhibiting a retroviral protease and for treating an HIV infection. Also disclosed are processes and intermediates useful for the preparation of the retroviral protease inhibitors.

  本发明公开了一种式 A -X- B 的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物。还公开了一种抑制逆转录病毒蛋白酶和治疗 HIV 感染的组合物和方法。还公开了用于制备逆转录病毒蛋白酶抑制剂的工艺和中间体。
• Intermediates for preparing retroviral protease inhibiting compounds
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0997459A1

  公开（公告）日：2000-05-03

  An intermediate of the formula: and an intermediate of the formula: or an acid addition salt thereof.

  公式的中间体： 和 式的中间体 或其酸加成盐。