2,4-二氨基吡啶 | 461-88-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2,4-二氨基吡啶
• 中文别名: 吡啶-2,4-二胺；2,4-2氨基吡啶
• 英文名称: pyridine-2,4-diamine
• 英文别名: 2,4-diaminopyridine；2,4-diamino-pyridine；2,4-Diaminopyridin；4,6-diaminopyridine；pyridine-2,4-diyldiamine；Pyridin-2,4-diyldiamin
• CAS: 461-88-1
• 化学式: C₅H₇N₃
• mdl: MFCD00234953
• 分子量: 109.131
• InChiKey: IFFLKGMDBKQMAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  107 °C
• 沸点：
  358.0±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，避光，惰性气体环境中保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氨基吡啶 在 溴 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以75%的产率得到3-溴-2,4-二氨基吡啶
  参考文献：
  名称：

  短而有效地获得咪唑并[1,2- a ]吡咯并[3,2- c ]吡啶衍生物

  摘要：

  由N保护的7-氨基-8-卤代-2-以良好的收率获得了N保护的或无N的咪唑并[1,2- a ]吡咯并[3,2- c ]吡啶衍生物作为潜在的抗病毒化合物。通过使用[PdCl 2（PPh 3）2 ]或[Cu（Phen）（PPh 3）2 ] NO 3在温和条件下通过末端乙炔的催化偶合反应合成甲基咪唑并[1,2- a ]吡啶。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2010.09.056
• 作为产物：
  描述：

  2,4-bis<(ethoxycarbonyl)amino>pyridine 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以70%的产率得到2,4-二氨基吡啶
  参考文献：
  名称：

  2,4-二氨基-5-苄基嘧啶和类似物作为抗菌剂。3.氨基吡啶与酚曼尼希碱的C-苄基化。合成甲氧苄啶的1和3脱氮类似物。

  摘要：

  2,4-二氨基-4-[（N，N-二甲基氨基）甲基]苯酚和卤素（溴和氟）的2,4-二氨基吡啶亲电取代产生3-苄基和3-卤代衍生物，以及少量衍生物在3,5职位上的混乱状况。用酚曼尼希碱处理2，4-二氨基-3-卤代吡啶得到5-和N-苄基化。2,4-二氨基-3-溴-5-（4-羟基-3,5-二甲氧基苄基）吡啶在酚基上甲基化，产率高，然后脱卤生成3-脱氮杂甲氧苄啶[2,4-二氨基-5-（ 3,4,5-三甲氧基苄基）吡啶]。该化合物作为大肠杆菌二氢叶酸还原酶抑制剂的活性比甲氧苄氨嘧啶低约300倍。2,6-二氨基吡啶很容易被酚曼尼希碱在3,5位以及氨基上二苄基化；使用四倍过量的吡啶以50％的产率提供了3-苄基化的2，6-二氨基吡啶。在10（-4）M时，它不能作为二氢叶酸还原酶的抑制剂。在此处报道的条件下，2-氨基吡啶和4-氨基吡啶不会产生C-苄基化产物。

  DOI：

  10.1021/jm00178a008
• 作为试剂：
  描述：

  环己甲酸 、 methyl 5-aminobiphenyl-3-carboxylate 在 草酰氯 、 2,4-二氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  一类新型联苯甲酸类FABP1抑制剂、其制备方法及其作为药物的用途

  摘要：

  本发明涉及一种含有有效量的通式(I)所示的新型联苯甲酸类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备治疗FABP1相关疾病的药物中的用途，相比现有技术，具有更广阔的应用前景。#imgabs0#

  公开号：

  CN118206465A

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019099311A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂。它们在预防、管理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度方面是有用的。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。
• 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN109776522B

  公开（公告）日：2020-12-29

  本发明公开了取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述化合物为式(I)所示的化合物或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶，尤其是Aurora激酶和JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶，尤其是JAK激酶活性介导的疾病或紊乱。
• Direct preparation of thiazoles, imidazoles, imidazopyridines and thiazolidines from alkenes
  作者：Timothy J. Donohoe、Mikhail A Kabeshov、Akshat H. Rathi、Ian E. D. Smith

  DOI：10.1039/c1ob06587d

  日期：——

  A range of heterocycles, namely thiazoles, imidazoles, imidazopyridines, thiazolidines and dimethoxyindoles, have been synthesised directly from alkenesvia a two-step ketoidoination/cyclisation protocol. The alkene starting materials are themselves readily accessible using many different and well-established approaches, and allow access to a variety of heterocycles with excellent yields and regioselectivity.

  通过两步酮亚胺化/环化方案，一系列杂环化合物，包括噻唑、咪唑、咪唑并吡啶、噻唑烷和二甲氧基吲哚，已直接从烯烃合成。烯烃起始原料可通过多种不同且成熟的途径轻松获得，并能以优异的产率和区域选择性制备多种杂环化合物。
• IMIDAZO [1, 2-A] PYRROLO [3, 2-C] PYRIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PESTIVIRUS INHIBITORS
  申请人：Neyts Johan

  公开号：US20100093781A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention relates to a series of novel imidazo[1,2-α]pyrrolo[3,2-c]pyridines (or also named 6H-1,3a,6-Tri-aza-αy-indacenes) and derivatives thereof, according to formula: (I); The present invention also relates to processes for the preparation of imidazo[1,2-α]pyrrolo[3,2-c]pyridines, their use as. a, medicine, their use to treat or prevent viral infections and their use to manufacture a medicine to treat or prevent viral infections, particularly infections with viruses belonging to the family of the Flaviviridae and more preferably infections with Bovine Viral Diarrhea virus (BVDV).

  本发明涉及一系列新型咪唑[1,2-α]吡咯并[3,2-c]吡啶（或称为6H-1,3a,6-三氮杂-α-吲哚烯）及其衍生物，其化学式如下：（I）；本发明还涉及制备咪唑[1,2-α]吡咯并[3,2-c]吡啶的方法，它们作为药物的用途，用于治疗或预防病毒感染以及用于制造用于治疗或预防病毒感染的药物，特别是用于感染属于黄病毒科家族的病毒，更好地用于治疗或预防感染牛病毒性腹泻病毒（BVDV）的感染。
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-7-AMINES AS IMAGING TOOLS<br/>[FR] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-7-AMINES EN TANT QU'OUTILS D'IMAGERIE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015044095A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1 is lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; R2, R3 are hydrogen or tritium; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt. The compounds may be used for binding and imaging tau aggregates and related beta-sheet aggregates including besides others beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates.

  本发明涉及一般式（I）中R1为较低烷基或被卤素取代的较低烷基；R2、R3为氢或氚；或药用可接受的酸盐。这些化合物可用于结合和成像tau聚集物和相关的β-折叠蛋白聚集物，包括除其他外的β-淀粉样聚集物或α-突触核蛋白聚集物。