5,7-dichloro-4-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1H-quinolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,7-dichloro-4-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 5,7-dichloro-4-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-2(1H)-quinolinone
• 化学式: C₁₅H₈Cl₃NO₃
• 分子量: 356.592
• InChiKey: UUYUVYXSHUTRGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5,7-dichloro-4-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-hydroxy-2(1H)-quinolinone 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 5,7-dichloro-4-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  4-aryl-3-hydroxyquinolin-2-one derivatives as ion channel modulators

  摘要：

  提供了一种新的4-芳基-3-羟基喹啉-2-酮衍生物，其化学式为##STR1##其中R为氢或甲基；R1，R2，R3和R4分别独立地为氢，溴，氯或三氟甲基，当R1，R3和R4为氢时，R2为硝基；R5为氢或甲基；R6为溴或氯；或其无毒药学上可接受的盐，它们是大电导钙激活钾通道的开放剂，用于治疗对钾通道开放有响应的疾病。

  公开号：

  US05892045A1

文献信息

• 4-ARYL-3-HYDROXYQUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP0942723B1

  公开（公告）日：2004-01-21
• EP0942723A4
  申请人：——

  公开号：EP0942723A4

  公开（公告）日：2002-05-15
• US5892045A
  申请人：——

  公开号：US5892045A

  公开（公告）日：1999-04-06
• US5922735A
  申请人：——

  公开号：US5922735A

  公开（公告）日：1999-07-13
• [EN] 4-ARYL-3-HYDROXYQUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS ION CHANNEL MODULATORS<br/>[FR] DERIVES DE 4-ARYL-3-HYDROXYQUINOLIN-2-ONE UTILISES EN QUALITE DE MODULATEURS DE CANAL IONIQUE
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：WO1998023273A1

  公开（公告）日：1998-06-04

  (EN) There is provided novel substituted 4-aryl-3-hydroxyquinolin-2-one derivatives of formula (I) wherein R is hydrogen or methyl; R1, R2, R3 and R4 each are independently hydrogen, bromo, chloro or trifluoromethyl, and when R1, R3 and R4 are hydrogen, R2 is nitro; R5 is hydrogen or methyl; and R6 is bromo or chloro; or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt thereof, which are openers of the large-conductance calcium-activated potassium channels and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of the potassium channels.(FR) Cette invention concerne de nouveaux dérivés de 4-aryl-3-hydroxyquinolin-2-one substitués, lesquels correspondent à la formule (I) où R représente hydrogène. R1, R2, R3 et R4 représentent chacun indépendamment hydrogène, bromo, chloro ou trifluorométhyle, étant entendu que lorsque R1, R3 et R4 représentent hydrogène, R2 représente nitro. R5 représente hydrogène ou méthyle, tandis que R6 représente bromo ou chloro. Cette invention concerne également les sels de ces dérivés acceptables et non toxiques sur le plan pharmaceutique, lesquels peuvent être utilisés en qualité d'ouvreurs de canaux potassium activés par du calcium et à conductance élevée. Ces dérivés sont utiles dans le traitement des troubles qui résultent de l'ouverture de canaux potassium.