2-(2-萘基氨基)丙二酸二酰肼 | 866526-53-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-(2-萘基氨基)丙二酸二酰肼
• 英文名称: (2-naphthalenylamino)-propanedioic acid dihydrazide
• 英文别名: 2-(Naphthalen-2-ylamino)malonohydrazide；2-(naphthalen-2-ylamino)propanedihydrazide
• CAS: 866526-53-6
• 化学式: C₁₃H₁₅N₅O₂
• 分子量: 273.294
• InChiKey: SJQDGEIOCIQHIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-萘基氨基)丙二酸二酰肼 、 3,5-二溴-4-羟基苯甲醛 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以44%的产率得到N-[(E)-(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylideneamino]-3-hydrazinyl-2-(naphthalen-2-ylamino)-3-oxopropanamide
  参考文献：
  名称：

  MACROMOLECULAR CONJUGATES OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR PROTEIN INHIBITORS AND USES THEREFOR

  摘要：

  本文提供了生物活性剂，其中包括一种抑制囊性纤维化跨膜导电调节因子（CFTR）离子传输活性的化合物，并且与与表达CFTR的细胞相互作用的大分子相连。本文所描述的生物活性剂可用于治疗与CFTR活性异常增加相关的疾病、疾病后遗症和疾病、疾病后遗症和病症，例如分泌性腹泻。

  公开号：

  US20080171793A1
• 作为产物：
  描述：

  [2]naphthylamino-malonic acid diethyl ester 在 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 10.0h， 以92%的产率得到2-(2-萘基氨基)丙二酸二酰肼
  参考文献：
  名称：

  Hydrazide-containing CFTR inhibitor compounds and uses thereof

  摘要：

  该发明提供了用于抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的组合物、药物制剂和方法，这些组合物、药物制剂和方法对于研究和治疗CFTR介导的疾病和病况非常有用。该发明的组合物和药物制剂可能包括一个或多个含有肼基的化合物，并且可能另外包括一个或多个药用载体、赋形剂和/或辅助剂。该发明的方法包括，在某些实施例中，向患有CFTR介导的疾病或病况的患者施用一定量的含有肼基的化合物。在其他实施例中，该发明提供了一种抑制CFTR的方法，其中包括将患者体内的细胞与一定量的含有肼基的化合物接触。此外，该发明还提供了一种CFTR介导的疾病的非人类动物模型，该模型是通过向非人类动物施用足以抑制CFTR的肼基化合物而产生的。

  公开号：

  US20050239740A1

文献信息

• HYDRAZIDE-CONTAINING CFTR INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Verkman Alan

  公开号：US20090048207A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The invention provides compositions, pharmaceutical preparations and methods for inhibition of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR) that are useful for the study and treatment of CFTR-mediated diseases and conditions. The compositions and pharmaceutical preparations of the invention may comprise one or more hydrazide-containing compounds, and may additionally comprise one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients and/or adjuvants. The methods of the invention comprise, in certain embodiments, administering to a patient suffering from a CFTR-mediated disease or condition, an efficacious amount of a hydrazide-containing compound. In other embodiments the invention provides methods of inhibiting CFTR that comprise contacting cells in a subject with an effective amount of a hydrazide-containing compound. In addition, the invention features a non-human animal model of CFTR-mediated disease which model is produced by administration of a hydrazide-containing compound to a non-human animal in an amount sufficient to inhibit CFTR.

  本发明提供了抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的组合物、制药制剂和方法，这些组合物、制药制剂和方法对于研究和治疗CFTR介导的疾病和病状非常有用。本发明的组合物和制药制剂可以包括一个或多个含有肼基的化合物，并且可能还包括一个或多个药学上可接受的载体、赋形剂和/或佐剂。本发明的方法包括，在某些实施例中，向患有CFTR介导的疾病或病状的患者施用有效量的含有肼基的化合物。在其他实施例中，本发明提供了抑制CFTR的方法，包括将含有肼基的化合物的有效量与受体中的细胞接触。此外，本发明还提供了一种CFTR介导的动物疾病的非人类动物模型，该模型通过向非人类动物施用足以抑制CFTR的含有肼基的化合物而产生。
• EP1740532A4
  申请人：——

  公开号：EP1740532A4

  公开（公告）日：2009-06-10
• US7414037B2
  申请人：——

  公开号：US7414037B2

  公开（公告）日：2008-08-19
• US7888332B2
  申请人：——

  公开号：US7888332B2

  公开（公告）日：2011-02-15
• US8552067B2
  申请人：——

  公开号：US8552067B2

  公开（公告）日：2013-10-08