2-(3-溴苯氧基)-N-环丙基乙酰胺 | 1017020-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-(3-溴苯氧基)-N-环丙基乙酰胺
• 英文名称: 2-(3-bromophenoxy)-N-cyclopropylacetamide
• CAS: 1017020-52-8
• 化学式: C₁₁H₁₂BrNO₂
• mdl: MFCD09942775
• 分子量: 270.126
• InChiKey: AXRMVUICUSAIHN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  443.0±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-溴苯氧基)-N-环丙基乙酰胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 cesium fluoride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl 5-(6-(3-(2-(cyclopropylamino)-2-oxoethoxy)phenyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-4-ylamino)-1H-indazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF GVHD
  [FR] TRAITEMENT DE LA RÉACTION DU GREFFON CONTRE L'HÔTE

  摘要：

  这项发明涉及使用抑制ROCK2的化合物治疗移植物抗宿主病（GVHD）。在首选方面，本发明提供了治疗GVHD的方法，包括慢性GVHD（cGVHD），使用具有以下公式的化合物l-XXV。

  公开号：

  WO2015157556A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴苯氧基乙酸 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(3-溴苯氧基)-N-环丙基乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  [FR] TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  公开号：

  WO2014055999A3

文献信息

• [EN] TREATMENT OF INFLAMMATORY CONDITIONS AND AUTOIMMUNE DISEASES WITH GLUCOSE UPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT D'AFFECTIONS INFLAMMATOIRES ET DE MALADIES AUTO-IMMUNES AVEC DES INHIBITEURS D'ABSORPTION DE GLUCOSE
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2018201006A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  This invention provides methods of treating inflammatory conditions and autoimmune diseases in a mammal, comprising administering to the mammalian subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound, or pro-drug thereof, or pharmaceutically acceptable salt or ester of said compound or pro-drug, wherein the compound is an inhibitor of glucose uptake. In particular aspects, the present invention provides a method of treating inflammatory conditions and autoimmune diseases in a mammal, and preferably a human, in which the glucose uptake inhibitor modulates the glucose transport of GLUTl and GLUT3.

  该发明提供了治疗哺乳动物炎症病症和自身免疫疾病的方法，包括向需要的哺乳动物主体施用化合物的治疗有效量，或其前药，或该化合物或前药的药用可接受的盐或酯，其中该化合物是葡萄糖摄取抑制剂。在特定方面，本发明提供了一种治疗哺乳动物炎症病症和自身免疫疾病的方法，尤其是人类，在该方法中，葡萄糖摄取抑制剂调节GLUT1和GLUT3的葡萄糖转运。
• TREATMENT OF OCULAR DISORDERS
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US20150238601A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The invention provides methods of treatment of ocular disorders, including ocular disease with an angiogenic component. In certain embodiments, the treatment comprises administration of a ROCK2 inhibitor and an angiogenesis inhibitor. In certain embodiments, the ROCK2 inhibitor is ROCK2 selective. In certain embodiments, the angiogenesis inhibitor is a VEGF antagonist, for example, and VEGFR2 antibody.

  本发明提供了治疗眼部疾病的方法，包括具有血管生成成分的眼部疾病。在某些实施例中，治疗包括给予ROCK2抑制剂和血管生成抑制剂。在某些实施例中，ROCK2抑制剂是ROCK2选择性的。在某些实施例中，血管生成抑制剂是VEGF拮抗剂，例如VEGFR2抗体。
• RHO KINASE INHIBITORS
  申请人：KADMON CORPORATION

  公开号：US20150252025A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了通过抑制ROCK1和/或ROCK2治疗涉及疾病和障碍的方法。
• Rho kinase inhibitors
  申请人：KADMON CORPORATION, LLC

  公开号：US10183931B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of treating diseases and disorders involving inhibiting ROCK1 and/or ROCK2.

  本发明涉及 ROCK1 和/或 ROCK2 的抑制剂。还提供了涉及抑制 ROCK1 和/或 ROCK2 的治疗疾病和失调的方法。
• Treatment of inflammatory conditions and autoimmune diseases with glucose uptake inhibitors
  申请人：Kadmon Corporation, LLC

  公开号：US11071735B2

  公开（公告）日：2021-07-27

  This invention provides methods of treating inflammatory conditions and autoimmune diseases in a mammal, comprising administering to the mammalian subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound, or pro-drug thereof, or pharmaceutically acceptable salt or ester of said compound or pro-drug, wherein the compound is an inhibitor of glucose uptake. In particular aspects, the present invention provides a method of treating inflammatory conditions and autoimmune diseases in a mammal, and preferably a human, in which the glucose uptake inhibitor modulates the glucose transport of GLUT1 and GLUT3.

  本发明提供了治疗哺乳动物炎症和自身免疫性疾病的方法，包括向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的化合物或其原药，或所述化合物或原药的药学上可接受的盐或酯，其中所述化合物是葡萄糖摄取抑制剂。在特定方面，本发明提供了一种治疗哺乳动物，最好是人类的炎症和自身免疫性疾病的方法，其中葡萄糖摄取抑制剂调节GLUT1和GLUT3的葡萄糖转运。