2-(3-甲基苯基)恶唑 | 62882-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-(3-甲基苯基)恶唑
• 英文名称: 2-(3-methylphenyl)oxazole
• 英文别名: 2-m-Tolyloxazole；2-(3-methylphenyl)-1,3-oxazole
• CAS: 62882-05-7
• 化学式: C₁₀H₉NO
• 分子量: 159.188
• InChiKey: GOXBXKHYZYAKAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-甲基苯基)恶唑 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 氯苯 为溶剂， 生成 5-Bromo-2-[3-(bromomethyl)phenyl]-1,3-oxazole
  参考文献：
  名称：

  PYRIDAZINONE DERIVATIVES

  摘要：

  公式（I）中的化合物，其中D、R1、R2、R3、R4具有声明1中指示的含义，是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤等疾病。

  公开号：

  US20110269771A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸亚乙烯酯 、 间甲苯乙酰胺 在 polyphosphoric acid 作用下， 生成 2-(3-甲基苯基)恶唑
  参考文献：
  名称：

  PYRIDAZINONE DERIVATIVES

  摘要：

  公式（I）中的化合物，其中D、R1、R2、R3、R4具有声明1中指示的含义，是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤等疾病。

  公开号：

  US20110269771A1

文献信息

• Substituted alkylamine derivatives
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05234946A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  The substituted alkylamine derivatives represented by formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents (a) substituted or unsubstituted C.sub.2-6 alkenyl group, (b) substituted or unsubstituted C.sub.3-6 cycloalkenyl group, (c) substituted or unsubstituted C.sub.2-6 alkynyl group, (d) substituted or unsubstituted aryl group, (e) substituted or unsubstituted heterocyclic group, (f) fused heterocyclic group which may be substituted, or (g) group represented by the formula Ru.sup.11 -Ar wherein R.sup.11 is a heterocyclic group and Ar is a 5- or 6-membered aromatic ring which may contain a hetero N, O or S atom, and which may be substituted; ##STR2## represents a 5- or 6-membered aromatic ring which may contain a hetero N, O or S atom, and may be substituted by R.sup.7, X and Y are linking groups, R.sup.2 is H or lower alkyl, R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl or lower cycloalkyl, R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen or halogen atoms, R.sup.6 represents (a) substituted or unsubstituted acyclic hydrocarbon group which may be unsaturated, (b) substituted or unsubstituted cycloalkyl group, or (c) substituted or unsubstituted phenyl group, or non-toxic salts thereof. (E)-N-(6-6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-ethyl-3-[4-(3-thienyl)-2-thienyl-me thyloxy]benzylamine hydrochloride is a representative example. The substituted alkylamine derivatives are useful as pharmaceuticals, particularly for the treatment and prevention of hypercholesterolemia, hyperlipemia and arteriosclerosis.

  根据您的要求，以下是公式(I)所代表的取代烷基胺衍生物的中文翻译： “式中，R1 代表（a）取代或未取代的C2-6烯基团，（b）取代或未取代的C3-6环烯基团，（c）取代或未取代的C2-6炔基团，（d）取代或未取代的芳基团，（e）取代或未取代的杂环团，（f）可能被取代的融合杂环团，或（g）由公式Ru11-Ar表示的团，其中R11是杂环团，Ar是5或6成员的芳香环，其中可能含有杂N、O或S原子，并且可能被取代；##STR2##代表一个5或6成员的芳香环，其中可能含有杂N、O或S原子，并且可能被R7、X和Y是连接基团，R2是H或低级烷基，R3是氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基或低级环烷基，R4和R5是独立的是氢或卤素原子，R6代表（a）可能是不饱和的取代或未取代的链状烃基团，（b）取代或未取代的环烷基团，或（c）取代或未取代的苯基团，或其非毒性的盐。以下是一个代表性的例子：(E)-N-(6-6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-乙基-3-[4-(3-噻吩基)-2-噻吩基甲氧基]苄胺盐酸盐。这些取代烷基胺衍生物作为药物很有用，特别适用于治疗和预防高胆固醇血症、高脂血症和动脉粥样硬化。”
• 2-(1,2,3-TRIAZOL-2-YL)BENZAMIDE AND 3-(1,2,3-TRIAZOL-2-YL)PICOLINAMIDE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：US20150158855A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention relates to 2-(1,2,3-triazol-2-yl)benzamide and 3-(1,2,3-triazol-2-yl)picolinamide derivatives of formula (I) wherein Ar 1 , Q, and R 1 to R 5 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及公式（I）中的2-(1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰胺和3-(1,2,3-三唑-2-基)吡啶甲酰胺衍生物，其中Ar1、Q和R1至R5如描述所述，以及它们的制备方法，其药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途，含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠激素受体拮抗剂的用途。
• Substituted Hydroxyethylamines
  申请人：Tenbrink Ruth

  公开号：US20080096942A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables G, L, A, W, E, R2, R2, R4, R5, R N , and R C are defined herein. These compounds interact with and inhibit the activity of the enzyme beta-secretase. These compounds are therefore useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of these diseases are also disclosed.

  本发明涉及公式所示的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量G、L、A、W、E、R2、R2、R4、R5、RN和RC的定义如本文所述。这些化合物与酶β-分泌酶相互作用并抑制其活性。因此，这些化合物在治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病方面是有用的。本发明还涉及这些疾病的制药组合物和治疗方法。
• SUBSTITUTED PICOLINAMIDE KINASE INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140113931A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  Provided are picolinamide compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的吡啶甲酰胺化合物，制备这种化合物所使用的中间体，制备这种化合物的方法，制备药物组成物的方法，抑制Syk激酶活性的方法以及治疗至少部分通过Syk激酶活性介导的疾病的方法。
• BICYCLIC OXA-LACTAM KINASE INHIBITORS
  申请人：PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150252056A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  Provided are bicyclic oxa-lactam compounds for inhibition of JAK/Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibiting JAK/Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by JAK/Syk kinase activity.

  提供了双环氧内酰胺化合物，用于抑制JAK/Syk激酶，用于制备这种化合物的中间体，其制备方法，制备这种化合物的制药组合物，抑制JAK/Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由JAK/Syk激酶活性介导的疾病的方法。