2-(4-氨基苯基)-6-羟基苯并吡喃-4-酮 | 132018-32-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 中文名称: 2-(4-氨基苯基)-6-羟基苯并吡喃-4-酮
• 中文别名: 氨基染料木黄酮
• 英文名称: 4'-Amino-6-hydroxyflavone
• 英文别名: Aminogenistein；2-(4-aminophenyl)-6-hydroxychromen-4-one
• CAS: 132018-32-7
• 化学式: C₁₅H₁₁NO₃
• 分子量: 253.257
• InChiKey: YBQRUOMICVULNM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  193-194°C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2'-羟基-5'-甲氧基苯乙酮 在 palladium on activated charcoal 四氯化碳 、 氢气 、 吡啶盐酸盐 、 magnesium 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 喹啉 为溶剂， -78.0~185.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 37.0h， 生成 2-(4-氨基苯基)-6-羟基苯并吡喃-4-酮
  参考文献：
  名称：

  类黄酮类似物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性。

  摘要：

  用过量的双（三甲基甲硅烷基）酰胺锂，然后用碳酸二烷基酯处理邻羟基苯乙酮2a-e，得到3-（2-羟基芳基）-3-氧代丙酸烷基酯3a-e。后者的物质通过其镁螯合物与苯甲酰氯的反应转化为一系列的3-（烷氧基羰基）-2-芳基黄酮，随后将其精加工成各种类黄酮。测试了这些化合物抑制p56lck体外蛋白酪氨酸激酶活性的能力，该酶被认为在淋巴细胞活化过程中在介导CD4受体的信号转导中起关键作用。所有的活性化合物在2-芳基环的4'-位具有氨基或羟基取代基。本研究中制备的活性最高的物质是化合物17c，其功效比天然产物槲皮素（1）高约1个数量级。化合物17c相对于ATP是p56lck的竞争性抑制剂，并且相对于蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶，对蛋白质酪氨酸的抑制具有高度选择性。

  DOI：

  10.1021/jm00106a047

文献信息

• Method of treating cancers with SAHA and pemetrexed
  申请人：Pluda James

  公开号：US20070117815A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention relates to a method of treating cancer in a subject in need thereof, by administering to a subject in need thereof a first amount of a histone deacetylase (HDAC) inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, and a second amount of an anti-cancer agent. The HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be administered to comprise therapeutically effective amounts. In various aspects, the effect of the HDAC inhibitor and the anti-cancer agent may be additive or synergistic.

  本发明涉及一种治疗需要的受试者癌症的方法，通过向需要的受试者施用一定量的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂或其药用可接受的盐或水合物的第一量，以及一定量的抗癌药物。HDAC抑制剂和抗癌药物可以被施用以包含治疗有效量。在各种方面，HDAC抑制剂和抗癌药物的效果可能是相加的或协同的。
• Biomarker combinations for colorectal cancer
  申请人：Diagnoplex

  公开号：EP2544006A1

  公开（公告）日：2013-01-09

  The present invention relates to methods and kits for the detection of predetermined biomarker BIRC4BP for early diagnosis and management of colorectal cancer.

  本发明涉及用于早期诊断和管理结直肠癌的预定生物标志物 BIRC4BP 的检测方法和试剂盒。
• Method and apparatus for measuring protein post-translational modification
  申请人：ICAGEN, INC.

  公开号：US10577642B2

  公开（公告）日：2020-03-03

  The present invention includes a method for analyzing reactions. The method includes the steps of providing a solution of at least one acceptor chemical and at least one donor chemical. The donor chemical is capable of donating a chemical moiety to the acceptor chemical. The solution further includes at least one controller chemical that affects the reaction between the donor chemical and the acceptor chemical. The solution is then incubated so that a portion of the acceptor chemical reacts with the donor chemical to form an acceptor product. Unreacted donor chemical is separated from the acceptor product. The acceptor product or the donor chemical is then measured using X-ray fluorescence. Another aspect of the present invention includes a method for analyzing protein function. The method includes the steps of providing a solution of at least one acceptor chemical and at least one donor chemical. The donor chemical is capable of donating a chemical moiety to the acceptor chemical. The donor chemical includes a functional group selected from ester, anhydride, imide, acyl halide, and amide. The solution is then incubated so that a portion of the acceptor chemical reacts with the donor chemical to form an acceptor product. Unreacted donor chemical is separated from the acceptor product. The acceptor product or the donor chemical is then measured using X-ray fluorescence. Yet another aspect of the present invention includes a method for analyzing protein function. The method includes the steps of providing a solution of at least one acceptor chemical and at least one donor chemical. The solution is then incubated so that a portion of the acceptor chemical reacts with the donor chemical to form an acceptor product. Unreacted donor chemical is separated from the acceptor product. The acceptor product or the donor chemical is then measured using X-ray fluorescence. An additional analytical method is also used to measure either the acceptor product or the donor chemical.

  本发明包括一种分析反应的方法。该方法包括以下步骤：提供至少一种受体化学物质和至少一种供体化学物质的溶液。供体化学物质能够向受体化学物质捐献一个化学分子。溶液还包括至少一种可影响供体化学物质和受体化学物质之间反应的控制化学物质。然后对溶液进行培养，使部分受体化学物质与供体化学物质发生反应，形成受体产物。未反应的供体化学物质与受体产物分离。然后使用 X 射线荧光测量受体产物或供体化学物质。本发明的另一方面包括一种分析蛋白质功能的方法。该方法包括以下步骤：提供至少一种受体化学品和至少一种供体化学品的溶液。供体化学物质能够向受体化学物质提供一个化学分子。供体化学品包括选自酯、酸酐、酰亚胺、酰卤和酰胺的官能团。然后对溶液进行培养，使部分受体化学物质与供体化学物质发生反应，形成受体产物。未反应的供体化学物质与受体产物分离。然后使用 X 射线荧光测量受体产物或供体化学物质。本发明的另一方面包括一种分析蛋白质功能的方法。该方法包括以下步骤：提供至少一种受体化学品和至少一种供体化学品的溶液。然后对溶液进行培养，使部分受体化学物质与供体化学物质发生反应，形成受体产物。未反应的供体化学物质从受体产物中分离出来。然后使用 X 射线荧光测量受体产物或供体化学物质。还可使用另一种分析方法来测量受体产物或供体化学品。
• CUSHMAN, MARK;NAGARATHNAM, DHANAPALAN;BURG, DEBRA L.;GEAHLEN, ROBERT L., J. MED. CHEM., 34,(1991) N, C. 798-806
  作者：CUSHMAN, MARK、NAGARATHNAM, DHANAPALAN、BURG, DEBRA L.、GEAHLEN, ROBERT L.

  DOI：——

  日期：——
• METHODS OF USING SAHA AND ERLOTINIB FOR TREATING CANCER
  申请人：Merck and Co., Inc.

  公开号：EP1942907A2

  公开（公告）日：2008-07-16