G418 Disulfate | 108321-42-2

• 物质功能分类: 无机化工 - 无机盐 - 金属硫化物及硫酸盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: G418 Disulfate
• 英文别名: (2S,3S,4S,5S)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-4,5-dihydroxy-6-(1-hydroxyethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
• CAS: 108321-42-2
• 化学式: C20H44N4O18S2
• 分子量: 692.7
• InChiKey: UHEPSJJJMTWUCP-NKCAIAFTSA-N

物化性质

• 溶解度：
  H2O:50 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.92
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  414
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  22

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S23,S24/25,S26,S36,S36/37
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29173980
• 危险品运输编号：
  UN 2923 8/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  WZ1797000
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311

制备方法与用途

体内研究

连续三天使用40至80 mg/kg剂量的G418足以在感染小鼠中消除所有未转染的布氏疱疹病毒寄生虫。

动物实验

为了表征锥虫群体对G418的体内敏感性，布氏布鲁氏菌GUTat 3.1及其血流形式变异体BBR3分别在亚致死辐射处理的小鼠中进行扩增。在感染的第一个峰出现之前收集锥虫，并将含有106个锥虫的等分试样通过腹膜内接种到小鼠体内。感染后24小时，将小鼠分成不同组别，每组接受10、20、30、40、50或80 mg/kg体重剂量的G418（以无菌水稀释）。在首次治疗后的24和48小时内，每组动物再次接受与之前相同的剂量，从而总共进行三次处理。需要重复药物治疗确保完全消除未转染的GUTat 3.1寄生虫。之后每天通过显微镜检查湿血膜来监测小鼠，持续33天以检测寄生虫的存在，并记录发现寄生虫的动物，从实验中移除。

体外研究

G418是一种广泛使用的抑制剂，适用于许多原核和真核生物。它能够通过抑制延伸步骤来阻断多肽合成，是由于编码氨基糖苷类3'-磷酸转移酶的Tn5基因（neo基因）对G418的抗性。APT 3'II通常用于实验室研究选择基因工程细胞[1]。

对于细菌和藻类，一般使用5 mg/L或更低浓度；而对于哺乳动物细胞，则使用约400 mg/L的浓度进行筛选，维持浓度为200 mg/L。克隆的选择可能需要1至3周的时间[2]。

生物活性

Geneticin（G418硫酸盐）是一种氨基糖苷类抗生素，能够作为80 S核糖体延伸的抑制剂，在原核和真核细胞中通过阻断多肽合成来干扰核糖体功能。

用途

Geneticin常用于选择新霉素抗药基因转染的原核和真核细胞。它在基因转移、基因敲除、抗性筛选以及转基因动物等方面有广泛的应用，虽然不是常用的标准抗生素。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Lipofectamine 、 、 Penicillin G potassium 、 链霉素 、 G418 Disulfate 以to obtain a stable, G418-resistant strain的产率得到遗传霉素
  参考文献：
  名称：

  2H-CHROMENE COMPOUND AND DERIVATIVE THEREOF

  摘要：

  提供了一种2H-色烯化合物或其衍生物，具有优异的S1P1激动剂作用。该2H-色烯化合物或衍生物特别适用于预防和/或治疗由不良淋巴细胞浸润引起的疾病或由细胞异常增殖或堆积引起的疾病。

  公开号：

  US20120178735A1

文献信息

• HETERO COMPOUND
  申请人：HARADA Hironori

  公开号：US20090076070A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  [Problems] To provide a useful compound as an active ingredient for a preventing and/or treating agent for rejection in the transplantation of an organ, bone marrow, or a tissue, an autoimmune disease, or the like, which has an excellent S1P 1 agonist activity. [Means for Solving] Since the compound of the invention has an S1P 1 agonist activity, it is useful as an active ingredient for a treating or preventing agent for a disease caused by unfavorable lymphocytic infiltration, for example, an autoimmune disease such as graft rejection in the transplantation of an organ, bone marrow, or a tissue, a graft-versus-host disease, rheumatic arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, a nephrotic syndrome, encephalomeningitis, myasthenia gravis, pancreatitis, hepatitis, nephritis, diabetes, pulmonary disorder, asthma, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, atherosclerosis, ischemia-reperfusion injury, or an inflammatory disease, and further, a disease caused by the abnormal growth or accumulation of cells such as cancer and leukemia.

  [问题] 提供一种有优异S1P1激动剂活性的化合物，作为器官、骨髓或组织移植、自身免疫性疾病等引起的排异的预防和/或治疗剂的有效活性成分。 [解决方法] 由于本发明的化合物具有S1P1激动剂活性，因此可用作治疗或预防由不良淋巴细胞浸润引起的疾病的活性成分，例如器官、骨髓或组织移植的移植排斥、移植物抗宿主病、风湿性关节炎、多发性硬化症、全身性红斑狼疮、肾病综合症、脑脊髓炎、重症肌无力、胰腺炎、肝炎、肾炎、糖尿病、肺部疾病、哮喘、特应性皮炎、炎症性肠病、动脉粥样硬化、缺血再灌注损伤或异常细胞生长或积累引起的癌症和白血病等疾病。
• Hetero compound
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07951825B2

  公开（公告）日：2011-05-31

  To provide a useful compound as an active ingredient for a preventing and/or treating agent for rejection in the transplantation of an organ, bone marrow, or a tissue, an autoimmune disease, or the like, which has an excellent S1P1 agonist activity. Since the compound of the invention has an S1P1 agonist activity, it is useful as an active ingredient for a treating or preventing agent for a disease caused by unfavorable lymphocytic infiltration, for example, an autoimmune disease such as graft rejection in the transplantation of an organ, bone marrow, or a tissue, a graft-versus-host disease, rheumatic arthritis, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus, a nephrotic syndrome, encephalomeningitis, myasthenia gravis, pancreatitis, hepatitis, nephritis, diabetes, pulmonary disorder, asthma, atopic dermatitis, inflammatory bowel disease, atherosclerosis, ischemia-reperfusion injury, or an inflammatory disease, and further, a disease caused by the abnormal growth or accumulation of cells such as cancer and leukemia.

  为了提供一种有卓越S1P1激动剂活性的有用化合物作为器官、骨髓或组织移植、自身免疫性疾病等的预防和/或治疗代理的活性成分。由于该发明的化合物具有S1P1激动剂活性，因此它可用作治疗或预防由不利淋巴细胞浸润引起的疾病的活性成分，例如器官、骨髓或组织移植的移植排斥反应、移植物抗宿主病、风湿性关节炎、多发性硬化症、系统性红斑狼疮、肾病综合征、脑膜炎、重症肌无力、胰腺炎、肝炎、肾炎、糖尿病、肺部疾病、哮喘、特应性皮炎、炎症性肠病、动脉粥样硬化、缺血再灌注损伤或炎症性疾病，以及由细胞异常生长或积累引起的癌症和白血病等疾病的活性成分。
• 2H-CHROMENE COMPOUND AND DERIVATIVE THEREOF
  申请人：Harada Hironori

  公开号：US20120178735A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  Provided is a 2H-chromene compound or a derivative thereof which has an excellent S1P1 agonist action. The 2H-chromene compound or derivative is particularly useful for preventing and/or treating a disease induced by undesirable lymphocyte infiltration or a disease induced by abnormal proliferation or accumulation of cells.

  提供了一种2H-色烯化合物或其衍生物，具有优异的S1P1激动剂作用。该2H-色烯化合物或衍生物特别适用于预防和/或治疗由不良淋巴细胞浸润引起的疾病或由细胞异常增殖或堆积引起的疾病。
• 2H-chromene compound and derivative thereof
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US08193378B2

  公开（公告）日：2012-06-05

  Provided is a compound which has an excellent S1P1 agonist action, and is useful particularly as an active ingredient for an agent for preventing and/or treating a disease induced by undesirable lymphocyte infiltration or a disease induced by abnormal proliferation or accumulation of cells. According to the present invention, a 2H-chromene compound or a derivative thereof which has an excellent S1P1 agonist action, and is useful particularly as an active ingredient of an agent for preventing and/or treating a disease induced by undesirable lymphocyte infiltration or a disease induced by abnormal proliferation or accumulation of cells can be provided. The 2H-chromene compound and a derivative thereof which are the compounds of the present invention have an S1P1 agonist action, and can be used particularly for prevention and/or treatment of a disease induced by undesirable lymphocyte infiltration or a disease induced by abnormal proliferation or accumulation of cells.

  本发明提供了一种具有出色的S1P1激动剂作用的化合物，特别适用于作为预防和/或治疗由不良淋巴细胞浸润引起的疾病或由细胞异常增殖或堆积引起的疾病的活性成分。根据本发明，可以提供一种具有出色的S1P1激动剂作用的2H-香豆素化合物或其衍生物，特别适用于作为预防和/或治疗由不良淋巴细胞浸润引起的疾病或由细胞异常增殖或堆积引起的疾病的活性成分。本发明的化合物2H-香豆素及其衍生物具有S1P1激动剂作用，特别适用于预防和/或治疗由不良淋巴细胞浸润引起的疾病或由细胞异常增殖或堆积引起的疾病。