4-propoxypyridine | 75124-98-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-propoxypyridine
• CAS: 75124-98-0
• 化学式: C₈H₁₁NO
• 分子量: 137.181
• InChiKey: NZXXIBSFLIDCPE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  218-220 °C(Press: 742 Torr)
• 密度：
  0.982±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-propoxypyridine 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 methyl 2-(3-acetyl-7-propoxyindolizin-1-yl)pyridine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Design and synthesis of potent and selective inhibitors of BRD7 and BRD9 bromodomains

  摘要：

  我们描述了针对BRD7和BRD9溴结构域的强效和选择性抑制剂，旨在作为化学探针用于阐明细胞中BRD7和BRD9的生物学作用。

  DOI：

  10.1039/c5md00152h
• 作为产物：
  描述：

  4-氯吡啶 、 丙醇 在 zinc(II) nitrate hexahydrate 、 potassium carbonate 作用下， 反应 8.0h， 以56%的产率得到4-propoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  路易斯酸活化吡啶的亲核芳香取代和共轭加成。

  摘要：

  据报道，有一种清洁，温和且可持续的方法使吡啶及其类似物官能化。锌基路易斯酸通过与吡啶环上的氮结合并激活吡啶环核以进一步官能化，用于活化吡啶及其类似物，以实现亲核芳香族取代，共轭加成和环化反应。

  DOI：

  10.1002/cssc.201403154

文献信息

• Discovery and Characterization of GSK2801, a Selective Chemical Probe for the Bromodomains BAZ2A and BAZ2B
  作者：Peiling Chen、Apirat Chaikuad、Paul Bamborough、Marcus Bantscheff、Chas Bountra、Chun-wa Chung、Oleg Fedorov、Paola Grandi、David Jung、Robert Lesniak、Matthew Lindon、Susanne Müller、Martin Philpott、Rab Prinjha、Catherine Rogers、Carolyn Selenski、Cynthia Tallant、Thilo Werner、Timothy M. Willson、Stefan Knapp、David H. Drewry

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.5b00209

  日期：2016.2.25

  Bromodomains are acetyl-lysine specific protein interaction domains that have recently emerged as a new target class for the development of inhibitors that modulate gene transcription. The two closely related bromodomain containing proteins BAZ2A and BAZ2B constitute the central scaffolding protein of the nucleolar remodeling complex (NoRC) that regulates the expression of noncoding RNAs. However,

  溴结构域是乙酰赖氨酸特异的蛋白质相互作用域，最近已成为调节基因转录的抑制剂的开发的新目标类别。包含两个密切相关的bromodomain的蛋白质BAZ2A和BAZ2B构成了核仁重塑复合物（NoRC）的中央支架蛋白，该蛋白调节非编码RNA的表达。然而，BAZ2 bromodomains具有较低的预测药物作用性，到目前为止，尚未公开选择性抑制剂。在这里，我们报告了GSK2801的发展，GSK2801是BAZ2A和BAZ2B溴结构域的有效，选择性和细胞活性乙酰赖氨酸竞争性抑制剂，以及无活性的对照化合物GSK8573。对于BAZ2B和BAZ2A，GSK2801分别以136和257 nM的解离常数（KD）结合BAZ2溴结构域。晶体结构表现出规范的乙酰赖氨酸竞争结合模式。使用荧光漂白后的荧光恢复（FRAP）监测GFP-BAZ2A从乙酰化染色质的置换来证明细胞活性。在小鼠中进行的药代动力学研究表明，口服口
• Tetrahydronaphthyridine Derivatives
  申请人：Lunn Graham

  公开号：US20090258861A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  The present invention relates to tetrahydronaphthyridine derivatives of the general formula (I): or of the general formula (I′) in which A and R 1 are as defined within, and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, including the treatment diseases mediated by H3 ligands, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及一般式(I)的四氢萘啉衍生物或一般式(I′)的四氢萘啉衍生物，其中A和R1如定义中所述，以及用于制备中间体，制备含有该衍生物的组合物，以及用于治疗由H3配体介导的疾病，特别是炎症、过敏和呼吸系统疾病、失调和状况的方法。
• SUBSTITUTED AZA-BICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS TRPM8 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US20140155395A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention is directed to substituted aza-bicyclic imidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by TRP M8, including for example, inflammatory pain, inflammatory hyperalgesia, inflammatory hypersensitivity condition, neuropathic pain, neuropathic cold allodynia, inflammatory somatic hyperalgesia, inflammatory visceral hyperalgesia, cardiovascular disease aggravated by cold and pulmonary disease aggravated by cold.

  本发明涉及取代的氮杂双环咪唑衍生物，包含它们的药物组合物以及它们在治疗由TRP M8调节的疾病和症状中的使用，例如炎性疼痛、炎性过敏症、炎性过敏症状、神经病性疼痛、神经性冷痛觉过敏、炎性体感觉过敏、炎性内脏感觉过敏、受寒冷加重的心血管疾病和受寒冷加重的肺部疾病。
• Verfahren zur Herstellung von Aralkyl- und Alkyl-phenol-äthern
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0000162A1

  公开（公告）日：1979-01-10

  Herstellung von Phenoläthern durch Umsetzung von Phenolen mit Dialkylcarbonaten in Gegenwart tertiärer Amine und/oder Phosphine. Die nach dem Verfahren der Erfindung herstellbaren Aralkylaryl- und Alkylaryläther sind wertovolle Ausgangsstoffe für die Herstellung von Farbstoffen, Pflanzenschutzmitteln und Riechstoffen.

  在叔胺和/或膦的存在下，通过苯酚与二烷基碳酸酯的反应生产苯酚醚。 通过本发明工艺生产的芳基和烷基芳基醚是生产染料、植物保护剂和香水的宝贵起始原料。
• Verfahren zur Herstellung von Cyanoaryläthern und Cyanoarylthioäthern
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0011188A2

  公开（公告）日：1980-05-28

  Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von Cyanoaryläthern und Cyanoarylthioäthern durch Umsetzung von Benzisothiazolen mit Diaralkylcarbonaten oder Dialkylcarbonaten bei erhöhter Temperatur. Die nach dem Verfahren der Erfindung herstellbaren Cyanoarylthioäther und -äther sind wertvolle Ausgangsstoffe für die Herstellung von Farbstoffen, Pflanzenschutzmitteln und Riechstoffen.

  本发明涉及一种通过苯并异噻唑与二烷基碳酸酯或二烷基碳酸酯在高温下反应生产氰基芳基醚和氰基芳基硫醚的新工艺。 通过本发明工艺生产的氰芳基硫醚和氰芳基醚是生产染料、植物保护剂和香水的重要起始原料。