2-(4-溴苯基)-6-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶 | 118000-69-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-(4-溴苯基)-6-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶
• 英文名称: 2-(4-bromophenyl)-6-methoxyimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 118000-69-4
• 化学式: C₁₄H₁₁BrN₂O
• 分子量: 303.158
• InChiKey: YKXKZRTXGXBLQC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  163 °C
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  26.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-溴苯基)-6-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 6-fluoranyl-5-[4-(6-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]-N,N-dimethylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、同位素标记衍生物和放射标记衍生物，以及这些化合物的药物组合物。还提供了涉及创新化合物或组合物的方法和试剂盒，用于检测和成像大脑中的Tau聚集物，以便检测受试者中的阿尔茨海默病（AD）。

  公开号：

  WO2019214681A1
• 作为产物：
  描述：

  2',4'-二溴苯乙酮 、 2-氨基-5-甲氧基吡啶 在 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-(4-溴苯基)-6-甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  EP2216052

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Preparation of 2-aryl and 2-aryloxymethyl imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines and related compounds
  作者：Richard J. Sundberg、D. J. Dahlhausen、G. Manikumar、B. Mavunkel、Atanu Biswas、V. Srinivasan、Fred King、Philip Waid

  DOI：10.1002/jhet.5570250119

  日期：1988.1

  A series of substituted 2-aryl imidazo[1,2-a]pyridines has been prepared in which a variety of substituents are introduced on the 4′-position of the phenyl ring and on the 3, 5, 6 or 7 position of the heterocyclic ring. Most examples have acetamido, bromo, cyano, or formyl substituents at the 4′-position. Analogous imidazo-[2,1-b]fhiazoles and imidazo[1,2-a]pyrimidines have also been prepared. Another

  一系列取代的2-芳基咪唑并[1,2-α]吡啶已被制备，其中多种取代基被引入在苯环的4'位和在3，5的，6或7位杂环。大多数实例在4'-位具有乙酰氨基，溴，氰基或甲酰基取代基。还已经制备了类似的咪唑并[ 2，1- b ]噻唑和咪唑并[1,2- a ]嘧啶。制备了由咪唑的4'-甲酰基苯氧基甲基衍生物，吡啶，噻唑，苯并咪唑和环取代的咪唑并[1,2- a ]吡啶的三个位置异构体组成的另一系列化合物。还制备了咪唑和咪唑并[1,2- a ]吡啶的2-（4'-甲酰基苯基乙烯基）衍生物。
• NOVEL COMPOUND WITH AFFINITY FOR AMYLOID
  申请人：Tanifuji Shigeyuki

  公开号：US20090252680A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  A compound represented by the following formula or a salt thereof: wherein each of A 1 , A 2 , A 3 and A 4 independently represents a carbon or nitrogen; R 1 is a group selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl group, carboxyl group, sulfuric acid group, amino group, nitro group, cyano group, non-radioactive halogen substituents, alkyl substituents with 1-4 carbon atoms and alkoxy substituents with 1-4 carbon atoms; and R 2 is a radioactive halogen substituent, provided at least one of A 1 , A 2 , A 3 and A 4 represents a carbon, and R1 binds to a carbon represented by A 1 , A 2 , A 3 or A 4 , is effective as an image diagnosis probe targeting amyloid and as well as a diagnostic agent for Alzheimer's disease including the compound represented by the above formula or a salt thereof.

  以下化合物或其盐所代表的化合物： 其中A1，A2，A3和A4各自独立地代表碳或氮；R1是从氢，羟基，羧基，硫酸基，氨基，硝基，氰基，非放射性卤素取代基，1-4个碳原子的烷基取代基和1-4个碳原子的烷氧基取代基的群中选择的基团；而R2是放射性卤素取代基，前提是A1，A2，A3和A4中至少有一个代表碳，并且R1与A1，A2，A3或A4代表的碳结合，该化合物或其盐的有效成分作为靶向淀粉样蛋白的影像诊断探针以及阿尔茨海默病的诊断剂。
• USE OF NOVEL COMPOUND HAVING AFFINITY FOR AMYLOID, AND PROCESS FOR PRODUCTION OF THE SAME
  申请人：Tanifuji Shigeyuki

  公开号：US20100216994A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The invention provides a reagent which can detect amyloid in vitro and in vivo with high sensitivity using a compound which has affinity with amyloid. The reagent for detecting amyloid deposited in a biological tissue comprises the compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein A 1 , A 2 , A 3 and A 4 independently represent a carbon or nitrogen, R 2 is a group selected from the group consisting of a hydrogen, hydroxyl group, carboxyl group, sulfuric acid group, amino group, nitro group, cyano group, non-radioactive halogen substituent, alkyl substituent with 1 to 4 carbon atoms and alkoxy substituent with 1 to 4 carbon atoms, and R 2 is a radioactive halogen substituent, provided that at least one of A 1 , A 2 , A 3 and A 4 represents a carbon, and R 1 binds to a carbon represented by A 1 , A 2 , A 3 or A 4 .

  本发明提供了一种试剂，可使用与淀粉样物具有亲和性的化合物，在体内外高灵敏度地检测淀粉样物。用于检测生物组织中沉积的淀粉样物的试剂包括下式（1）所表示的化合物或其盐：其中，A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R2是从氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1至4个碳原子的烷基取代基和具有1至4个碳原子的烷氧基取代基组成的群中选择的一种基团，且R2是放射性卤素取代基，但至少A1、A2、A3和A4中的一个表示碳，并且R1结合到由A1、A2、A3或A4表示的碳。
• [EN] COMPOUNDS FOR DEGRADING ALPHA-SYNUCLEIN AGGREGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LA DÉGRADATION D'AGRÉGATS D'ALPHA-SYNUCLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：APRINOIA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022238737A1

  公开（公告）日：2022-11-17

  The present disclosure provides compounds comprising an E3 ubiquitin ligase binding moiety and an alpha-synuclein protein binding moiety for use in the treatment of neurodegenerative diseases, in particular synucleinopathies.

  本公开提供了一种化合物，该化合物包括E3泛素连接酶结合基团和α-突触核蛋白结合基团，用于治疗神经退行性疾病，特别是突触核蛋白病。
• NOVEL COMPOUNDS WITH AFFINITY FOR AMYLOID
  申请人：NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD.

  公开号：EP2098523A1

  公开（公告）日：2009-09-09

  It is intended to provide a compound effective as an image diagnosis probe targeting amyloid and a diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising the compound. Provided is a compound represented by the following formula or a salt thereof: wherein A1, A2, A3 and A4 independently represents a carbon or nitrogen, R1 is a group selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl group, carboxyl group, sulfuric acid group, amino group, nitro group, cyano group, non-radioactive halogen substituents, alkyl substituents with 1-4 carbon atoms and alkoxy substituents with 1-4 carbon atoms, and R3 is a radioactive halogen substituent, provided that at least one of A1 A2, A3 and A4 represents a carbon, and R1 binds to a carbon represented by A1, A2, A3 or A4, as well as a diagnostic agent for Alzheimer's disease comprising the compound represented by the above formula or a salt thereof.

  本发明旨在提供一种作为针对淀粉样蛋白的图像诊断探针有效的化合物，以及一种包含该化合物的阿尔茨海默病诊断剂。本发明提供了由下式代表的化合物或其盐： 其中 A1、A2、A3 和 A4 独立地代表碳或氮、 R1 是选自由氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、1-4 个碳原子的烷基取代基和 1-4 个碳原子的烷氧基取代基组成的基团，以及 R3 是放射性卤素取代基、 条件是 A1 A2、A3 和 A4 中至少有一个代表碳，且 R1 与 A1、A2、A3 或 A4 所代表的碳结合，以及由上式所代表的化合物或其盐组成的阿尔茨海默病诊断剂。