1-(pyridin-2-yl)indolin-2-one | 154383-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(pyridin-2-yl)indolin-2-one
• 英文别名: 1-(Pyrid-2-YL)-indolin-2-one；1-pyridin-2-yl-3H-indol-2-one
• CAS: 154383-36-5
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O
• 分子量: 210.235
• InChiKey: AVOGDGRCXZBOLS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  477.2±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.285±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(pyridin-2-yl)indolin-2-one 在 三氟甲烷磺酸甲酯 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以72%的产率得到2-吲哚酮
  参考文献：
  名称：

  使用重氮化合物铱催化级联合成氧化吲哚：快速入门 C-7 功能化氧化吲哚

  摘要：

  使用吡啶基保护的苯胺和双 (2,2,2-三氟乙基) 2-重氮丙二酸酯实现了级联铱催化的羟吲哚合成。开发的协议简单且可扩展，具有广泛的范围和出色的区域选择性。吡啶基导向基团可以很容易地去除。该方法进一步扩展到以直接的方式得到 C-7 官能化的羟吲哚衍生物。已经探索了双 (2,2,2-三氟乙基) 2-重氮丙二酸酯在羟吲哚制备中的作用。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201700214
• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-1-(pyrid-2-yl)-indole 在 磷酸 作用下， 以 乙二醇甲醚 、 水 为溶剂， 生成 1-(pyridin-2-yl)indolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  New 3-(hydroxybenzylidenyl)-indolin-2-ones

  摘要：

  本发明涉及选择自式（I）的化合物：##STR1## 其中R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3，R.sub.4，R.sub.5和X如描述中所定义，其Z和E异构体，其光学异构体，纯形式或混合形式以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的治疗由过氧化现象、前列腺素合成障碍或血小板聚集障碍引起或相关的疾病的药物制剂。

  公开号：

  US05382593A1

文献信息

• Substituted indoles as inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)
  申请人：Jiang Z. John

  公开号：US20050054631A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention relates to a series of substituted indole derivatives of the formula I: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

  本发明涉及一系列式I的取代吲哚衍生物： 其中R、R1、R2、R3、R4、X和Y如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物是多聚腺苷5'-二磷酸核糖聚合酶（PARP）的抑制剂，因此在药物制剂中特别有用，特别是在治疗和/或预防各种疾病方面，包括与中枢神经系统和心血管疾病相关的疾病。
• An Ir(<scp>iii</scp>)-catalyzed aryl C–H bond carbenoid functionalization cascade: access to 1,3-dihydroindol-2-ones
  作者：Siyi Bai、Xun Chen、Xinwei Hu、Yuanfu Deng、Huanfeng Jiang、Wei Zeng

  DOI：10.1039/c7ob00367f

  日期：——

  An Ir(III)-catalyzed relay aryl C–H bond carbenoid insertion cascade of N-aryl-2-pyridinamines with diazo Meldrum's acid has been developed. This method provides an efficient approach to multifunctionalized 1,3-dihydroindol-2-ones with a broad range of functional group tolerance. Furthermore, this protocol could be applied for the concise synthesis of bioactive hematopoietic growth factor analogues

  已开发出一种由Ir（III）催化的N-芳基-2-吡啶胺与重氮Meldrum酸的芳基C–H键中继类芳烃插入级联反应。该方法为多功能官能的1,3-二氢吲哚-2-酮提供了一种有效的方法，具有广泛的官能团耐受性。此外，该协议可用于生物活性造血生长因子类似物的简明合成。
• SUBSTITUTED AZA-INDOLES AS INHIBITORS OF POLY(ADP-RIBOSE) POLYMERASE (PARP)
  申请人：JIANG John Z.

  公开号：US20080255350A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  The present invention relates to a series of substituted aza-indole derivatives of the formula I: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

  本发明涉及一系列式I的取代杂氮吲哚衍生物，其中R、R1、R2、R3、R4、X和Y的定义如本文所述。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物是聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶（PARP）的抑制剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统和心血管疾病相关的各种疾病方面，特别是作为药物制剂，具有重要的用途。
• Substituted AZA-indoles as inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)
  申请人：Aventis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08008491B2

  公开（公告）日：2011-08-30

  The present invention relates to a series of substituted aza-indole derivatives of the formula I: wherein R, R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

  本发明涉及一系列公式I的取代的氮杂吲哚衍生物，其中R、R1、R2、R3、R4、X和Y如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）的抑制剂，因此在药物治疗方面特别是在治疗和/或预防多种疾病方面，包括与中枢神经系统和心血管疾病相关的疾病，具有用途。
• 3-(hydroxybenzylidényl)-indoline-2-ones, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0580502A1

  公开（公告）日：1994-01-26

  L'invention concerne les composés de formule (I) : dans laquelle R₁, R₂, R₃, R₄, R₅ et X sont tels que définis dans la description, leurs isomères Z et E, leurs isomères optiques, sous forme pure ou sous forme de mélange, et leurs sels d'addition à un acide ou une base pharmaceutiqement acceptable. Médicaments.

  本发明涉及式 (I) 化合物： 其中 R₁、R₂、R₃、R₄、R₅ 和 X 如描述中所定义；它们的 Z 异构体和 E 异构体；它们的光学异构体、纯物质或混合物；以及它们与药学上可接受的酸或碱的加成盐。 药用产品。