1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-(4-fluorobenzyl)imidazolidin-2-one | 1072802-36-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-(4-fluorobenzyl)imidazolidin-2-one
• 英文别名: 1-(5-acetyl-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-3-[(4-fluorophenyl)methyl]imidazolidin-2-one
• CAS: 1072802-36-8
• 化学式: C₁₆H₁₆FN₃O₂S
• 分子量: 333.386
• InChiKey: ROJQPTBSTWPFFF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  490.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.363±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-(4-fluorobenzyl)imidazolidin-2-one 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 在 一水合肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.17h， 以61%的产率得到1-(4-fluorobenzyl)-3-(4-methyl-5-(1H-pyrazol-3-yl)-thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC INHIBITORS OF STEAROYL-COA DESATURASE
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROCYCLIQUES DE LA STÉAROYL-COA DÉSATURASE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的杂环衍生物，可调节硬脂酰辅酶A去饱和酶的活性。还涵盖了利用这些衍生物调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法，以及包含这些衍生物的药物组合物。

  公开号：

  WO2009103739A1
• 作为产物：
  描述：

  溴甲基环丙烷 、 4-氟溴苄 、 1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)imidazolidin-2-one 以the title compound was obtained in 98% yield (3.27 g)的产率得到1-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)-3-(4-fluorobenzyl)imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Organic compounds

  摘要：

  本发明提供了调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。本发明还涵盖了使用这些衍生物来调节硬脂酰辅酶A去饱和酶活性的方法和包含这些衍生物的制药组合物。

  公开号：

  US20090264444A1

文献信息

• Heterocyclic compounds suitable for the treatment of diseases related to elevated lipid levels
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08063084B2

  公开（公告）日：2011-11-22

  The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了杂环衍生物，可以调节硬脂酰辅酶A去饱和酶的活性。还涵盖了使用这种衍生物来调节硬脂酰辅酶A去饱和酶的活性的方法，以及包含这种衍生物的制药组合物。
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Dales Natalie

  公开号：US20100233116A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention provides heterocyclic derivatives hat modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了能够调节硬脂酰辅酶A脱饱和酶活性的杂环衍生物。本发明还涵盖了使用这种衍生物来调节硬脂酰辅酶A脱饱和酶活性的方法，以及包含这种衍生物的药物组合物。
• Thiazole derivatives which inhibit stearoyl-CoA desaturase enzymes
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08049016B2

  公开（公告）日：2011-11-01

  The present invention provides heterocyclic derivatives that modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase. Methods of using such derivatives to modulate the activity of stearoyl-CoA desaturase and pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

  本发明提供了能够调节肉豆蔻酰辅酶A去饱和酶活性的杂环衍生物。本发明还涵盖使用这些衍生物调节肉豆蔻酰辅酶A去饱和酶活性的方法以及包含这些衍生物的制药组合物。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS SUITABLE FOR THE TREATMENT OF DISEASES RELATED TO ELEVATED LIPID LEVEL
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2054408A2

  公开（公告）日：2009-05-06
• US8049016B2
  申请人：——

  公开号：US8049016B2

  公开（公告）日：2011-11-01