2-(4-甲氧基苯基)氮丙啶 | 10029-91-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-(4-甲氧基苯基)氮丙啶
• 英文名称: 2-(p-Methoxyphenyl)-aziridin
• 英文别名: 2-(4-Methoxyphenyl)aziridine
• CAS: 10029-91-1
• 化学式: C₉H₁₁NO
• 分子量: 149.192
• InChiKey: YGQXQPWKPJSNFU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  90-105 °C
• 沸点：
  248.7±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.085±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  31.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-甲氧基苯基)氮丙啶 在 氢溴酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-Bromo-2-(4-methoxy-phenyl)-ethylamine; hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Lamaty, Gerard; Sanchez, Jean-Yves; Sivade, Andre, Bulletin de la Societe Chimique de France, 1985, # 6, p. 1261 - 1266

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(1-azido-2-iodoethyl)-4-methoxybenzene 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.09h， 生成 2-(4-甲氧基苯基)氮丙啶
  参考文献：
  名称：

  构象受限的aza-BODIPY：高荧光，稳定的近红外吸收染料。

  摘要：

  通过有效的方法制备了新型的NIR荧光，构象受限的氮杂二吡咯甲烷二氟化硼（aza-BODIPY）染料。这种构象受限的氮杂-BODIPY染料具有强吸收性，强荧光性，高化学稳定性和光稳定性。此外，不含胺的氮杂-BODIPY染料发出的强烈荧光对溶剂极性不敏感。

  DOI：

  10.1002/chem.200600527

文献信息

• Synthesis of 3,4-diarylsubstituted hexahydro-1H-indoles
  作者：Feilong Zhou、Erbao Zhao、Ziqin Yan、Deheng Chen、Yujun Zhao

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.04.008

  日期：2018.5

  achieved with a two-step protocol comprising an allylic cation mediated nucleophilic addition and an intramolecular cyclization reaction. The N-aryl sulfonyl protecting groups of cyclization products were readily removed to furnish free amines with retention of halogen substitutions and CC double bonds.

  利用包括烯丙基阳离子介导的亲核加成和分子内环化反应的两步方案，可以有效地合成3,4-二芳基取代的六氢-1H-吲哚并具有出色的非对映选择性。环化产物的N-芳基磺酰基保护基很容易被除去，以提供具有卤素取代和C C双键保留的游离胺。
• METHOD FOR SYNTHESIZING AN N-UNSUBSTITUTED OR N-SUBSTITUTED AZIRIDINE
  申请人：Melder Johann-Peter

  公开号：US20100191000A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Process for preparing an N-unsubstituted or N-substituted aziridine of the formula which comprises reacting an olefin of the formula I where R 1 to R 5 are each, independently of one another, hydrogen, a linear or branched alkyl radical having from 1 to 16 carbon atoms, a hydroxyalkyl radical having from 1 to 4 carbon atoms, a cycloalkyl radical having from 5 to 7 carbon atoms, a benzyl or phenyl radical which in each case may be substituted in the o, m or p position of the phenyl radical by methoxy, hydroxy, chlorine or alkyl radicals having from 1 to 4 carbon atoms and the radical R 1 or R 2 together with the radical R 3 or R 4 may be closed to form a 5- to 12-membered ring or the radicals R 1 and R 2 may be closed to form a 5- to 12-membered ring, with ammonia or a primary amine of the formula R 5 NH 2 in the presence of iodine or bromine.

  制备式的N-未取代或N-取代环氧丙烷的方法包括反应式I的烯烃，其中R1至R5各自独立地是氢、具有1至16个碳原子的直链或支链烷基基团、具有1至4个碳原子的羟基烷基基团、具有5至7个碳原子的环烷基基团、苯甲基或苯基基团，其中在每种情况下苯基基团的o、m或p位置可能被甲氧基、羟基、氯或具有1至4个碳原子的烷基基团取代，且基团R1或R2与基团R3或R4可以闭合形成5至12元环，或基团R1和R2可以闭合形成5至12元环，与氨或具有式R5NH2的初级胺在碘或溴的存在下发生反应。
• Synthesis of AntiproliferativeCephalotaxus Esters and Their Evaluation against Several Human Hematopoietic and Solid Tumor Cell Lines: Uncovering Differential Susceptibilities to Multidrug Resistance
  作者：Joseph D. Eckelbarger、Jeremy T. Wilmot、Matthew T. Epperson、Chandar S. Thakur、David Shum、Christophe Antczak、Leonid Tarassishin、Hakim Djaballah、David Y. Gin

  DOI：10.1002/chem.200701998

  日期：2008.5.9

  isolated from the Cephalotaxus genus. Convergent syntheses of these four natural products are described, each involving novel synthetic methods and strategies. These syntheses enabled evaluation of several advanced natural and non-natural compounds against an array of human hematopoietic and solid tumor cells. Potent cytotoxicity was observed in several cell lines previously not challenged with these

  据报道，脱氧三尖杉酯碱 (2)、高三尖杉酯碱 (3)、高脱氧三尖杉酯碱 (4) 和脱水三尖杉酯碱 (5) 是从三尖杉属分离的抗白血病生物碱中最有效的成员。描述了这四种天然产物的收敛合成，每一种都涉及新的合成方法和策略。这些合成使得能够针对一系列人类造血和实体肿瘤细胞评估几种先进的天然和非天然化合物。在先前未用这些生物碱攻击的几种细胞系中观察到强细胞毒性。该生物碱家族内酯链结构的变化赋予了针对长春新碱抗性 HL-60/RV+ 的不同活性谱，为这些天然产物的分子设计以对抗多药耐药性提供了新的途径。
• Structure and Reactivity of a Manganese(VI) Nitrido Complex Bearing a Tetraamido Macrocyclic Ligand
  作者：Huatian Shi、Hung Kay Lee、Yi Pan、Kai-Chung Lau、Shek-Man Yiu、William W. Y. Lam、Wai-Lun Man、Tai-Chu Lau

  DOI：10.1021/jacs.1c08072

  日期：2021.9.29

  Manganese complexes in +6 oxidation state are rare. Although a number of Mn(VI) nitrido complexes have been generated in solution via one-electron oxidation of the corresponding Mn(V) nitrido species, they are too unstable to isolate. Herein we report the isolation and the X-ray structure of a Mn(VI) nitrido complex, [MnVI(N)(TAML)]– (2), which was obtained by one-electron oxidation of [MnV(N)(TAML)]2–

  +6 氧化态的锰配合物很少见。尽管通过相应的 Mn(V) 氮化物物种的单电子氧化在溶液中生成了许多 Mn(VI) 氮化物配合物，但它们太不稳定而无法分离。在此，我们报告了 Mn(VI) 氮化物配合物 [Mn VI (N)(TAML)] – ( 2 )的分离和 X 射线结构，它是通过 [Mn V (N) (TAML)] 2 – ( 1 )。2经历 N 原子转移到 PPh 3和苯乙烯，分别得到 Ph 3 P=NH 和氮丙啶。各种p 的哈米特研究- 取代的苯乙烯给出 V 形图；这可以通过2作为亲电子试剂或亲核试剂的能力来合理化。2还与 NADH 类似物发生氢化物转移反应，例如 10-甲基-9,10-二氢吖啶 (AcrH 2 ) 和 1-苄基-1,4-二氢烟酰胺 (BNAH)。当用 AcrH 2和 AcrD 2进行动力学研究时，获得了 7.3 的动力学同位素效应。2与 NADH 类似物的反应导致形成
• CEPHALOTAXUS ESTERS, METHODS OF SYNTHESIS, AND USES THEREOF
  申请人：Gin David

  公开号：US20110071097A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention provides novel cephalotaxus esters, syntheses thereof, and intermediates thereto. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of the present invention and methods of using said compounds or compositions in the treatment of proliferative diseases (e.g., benign neoplasm, cancer, inflammatory disease, autoimmune disease, diabetic retinopathy) and infectious disease. The invention further provides methods of using said compounds or compositions in the treatment of multidrug resistant cancer.

  本发明提供了新型的头孢松酯、其合成方法以及中间体。本发明还提供了包括本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物或组合物治疗增生性疾病（例如良性肿瘤、癌症、炎症性疾病、自身免疫疾病、糖尿病性视网膜病变）和传染病的方法。本发明还提供了使用该化合物或组合物治疗多药耐药癌症的方法。