methyl imidazolyl acetate | 1564-48-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: methyl imidazolyl acetate
• 英文别名: Methyl 2-(1H-imidazol-2-yl)acetate
• CAS: 1564-48-3
• 化学式: C₆H₈N₂O₂
• mdl: MFCD11844783
• 分子量: 140.142
• InChiKey: SXDQVXFVMMLCCV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  333.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.231±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933290090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl imidazolyl acetate 、 3-氰基吡啶 、 甲基膦酸二乙酯 、 苯甲醛 在 正丁基锂 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 3.25h， 以75%的产率得到7-Phenyl-5-pyridin-3-yl-imidazo[1,2-a]pyridine-8-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  A one-pot synthesis of polysubstituted imidazo[1,2-a]pyridines

  摘要：

  A series of 5,7,8-polysubstituted imidazo[1,2-a]pyridines were synthesized regioselectively from in situ generated alpha,beta-unsaturated imines and dianions derived from methyl azolyl acetates in a one-pot procedure. The targeted molecules were conveniently isolated in analytically pure form (ca. 50-70% yields) by trituration of the concentrated reaction mixtures with cold ether. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.02.115

文献信息

• Inhibitors of serine and metallo-beta-lactamases
  申请人：AlamX L.L.C.

  公开号：US20030216372A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  Compounds of formula (I): 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n have any of the values defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting simultaneously serine and metallo-&bgr;-lactamase enzymes, for enhancing the activity of &bgr;-lactam antibiotics, and for treating &bgr;-lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula I, and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula I.

  式(I)的化合物： 其中R1、R2、R3、R4和n的任何值均符合规范定义，并且它们的药学上可接受的盐，用于同时抑制丝氨酸和金属β-内酰胺酶酶，增强β-内酰胺类抗生素的活性，并治疗哺乳动物体内的β-内酰胺耐药细菌感染。本发明还提供了制备式(I)化合物的制药组合物、过程和用于合成式(I)化合物的新型中间体。
• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996030343A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) La présente invention concerne des composés qui inhibent la farnésyl-protéine transférase (FTase) et la farnélysation de l'oncogène Ras protéique. L'invention concerne en outre des compositions chimiothérapeutiques contenant les composés de cette invention, et des procédés servant à inhiber la farnésyl-protéine transférase et la farnélysation de la protéine d'oncogène Ras.

  该发明涉及抑制法尼酰-蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。该发明进一步涉及含有该发明化合物的化疗组合物和抑制法尼酰-蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的方法。
• 2 beta-substituted-6-alkylidene penicillanic acid derivatives as beta-lactamase inhibitors
  申请人：Research Corporation Technologies, Inc.

  公开号：US20010021706A1

  公开（公告）日：2001-09-13

  Compound of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n have any of the values defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting &bgr;-lactamase enzymes, for enhancing the activity of &bgr;-lactam antibiotics, and for treating &bgr;-lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula I, and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula I.

  式 I 的化合物 1 其中 R 1 , R 2 , R 3 , R 4 和 n 具有说明书中定义的任一值，以及它们的药学上可接受的盐，可用于抑制&bgr;-内酰胺酶，增强&bgr;-内酰胺类抗生素的活性，以及治疗哺乳动物的&bgr;-内酰胺耐药细菌感染。本发明还提供了药物组合物、制备式 I 化合物的工艺以及用于合成式 I 化合物的新型中间体。
• Penicillanic acid derivative compounds and methods of making
  申请人：Research Corporation Technologies, Inc.

  公开号：US20020198180A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  Compounds of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n have any of the values defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting &bgr;-lactamase enzymes, for enhancing the activity of &bgr;-lactam antibiotics, and for treating &bgr;-lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula I, and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula I.

  式 I 的化合物 1 其中 R 1 , R 2 , R 3 , R 4 和 n 具有说明书中定义的任一值，以及它们的药学上可接受的盐，可用于抑制&bgr;-内酰胺酶，增强&bgr;-内酰胺类抗生素的活性，以及治疗哺乳动物的&bgr;-内酰胺耐药细菌感染。本发明还提供了药物组合物、制备式 I 化合物的工艺以及用于合成式 I 化合物的新型中间体。
• THIOL-FREE INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0783517A2

  公开（公告）日：1997-07-16