methyl 18-phthalimidooctadecanoate | 145364-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methyl 18-phthalimidooctadecanoate
• 英文别名: methyl 18-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)octadecanoate
• CAS: 145364-34-7
• 化学式: C₂₇H₄₁NO₄
• 分子量: 443.627
• InChiKey: JWASYOMCJCQUBP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  537.5±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.045±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  邻苯二甲酰亚胺钾盐 、 、 methyl 18-tosyloxyoctadecanoate 、 在 氯仿 、 水 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 苯 、 二氯甲烷 、 methyl 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 methyl 18-phthalimidooctadecanoate
  参考文献：
  名称：

  Superoxide dismutase derivatives

  摘要：

  提供的是一种新的超氧化物歧化酶衍生物，其通式为(I) ##STR1## 其中[SOD]是去除了两个巯基基团的超氧化物歧化酶残基，W是一个二价长链烃基残基，可以选择性地被一个或多个基团中断，每个基团都是从氧原子、硫原子和--N（R）--（其中R是较低的烷基基团）的群体中独立选择的。这些SOD衍生物保留了大部分未修改的SOD的酶活性，并且比未修改的SOD具有更长的血浆半衰期。它们对于治疗由活性氧物种引起的各种疾病是有效的。还提供了化学修饰剂以制备上述SOD衍生物。

  公开号：

  US05238837A1

文献信息

• PROTEIN AND PROTEIN CONJUGATE FOR DIABETES TREATMENT, AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：ADDA Biotech Inc.

  公开号：US20150183847A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  The present invention relates to the field of biopharmaceutics, and in particular to a protein, a protein conjugate, a pharmaceutical composition and its use for treating diabetes. The fusion protein of the present invention is obtained by linking two polypeptides, wherein one polypeptide is an interleukin-1 receptor antagonistic protein or an analogue thereof, and another polypeptide is GLP-1 receptor binding polypeptide or an analogue thereof, or an insulin receptor binding polypeptide or an analogue thereof, or a GIP receptor binding polypeptide or an analogue thereof. The fusion proteins of the present invention and conjugates thereof have a significant efficacy in treating diabetes, and can be used in a lower dose, resulting in a marked reduction in side effects.

  本发明涉及生物制药领域，特别是一种蛋白质、蛋白质结合物、制药组合物及其治疗糖尿病的用途。本发明的融合蛋白质是通过连接两个多肽而获得的，其中一个多肽是白细胞介素-1受体拮抗蛋白或类似物，另一个多肽是GLP-1受体结合多肽或类似物，或胰岛素受体结合多肽或类似物，或GIP受体结合多肽或类似物。本发明的融合蛋白质及其结合物在治疗糖尿病方面具有显著的疗效，并且可以以较低剂量使用，从而显著减少副作用。
• Long chain carboxylic acid maleimides
  申请人：Kuraray Co., Ltd.

  公开号：US05360914A1

  公开（公告）日：1994-11-01

  Provided are novel superoxide dismutase derivatives represented by the following general formula (I) ##STR1## wherein [SOD] is a superoxide dismutase residue derived by removal of two mercapto groups, and W is a divalent long chain hydrocarbon residue which may optionally be interrupted by one or more groups each independently selected from the group consisting of an oxygen atom, a sulfur atom and a group of -N(R)- (R being a lower alkyl group). The SOD derivatives retain most of the enzymatic activities of unmodified SOD and have much longer plasma half-life than unmodified SOD. They are effective for treating various diseases caused by active oxygen species. Also provided are chemical modifiers to prepare the above SOD derivatives.

  提供了以下通式（I）所代表的新型超氧化物歧化酶衍生物： ##STR1## 其中[SOD]是通过去除两个巯基基团得到的超氧化物歧化酶残基，W是一种二价长链烃基残基，可以选择性地被一个或多个基团中断，每个基团都是从氧原子、硫原子和-N（R）-（R为低碳基）的群组中独立选择的。SOD衍生物保留了大部分未改性SOD的酶活性，并且比未改性SOD具有更长的血浆半衰期。它们可用于治疗由活性氧物种引起的各种疾病。还提供了化学修饰剂来制备上述SOD衍生物。
• NOVEL PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Nisshin Flour Milling Co., Ltd.

  公开号：EP0885886A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  Pyridinecarboxamide derivatives of the formula (wherein n represents an integer of 14 - 18, and R represents a hydrogen atom or a straight or branched C1-C4 alkyl group) or physiologically acceptable salts thereof. The compounds have excellent inhibiting activity of cerebral edema, especially ischemic cerebral edema, and inhibiting activity of delayed death of neuronal cells (an inhibiting activity of Ca-influx in neuronal cells). Cerebral edema is a pathologic condition accompanying cerebrovascular disorders, especially the acute stage of cerebrovascular disorders and then the compounds are useful as an agent for inhibiting cerebral edema or a therapeutic agent for cerebrovascular disorders. Moreover, the compounds have no hypotensive action which is considered to be side-effect in treating the acute stage cerebrovascular disorders and hardly show a behavior suppressing action so that they are an excellent therapeutic agent for, in particular, the acute stage cerebrovascular disorders. Moreover, the compounds show a cerebral protective activity (an anti-anoxic activity), an increasing activity of cerebral blood flow, and an inhibiting activity of lipid peroxidation and these activities may lead to the increased utility as a therapeutic agent for cerebrovascular disorders.

  式中的吡啶甲酰胺衍生物 (其中 n 代表 14 - 18 的整数，R 代表氢原子或直链或支链 C1-C4 烷基）或其生理上可接受的盐。 这些化合物对脑水肿，尤其是缺血性脑水肿有很好的抑制作用，对神经元细胞的延迟死亡也有很好的抑制作用（抑制神经元细胞中 Ca 的内流）。脑水肿是脑血管疾病，尤其是脑血管疾病急性期的一种病理状态，因此，这些化合物可作为抑制脑水肿的药物或脑血管疾病的治疗药物。此外，这些化合物在治疗急性期脑血管疾病时没有被认为是副作用的降压作用，也几乎没有行为抑制作用，因此是一种特别适用于急性期脑血管疾病的优良治疗剂。此外，这些化合物还显示出脑保护活性（抗缺氧活性）、增加脑血流量活性和抑制脂质过氧化活性，这些活性可能会增加其作为脑血管疾病治疗剂的效用。
• Protein and protein conjugate for diabetes treatment, and applications thereof
  申请人：ADDA Biotech Inc.

  公开号：US10472404B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  The present invention relates to the field of biopharmaceuticals, and in particular to a protein, a protein conjugate, a pharmaceutical composition and its use for treating diabetes. The fusion protein of the present invention is obtained by linking two polypeptides, wherein one polypeptide is an interleukin-1 receptor antagonistic protein or an analogue thereof, and another polypeptide is GLP-1 receptor binding polypeptide or an analogue thereof, or an insulin receptor binding polypeptide or an analogue thereof, or a GIP receptor binding polypeptide or an analogue thereof. The fusion proteins of the present invention and conjugates thereof have a significant efficacy in treating diabetes, and can be used in a lower dose, resulting in marked reduction in side effects.

  本发明涉及生物制药领域，尤其涉及一种蛋白质、一种蛋白质共轭物、一种药物组合物及其治疗糖尿病的用途。本发明的融合蛋白是通过连接两种多肽获得的，其中一种多肽是白介素-1 受体拮抗蛋白或其类似物，另一种多肽是 GLP-1 受体结合多肽或其类似物，或胰岛素受体结合多肽或其类似物，或 GIP 受体结合多肽或其类似物。本发明的融合蛋白及其共轭物对治疗糖尿病有显著疗效，而且使用剂量较低，副作用明显减少。
• [EN] PROTEIN AND PROTEIN CONJUGATE FOR DIABETES TREATMENT, AND APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] PROTÉINE ET CONJUGUÉ PROTÉIQUE POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET APPLICATIONS ASSOCIÉES
  申请人：ADDA BIOTECH INC

  公开号：WO2013170636A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  本发明属于生物制药领域，涉及一种用于糖尿病治疗的蛋白、蛋白缀合物、药物组合物及其应用。本发明的融合蛋白由两种多肽通过连接而构成，其中一种多肽是白介素-1受体拮抗蛋白或其类似物，另一种多肽是GLP-1受体结合多肽或其类似物、或胰岛素受体结合多肽或其类似物、或GIP受体结合多肽或其类似物。本发明的融合蛋白及其缀合物具有明显的治疗糖尿病的功效，且用量少，对使用者的副作用明显降低。