4,5-dichloro-2-ethoxalylamino-1-nitrobenzen | 131670-97-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4,5-dichloro-2-ethoxalylamino-1-nitrobenzen
• 英文别名: ethyl-N-(4,5-dichloro-2-nitro-phenyl)oxamate；ethyl 2-(4,5-dichloro-2-nitroanilino)-2-oxoacetate
• CAS: 131670-97-8
• 化学式: C₁₀H₈Cl₂N₂O₅
• 分子量: 307.09
• InChiKey: BTBFRXLEKMBXGK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.576±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5-dichloro-2-ethoxalylamino-1-nitrobenzen 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,3-二羟基-6,7-二氯喹喔啉
  参考文献：
  名称：

  1-Hydroxy-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones: Novel antagonists at NMDA receptor glycine sites

  摘要：

  A series of 1-hydroxy-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones was synthesized and assayed for NMDA receptor glycine site antagonism. Except for 4a, these were found to be 3-80 times weaker antagonists than the analogous 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones.

  DOI：

  10.1016/0960-894x(96)00036-4
• 作为产物：
  描述：

  草酰氯单乙酯 、 4,5-二氯-2-硝基苯胺 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 以1.17 g (79%)的产率得到4,5-dichloro-2-ethoxalylamino-1-nitrobenzen
  参考文献：
  名称：

  2,3-quinoxalinediones for use as neuroleptics

  摘要：

  具有以下公式的杂环二羟基喹喔啉化合物 ##STR1## 其中R.sup.1是羟基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、环烷基烷氧基、环烷氧基或酰氧基；而R.sup.5、R.sup.6、R.sup.7和R.sup.8独立地是氢、NO.sub.2、卤素CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'是氢或C.sub.1-4-烷基。该发明还涉及制备这些化合物的方法、其药物组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面很有用，特别是在quisqualate受体，尤其是作为神经阻滞剂方面。

  公开号：

  US05061706A1

文献信息

• Glycine receptor antagonists and the use thereof
  申请人：The State of Oregon, acting by and through The Oregon State Board of

  公开号：US05514680A1

  公开（公告）日：1996-05-07

  Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions, inducing anesthesia and treating psychosis are disclosed by administering to an animal in need of such treatment a compound having high affinity for the glycine binding site, lacking PCP side effects and which crosses the blood brain barrier of the animal. Also disclosed are novel 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones, and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are highly soluble ammonium salts of 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones.

  治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元损失的方法，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的副作用，以及治疗焦虑、慢性疼痛、癫痫、诱导麻醉和治疗精神病的方法，通过向需要此类治疗的动物施用一种对甘氨酸结合位点具有高亲和力、无PCP副作用且能穿过动物血脑屏障的化合物来进行披露。还披露了新型的1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮，及其药物组合物。还披露了1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮的高度可溶性铵盐。
• Quinoxaline compounds and their preparation and use
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0377112A1

  公开（公告）日：1990-07-11

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula wherein R¹ is hydroxy, alkoxy, aryloxy, aralkyloxy, cycloalkylalkoxy, cycloalkoxy, or acyloxy; and R⁵, R⁶, R⁷ and R⁸ independently are hydrogen, NO₂, halogen, CN, SO₂NR′R′, SO₂R′, CF₃, or OR′, wherein R′ is hydrogen or C1-4-alkyl. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters, particularly the quisqualate receptors, and especially as neuroleptics.

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物 其中 R¹ 是羟基、烷氧基、芳氧基、烷氧基、环烷基烷氧基、环烷氧基或酰氧基；以及 R⁵、R⁶、R⁷ 和 R⁸ 独立地是氢、NO₂、卤素、CN、SO₂RN′R′、SO₂R′、CF₃ 或 OR′，其中 R′是氢或 C1-4 烷基。 本发明还涉及化合物的制备方法、其药物组合物及其用途。 本发明的化合物可用于治疗兴奋性神经递质，特别是喹乙醇受体活性亢进引起的病症，尤其可用作神经抑制剂。
• GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND THE USE THEREOF
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP0647137B1

  公开（公告）日：2008-08-13
• EP0647137A4
  申请人：——

  公开号：EP0647137A4

  公开（公告）日：1998-09-16
• US5061706A
  申请人：——

  公开号：US5061706A

  公开（公告）日：1991-10-29