O,O'-diisopropyl N,N-diisopropylphosphoramidite | 211055-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: O,O'-diisopropyl N,N-diisopropylphosphoramidite
• 英文别名: diisopropyl (diisopropylamido)phosphite；N,N,O,O-tetraisopropylphosphoramidite；N-di(propan-2-yloxy)phosphanyl-N-propan-2-ylpropan-2-amine
• CAS: 211055-34-4
• 化学式: C₁₂H₂₈NO₂P
• 分子量: 249.334
• InChiKey: QIWCDHTXXAJUGO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  222.0±9.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  异丙醇 、 O,O'-diisopropyl N,N-diisopropylphosphoramidite 在 N,N-dimethylbenzylammonium fluoride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 三异丙基亚磷酸酯
  参考文献：
  名称：

  Nucleophilic and acid catalysis in phosphoramidite alcoholysis

  摘要：

  研究了作为 N,N,O,O′-四异丙基磷酰胺与丙-2-醇在乙腈中反应的活化剂的众多三烷基铵、吡啶鎓和偶氮鎓离子的三氯酸盐、甲磺酸盐、氯化物、三氟乙酸盐和四唑化物。用 31P NMR 光谱法跟踪了反应的进展，并用 13C NMR 光谱法测定了活化剂的 pKa 值，该方法基于两种碱的同时质子化竞争。这些盐既能作为酸又能作为亲核剂促进反应，酸性比亲核性起更重要的作用。据观察，一般酸催化的布氏 α 值在 0.6 至 0.9 之间，βnucl 值为 0.2（共轭酸的 pKa 用作亲核性的度量）。研究还表明，中性唑或吡啶与弱酸性铵盐的混合物也是一种有用的活化剂，可使酸度和亲核性相互独立调节。

  DOI：

  10.1039/b104910k
• 作为产物：
  描述：

  二氯-N,N-二异丙基亚磷酰胺 、 异丙醇 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 正己烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以53%的产率得到O,O'-diisopropyl N,N-diisopropylphosphoramidite
  参考文献：
  名称：

  四唑催化亚磷酰胺醇解的动力学及机理

  摘要：

  在THF中用31 P NMR光谱研究了二异丙基N，N-二异丙基亚磷酰胺（1b）与叔丁醇的四唑催化反应动力学，并将所得结果与观察到的可能的部分反应进行了比较，即。二异丙基四唑基亚磷酸酯（2b）的形成及其随后的醇解。首先用二甲基N，N检查过程的化学计量-MeCN中的-二异丙基亚磷酰胺（1a）。在没有醇和存在醇的情况下，四唑促进的1b消​​失速度都一样快：1b的醇解反应在醇浓度中为零级，在四唑浓度中为二级。1b与四唑的反应与四唑化物阴离子的浓度无关，且与四唑的反应浓度无关。而在2b的逆反应中，2b的氨解反应与胺的浓度无关。2b的醇解继而在醇浓度中是一阶的，在四唑中是二阶的，但是在没有四唑的情况下它也进行，尽管缓慢。1b醇解的时间依赖性产物分布显示2b的中间积累，但其水平低于通过应用为假定的部分反应独立确定的速率常数所能预测的水平。因此，显示出1b的四唑催化的醇解至少主要进行。通过2b，但提出了一

  DOI：

  10.1039/a801250d

文献信息

• Antisense modulation of orphan G-protein coupled receptor GPRC5B expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20030235912A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of orphan G-protein coupled receptor GPRC5B. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding orphan G-protein coupled receptor GPRC5B. Methods of using these compounds for modulation of orphan G-protein coupled receptor GPRC5B expression and for treatment of diseases associated with expression of orphan G-protein coupled receptor GPRC5B are provided.

  提供了用于调节孤儿G蛋白偶联受体GPRC5B表达的反义物质、组合物和方法。这些组合物包括针对编码孤儿G蛋白偶联受体GPRC5B的核酸的反义物质，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物调节孤儿G蛋白偶联受体GPRC5B表达以及治疗与孤儿G蛋白偶联受体GPRC5B表达相关的疾病的方法。
• Antisense modulation of heme oxygenase 1 expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20030235913A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of heme oxygenase 1. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding heme oxygenase 1. Methods of using these compounds for modulation of heme oxygenase 1 expression and for treatment of diseases associated with expression of heme oxygenase 1 are provided.

  提供了用于调节血红素氧合酶1表达的反义物化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码血红素氧合酶1的核酸的反义物化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了利用这些化合物调节血红素氧合酶1表达和治疗与血红素氧合酶1表达相关疾病的方法。
• [EN] METHODS FOR THE PREVENTION AND TREATMENT OF MAJOR ADVERSE CARDIOVASCULAR EVENTS USING COMPOUNDS THAT MODULATE APOLIPOPROTEIN B<br/>[FR] MÉTHODES DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT D'ÉVÈNEMENTS INDÉSIRABLES CARDIOVASCULAIRES MAJEURS À L'AIDE DE COMPOSÉS MODULANT L'APOLIPOPROTÉINE B
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2016033424A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Provided herein, for example, are methods generally relating to preventing, treating and/or managing a major adverse cardiovascular event in a subject with a disease or condition at risk for a major adverse cardiovascular event, e.g., familial hypercholesterolemia. Also provided herein are methods relating to administering to the patient a therapeutically effective amount of an antisense oligonucleotide having a nucleobase SEQ ID NO: 247 (e.g., mipomersen).

  本文提供了一般涉及预防、治疗和/或管理患有疾病或状况并处于主要不良心血管事件风险中的受试者的方法，例如家族性高胆固醇血症。本文还提供了涉及向患者施用具有核碱基SEQ ID NO: 247（例如，米泊美森）的反义寡核苷酸的治疗有效量的方法。
• Antisense modulation of CDC14A expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040077571A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of CDC14A. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding CDC14A. Methods of using these compounds for modulation of CDC14A expression and for treatment of diseases associated with expression of CDC14A are provided.

  提供了用于调节CDC14A表达的反义化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码CDC14A的核酸的反义化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物调节CDC14A表达和治疗与CDC14A表达相关疾病的方法。
• Antisense modulation of PTP1B expression
  申请人：——

  公开号：US20020055479A1

  公开（公告）日：2002-05-09

  Compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of PTP1B. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding PTP1B. Methods of using these compounds for modulation of PTP1B expression and for treatment of diseases associated with expression of PTP1B are provided.

  提供了调节PTP1B表达的化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码PTP1B的核酸的反义化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物调节PTP1B表达和治疗与PTP1B表达相关疾病的方法。