2-(氯甲基)-4-苯基甲氧基吡啶 | 100375-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-(氯甲基)-4-苯基甲氧基吡啶
• 英文名称: 4-benzyloxy-2-chloromethyl-pyridine
• 英文别名: 4-(Benzyloxy)-2-(chloromethyl)pyridine；2-(chloromethyl)-4-phenylmethoxypyridine
• CAS: 100375-81-3
• 化学式: C₁₃H₁₂ClNO
• 分子量: 233.697
• InChiKey: YXPNGNMGUJXKHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(氯甲基)-4-苯基甲氧基吡啶 在 乌洛托品 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (4-(benzyloxy)pyridin-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  Novel imidazo[1,5-a] pyridine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same

  摘要：

  该发明涉及公式I的化合物，制备该化合物的方法，含有相同化合物的药物组合物以及其治疗用途。

  公开号：

  US20080108648A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-苯甲氧基吡啶氮氧化物 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(氯甲基)-4-苯基甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  2-[（（2-吡啶基甲基）亚磺酰基] -1H-噻吩并[3,4-d]咪唑。一类新型的胃H + / K（+）-ATPase抑制剂。

  摘要：

  合成2-[（（2-吡啶基甲基）亚磺酰基]噻吩并咪唑类化合物，并研究其作为胃H + / K（+）-ATPase的潜在抑制剂。已发现两种可能的噻吩并咪唑系列的[3,4-d]异构体在体外和体内都是有效的胃酸分泌抑制剂。结构活性关系表明，特别是在吡啶部分的4位具有额外的电子要求特性的亲脂性烷氧基，苄氧基和苯氧基取代基与未取代的噻吩并[3,4-d]咪唑结合会导致具有高活性的化合物。良好的化学稳定性。噻吩并[3,4-d]咪唑部分的各种取代方式导致较低的生物活性。选择了七氟丁氧基衍生物萨维拉唑（HOE 731，5d）进行进一步开发，目前正在临床评估中。

  DOI：

  10.1021/jm00081a004

文献信息

• Imidazo[1,5-a] pyridine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US08008321B2

  公开（公告）日：2011-08-30

  The invention concerns compounds of formula I, a method for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing same and the therapeutic uses thereof.

  本发明涉及I式化合物，制备该化合物的方法，包含该化合物的药物组合物以及其治疗用途。
• Novel imidazo[1,5-a]pyridine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：ALCOUFFE Chantal

  公开号：US20110136856A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  The invention concerns compounds of formula I, a method for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing same and the theraprutic uses thereof.

  本发明涉及式I的化合物，制备该化合物的方法，含有该化合物的药物组合物以及其治疗用途。
• Imidazo[1,5-a]pyridine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：Alcouffe Chantal

  公开号：US08633216B2

  公开（公告）日：2014-01-21

  The invention concerns compounds of formula I, a method for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing same and the therapeutic uses thereof.

  本发明涉及公式I的化合物，制备该化合物的方法，含有该化合物的药物组合物以及其治疗用途。
• PYRIDINE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP3150581A1

  公开（公告）日：2017-04-05

  The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutically composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-[4-(substituted pyridine)-2-yl]methyl}-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

  本发明要解决的问题是提供一种适用于药物组合物的化合物，特别是一种用于治疗夜尿症的药物组合物。 本发明者假定，抑制胎盘亮氨酸氨肽酶（P-LAP）（即裂解 AVP 的氨肽酶）的夜间活性将维持和/或增加内源性 AVP 水平，从而增强抗利尿作用，这将有助于减少夜间排尿次数，并对抑制 P-LAP 的化合物进行了广泛研究。 结果，本发明人发现(2R)-3-氨基-2-[4-（取代的吡啶）-2-基]甲基}-2-羟基丙酸衍生物具有极佳的 P-LAP 抑制活性。本发明者评估了水负荷大鼠的抗利尿作用，发现这些化合物通过抑制 P-LAP 增加了内源性 AVP 水平，从而减少了尿量。因此，本发明提供的化合物有望用作基于 P-LAP 抑制作用的夜尿症治疗剂。
• Pyridine derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US10421762B2

  公开（公告）日：2019-09-24

  The problem to be solved by the present invention is to provide a compound suitable for a pharmaceutical composition, specifically a pharmaceutically composition for treating nocturia. The inventors have assumed that inhibition of nocturnal activity of placental leucine aminopeptidase (P-LAP), i.e. aminopeptidase that cleaves AVP, would maintain and/or increase an endogenous AVP level to enhance the antidiuretic effect, which would contribute to a decreased number of nocturnal voids, and have extensively studied compounds which inhibit P-LAP. As a result, the inventors have found that (2R)-3-amino-2-[4-(substituted pyridine)-2-yl]methyl}-2-hydroxy-propanoic acid derivatives have excellent P-LAP inhibitory activity. The inventors have evaluated antidiuretic effects in water-loaded rats and have found that the compounds increase endogenous AVP levels by inhibiting P-LAP and consequently reduce urine production. The present invention therefore provides compounds expected to be used as an agent for treating nocturia based on P-LAP inhibition.

  本发明要解决的问题是提供一种适用于药物组合物的化合物，特别是一种用于治疗夜尿症的药物组合物。 本发明者假定，抑制胎盘亮氨酸氨肽酶（P-LAP）（即能裂解 AVP 的氨肽酶）的夜间活性将维持和/或增加内源性 AVP 水平，从而增强抗利尿作用，这将有助于减少夜间排尿次数，并对抑制 P-LAP 的化合物进行了广泛研究。 结果，本发明人发现(2R)-3-氨基-2-[4-（取代的吡啶）-2-基]甲基}-2-羟基丙酸衍生物具有极佳的 P-LAP 抑制活性。本发明者评估了水负荷大鼠的抗利尿作用，发现这些化合物通过抑制 P-LAP 增加了内源性 AVP 水平，从而减少了尿量。因此，本发明提供的化合物有望用作基于 P-LAP 抑制作用的夜尿症治疗剂。