4-chloroquinoline-8-sulfonyl chloride | 66533-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-chloroquinoline-8-sulfonyl chloride
• CAS: 66533-26-4
• 化学式: C₉H₅Cl₂NO₂S
• 分子量: 262.116
• InChiKey: FAHXJDSBGZMRHC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  138-138.5 °C
• 沸点：
  372.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.584±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloroquinoline-8-sulfonyl chloride 在 盐酸 、 水 、 tin(ll) chloride 作用下， 生成 bis-(4-chloro-[8]quinolyl)-disulfide
  参考文献：
  名称：

  The Preparation of Some 4-Aminoquinolines¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01211a026
• 作为产物：
  描述：

  4-氯喹啉 在 氯磺酸 作用下， 以14%的产率得到4-chloroquinoline-8-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION PRODUCT FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES
  [FR] PRODUIT DE COMBINAISON POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CANCÉREUSES

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗癌症疾病的联合疗法产品。具体而言，该发明涉及一种抗PD-L1抗体和一种Formula(I)的MCT4抑制剂的组合。该治疗组合可用于治疗对PD-L1和/或MCT4表达呈阳性的癌症患者。

  公开号：

  WO2021249969A1

文献信息

• [EN] DISUBSTITUTED ALKYNE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALCYNE DISUBSTITUÉS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2020127960A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to disubstituted alkyne derivatives. These compounds are useful for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases.

  本发明涉及二取代炔衍生物。这些化合物对预防和/或治疗多种医学状况包括高增殖性疾病和疾病具有用处。
• Synthesis, Anti-Breast Cancer Activity, and Molecular Docking Study of a New Group of Acetylenic Quinolinesulfonamide Derivatives
  作者：Krzysztof Marciniec、Bartosz Pawełczak、Małgorzata Latocha、Leszek Skrzypek、Małgorzata Maciążek-Jurczyk、Stanisław Boryczka

  DOI：10.3390/molecules22020300

  日期：——

  regioisomeric acetylenic sulfamoylquinolines are designed, synthesized, and tested in vitro for their antiproliferative activity against three human breast cacer cell lines (T47D, MCF-7, and MDA-MB-231) and a human normal fibroblast (HFF-1) by 4-[3-(4-iodophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-2H-5-tetrazolio]-1,3-benzene disulfonate (WST-1) assay. The antiproliferative activity of the tested acetylenic quinolinesulfonamides

  在这项研究中，设计，合成和测试了一系列区域异构的炔属氨磺酰基乙酰喹啉，它们对三种人类乳腺癌细胞系（T47D，MCF-7和MDA-MB-231）和人类正常成纤维细胞（ HFF-1）通过4- [3-（4-碘苯基）-2-（4-硝基苯基）-2H-5-四唑基] -1,3-苯二磺酸盐（WST-1）测定。经测试的炔属喹啉磺酰胺类药物的抗增殖活性与顺铂相当。生物测定结果表明，大多数受试化合物均显示出有效的抗肿瘤活性，并且某些化合物对各种癌细胞系的显示优于阳性对照顺铂。在这些化合物中，4-（3-丙炔硫基）-7- [N-甲基-N-（3-丙炔基）氨磺酰基]喹啉对T47D细胞具有显着的抗增殖活性，IC50值为0.07 µM。另外，2-（3-丙炔硫基）-6- [N-甲基-N-（3-丙炔基）磺酰基-巯基]喹啉和2-（3-丙炔基硒代）-6- [N-甲基-N-（3 -丙炔基）氨基磺酰基]喹啉对MDA-MB-231细胞具有
• ZARUMA D. EH.; BANKOVSKIJ YU. A., LATV. PSR. ZINATNU AKAD. VESTIS KIM. SER., IZV. AN LATV. CCP, CEP. XIM., +
  作者：ZARUMA D. EH.、 BANKOVSKIJ YU. A.

  DOI：——

  日期：——
• DISUBSTITUTED ALKYNE DERIVATIVES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3898588A1

  公开（公告）日：2021-10-27
• [EN] COMBINATION PRODUCT FOR THE TREATMENT OF CANCER DISEASES<br/>[FR] PRODUIT DE COMBINAISON POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CANCÉREUSES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2021249969A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present invention relates to a product for combination therapies useful for the treatment of cancer diseases. In particular, the invention relates to the combination of an anti-PD-Ll antibody and an MCT4 inhibitor of Formula (I). The therapeutic combination may be utilized for the use in treating a subject having a cancer disease that tests positive for PD-L1 and/or MCT4 expression.

  本发明涉及一种用于治疗癌症疾病的联合疗法产品。具体而言，该发明涉及一种抗PD-L1抗体和一种Formula(I)的MCT4抑制剂的组合。该治疗组合可用于治疗对PD-L1和/或MCT4表达呈阳性的癌症患者。