cyclobutanecarboxylic acid [(3-chloropyrazin-2-yl)(quinolin-7-yl)methyl]amide | 867162-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: cyclobutanecarboxylic acid [(3-chloropyrazin-2-yl)(quinolin-7-yl)methyl]amide
• 英文别名: cyclobutanecarboxylic acid [(3-chloropyrazin-2-yl)-quinolin-7-ylmethyl]-amide；N-[(3-chloro-2-pyrazinyl)-7-quinolinylmethyl]cyclobutanecarboxamide；N-[(3-chloropyrazin-2-yl)-quinolin-7-ylmethyl]cyclobutanecarboxamide
• CAS: 867162-78-5
• 化学式: C₁₉H₁₇ClN₄O
• 分子量: 352.823
• InChiKey: DKIHKSZRTCKJDC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  615.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.350±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cyclobutanecarboxylic acid [(3-chloropyrazin-2-yl)(quinolin-7-yl)methyl]amide 在 三氯氧磷 作用下， 反应 27.5h， 生成 7-(8-chloro-3-cyclobutylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6,6-BICYCLIC RING SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE HETEROBICYCLIQUES A SUBSTITUTION DE NOYAU BICYCLIQUE 6,6

  摘要：

  该式(I)的化合物及其药用可接受的盐，其中XI、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1在此处定义，抑制IGF-1R酶，可用于治疗和/或预防高增殖性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病及中枢神经系统疾病和状况。

  公开号：

  WO2005097800A1
• 作为产物：
  描述：

  C-(3-chloropyrazin-2-yl)-C-(quinolin-7-yl)methylamine 、 环丁基甲酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 cyclobutanecarboxylic acid [(3-chloropyrazin-2-yl)(quinolin-7-yl)methyl]amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6,6-BICYCLIC RING SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE HETEROBICYCLIQUES A SUBSTITUTION DE NOYAU BICYCLIQUE 6,6

  摘要：

  该式(I)的化合物及其药用可接受的盐，其中XI、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1在此处定义，抑制IGF-1R酶，可用于治疗和/或预防高增殖性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病及中枢神经系统疾病和状况。

  公开号：

  WO2005097800A1

文献信息

• [EN] 6,6-BICYCLIC RING SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE HETEROBICYCLIQUES A SUBSTITUTION DE NOYAU BICYCLIQUE 6,6
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2005097800A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  Compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein XI, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

  该式(I)的化合物及其药用可接受的盐，其中XI、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1在此处定义，抑制IGF-1R酶，可用于治疗和/或预防高增殖性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病及中枢神经系统疾病和状况。
• 6,6-Bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitors
  申请人：Arnold D. Lee

  公开号：US20060235031A1

  公开（公告）日：2006-10-19

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , R 1 , and Q 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

  公式如下的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1的定义如下，能够抑制IGF-1R酶，适用于治疗和/或预防增生性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病以及中枢神经系统疾病和疾病。
• 6,6-Bicyclic Ring Substituted Heterobicyclic Protein Kinase Inhibitors
  申请人：Arnold Lee D.

  公开号：US20090118499A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , R 1 , and Q 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

  该公式化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1的定义如下，可抑制IGF-1R酶，用于治疗和/或预防高增殖性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病和中枢神经系统疾病和病症。
• 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitors
  申请人：OSI Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US08101613B2

  公开（公告）日：2012-01-24

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

  该化合物的公式及其药用可接受盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1的定义如下，抑制IGF-1R酶，可用于治疗和/或预防增生性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病和中枢神经系统的状况。
• 6,6-BICYCLIC RING SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：OSI Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1740591B1

  公开（公告）日：2009-06-17