2-吡啶-4-噻唑-4-胺 | 89401-67-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-吡啶-4-噻唑-4-胺
• 中文别名: 2-(吡啶-4-基)4-氨基噻唑
• 英文名称: 2-(pyridin-4-yl)-1,3-thiazole-4-ylamine
• 英文别名: 2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-amine；2-(4-pyridyl)-1,3-thiazole-4-ylamine；4-amino-2-(4'-pyridinyl)-thiazole；2-(pyrid-4-yl)-4-amino-thiazole；2-Pyridin-4-YL-thiazol-4-ylamine；2-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-4-amine
• CAS: 89401-67-2
• 化学式: C₈H₇N₃S
• mdl: MFCD06738658
• 分子量: 177.23
• InChiKey: HXLWCOMRAKZZTG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-吡啶-4-噻唑-4-胺 在 盐酸 、 水 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 (S)-2-amino-3-phenyl-N-(2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYLALANINE AMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING INSULIN-RELATED DISEASES AND CONDITIONS
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PHÉNYLALANINE-AMIDE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET ÉTATS LIÉS À L'INSULINE

  摘要：

  公开号：

  WO2010093849A3
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-4-yl)prop-2-enyloxycarboxamide 在 四(三苯基膦)钯 吗啉 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-吡啶-4-噻唑-4-胺
  参考文献：
  名称：

  2-oxo-1,3,4-trihydroquinazolinyl derivatives and methods of use

  摘要：

  选定的化合物对于治疗疾病，如细胞增殖或凋亡介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的衍生物，药物组合物以及预防和治疗涉及中风、癌症等疾病和其他疾病或病症的方法。该发明还涉及制备这些化合物的方法，以及在这些方法中有用的中间体。

  公开号：

  US20030229068A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OF ROCK AND OTHER PROTEIN KINASES<br/>[FR] COMPOSITIONS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE ROCK ET D'AUTRES PROTEINES KINASES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2004041813A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  The present invention relates to substitute thiazole and thiophene derivatives useful as inhibitors of rock and other protein kinaeses. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders, including proliferative, cardiac and neurodegenerative diseases.

  本发明涉及替代噻唑和噻吩衍生物，可用作岩石和其他蛋白激酶的抑制剂。该发明还提供了包括所述化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗各种疾病、病况或紊乱，包括增殖性、心脏和神经退行性疾病中使用这些组合物的方法。
• Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases
  申请人：——

  公开号：US20040122016A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

  本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。该发明还提供包含该化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用该组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。
• PHENYLANALINE AMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING INSULIN-RELATED DISEASES AND CONDITIONS
  申请人：Du Xiaohui

  公开号：US20120115811A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  Provided herein are compounds of formula I: wherein A, B, X, R 1 , R 2 and subscript n are as defined in the following disclosure. Compositions comprising the compounds are also provided, as well as methods for their use, for example, in treatment of type 2 diabetes and type 2 diabetes-related conditions.

  本文所提供的是I式化合物：其中A、B、X、R1、R2和下标n如下所述。本文还提供了包含该化合物的组合物，以及使用它们的方法，例如用于治疗2型糖尿病和2型糖尿病相关疾病的方法。
• 2-(4-Pyridyl)-thiazole derivatives
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0097323A2

  公开（公告）日：1984-01-04

  This invention relates to 2-(4-pyridyl)-thiazole derivatives of the general formula (wherein the substituents R, to R6 are as defined in the specification). The invention also relates to processes for preparing such compounds and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful in increasing cardiac contractility and some of the compounds exhibit bronchodilator activity.

  本发明涉及通式为 2-(4-吡啶基)-噻唑的衍生物。 (其中取代基 R 至 R6 如说明书中所定义）。本发明还涉及制备此类化合物的工艺以及含有此类化合物的药物组合物。这些化合物有助于增强心脏收缩力，其中一些化合物还具有支气管扩张活性。
• Aminopyrazole–Phenylalanine Based GPR142 Agonists: Discovery of Tool Compound and in Vivo Efficacy Studies
  作者：Ming Yu、Mike Lizarzaburu、Alykhan Motani、Zice Fu、Xiaohui Du、Jiwen (Jim) Liu、Xianyun Jiao、SuJen Lai、Peter Fan、Angela Fu、Qingxiang Liu、Michiko Murakoshi、Futoshi Nara、Kozo Oda、Ryo Okuyama、Jeff D. Reagan、Nobuaki Watanabe、Mami Yamazaki、Yumei Xiong、Ying Zhang、Run Zhuang、Daniel C.-H. Lin、Jonathan B. Houze、Julio C. Medina、Leping Li

  DOI：10.1021/ml4000854

  日期：2013.9.12

  Herein, we report the lead optimization of amrinone-phenylalanine based GPR142 agonists. Structure-activity relationship studies led to the discovery of aminopyrazole-phenylalanine carboxylic acid 22, which exhibited good agonistic activity, high target selectivity, desirable pharmacokinetic properties, and no cytochrome P450 or hERG liability. Compound 22, together with its orally bioavailable ethyl ester prodrug 23, were found to be suitable for in vivo proof-of-concept studies. Compound 23 displayed good efficacy in a mouse oral glucose tolerance test (OGTT). Compound 22 showed GPR142 dependent stimulation of insulin secretion in isolated mouse islets and demonstrated a statistically significant glucose lowering effect in a mouse model bearing transplanted human islets.