(2R)-hydroxy-(1S)-amino-indane | 889949-58-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (2R)-hydroxy-(1S)-amino-indane
• 英文别名: amino-indanol；cis-aminoindanol；1R-amino-2S-indanol；trans-aminoindanol；cis-1-amino-indanol；Aminoindanol；1-amino-2,3-dihydroinden-1-ol
• CAS: 889949-58-0
• 化学式: C₉H₁₁NO
• 分子量: 149.192
• InChiKey: HDXFCPZKMFTOLH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-hydroxy-(1S)-amino-indane 、 N-boc-叔丁基甘氨酸 以 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 为溶剂， 生成 [1-(2-Hydroxy-indan-1-ylcarbamoyl)-2,2-dimethyl-propyl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  HCV NS-3 serine protease inhibitors

  摘要：

  HCV抑制剂，包含这些化合物作为活性成分的组合物，以及制备这些化合物的过程，其化学式为I，其中A是。

  公开号：

  EP1881001A1
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2S)-1-氨基-2-茚醇 、 2-Hydroxy-indan-1-one oxime 、 盐酸 在 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (2R)-hydroxy-(1S)-amino-indane
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing hydroxychomanones and cis-aminochromanols

  摘要：

  通过AlCl3催化的分子内Friedel-Crafts酰化反应，可以得到对应的3-苯氧基-2-烷基羧酸酯的对映富集羟基香豆酮。随后，在碱金属过氧化物或过氧化氢的存在下，断开羧酸酯键，就可以得到对映富集的羟基香豆酮。通过将羟基香豆酮与羟肟反应，然后加氢，可以制备出对映富集的顺式氨基香豆醇。这些顺式氨基香豆醇可作为HIV蛋白酶抑制剂的中间体，用于治疗HIV感染和艾滋病。

  公开号：

  US06531617B2
• 作为试剂：
  描述：

  氧化茚 、 乙腈 、 三氟甲磺酸 在 氮气 、 乙腈 、 二氯甲烷 、 (2R)-hydroxy-(1S)-amino-indane 、 乙酸乙酯 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.42h， 以to give the desired (1R,2S)-cis-amino alcohol (21a) as light yellow solid的产率得到(1R,2S)-1-amino-5-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PDGFR KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了化合物及其制药组合物，可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性有关的疾病或情况的方法。在某些实施例中，本发明提供使用这些化合物治疗、改善或预防涉及PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶或c-kit和PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  US20140206682A1

文献信息

• DIAMINOPROPANE DERIVED MACROCYCLES AS INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Marcin Lawrence R.

  公开号：US20080194535A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  There is provided a series of macrocyclic diaminopropanes of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , m, n, W, X, Y, Z and L as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

  提供一系列宏环脂肪二胺丙烷化合物的化学式（I）或其立体异构体；或其药用盐， 其中R1，R2，R3，m，n，W，X，Y，Z和L如本文所定义，它们的药物组合物和使用方法。这些新化合物抑制β-分泌酶对淀粉样前体蛋白（APP）的加工，更具体地说，抑制Aβ-肽的产生。本公开涉及对治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，如阿尔茨海默病和其他受抗淀粉样活性影响的疾病。
• Method and compositions for identifying anti-HIV therapeutic compounds
  申请人：Arimilli N. Murty

  公开号：US20050239054A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Methods are provided for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7340 Ester Hydrolase also are provided.

  提供了一种识别含有羧酸酯或磷酸酯基团取代的抗HIV治疗化合物的方法。可以选择使用新型酶GS-7340酯水解酶对这类化合物库进行筛选。还提供了与GS-7340酯水解酶相关的组合物和方法。
• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING GASTROINTESTINAL TRACT DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU TRACTUS DIGESTIF
  申请人：ARDELYX INC

  公开号：WO2018129552A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist- induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

  本公开涉及化合物和治疗与液体潴留或盐过多有关的疾病的方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭）、慢性肾病、晚期肾病、肝病和过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体潴留。本公开还涉及化合物和治疗高血压的方法。本公开还涉及化合物和治疗胃肠道疾病的方法，包括治疗或减轻与胃肠道疾病相关的疼痛。
• Indanyl-Substituted 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazolo[4,3-C]Pyridines, Their Use as Medicament, and Pharmaceutical Preparations Comprising Them
  申请人：Bialy Laurent

  公开号：US20140378686A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  这项发明涉及公式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。公式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。
• Chemically modified mutant serine hydrolases show improved catalytic activity and chiral selectivity
  申请人：Jones Bryan John

  公开号：US20050282248A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  This invention provides novel chemically modified mutant serine hydrolases that catalyze a transamidation and/or a transpeptidation and/or a transesterification reaction. The modified serine hydrolases have one or more amino acid residues in a subsite replaced with a cysteine, wherein the cysteine is modified by replacing the thiol hydrogen in the cysteine with a substituent group providing a thiol side chain comprising a moiety selected from the group consisting of a polar aromatic substituent, an alkyl amino group with a positive charge, and a glycoside. In particularly preferred embodiments, the substitutents include an oxazolidinone, a C 1 to C 15 alkyl amino group with a positive charge, or a glycoside.

  该发明提供了一种新型的化学修饰突变丝氨酸水解酶，其催化转酰胺化和/或转肽化和/或酯交换反应。改性的丝氨酸水解酶具有一个或多个氨基酸残基在一个亚位点上被取代为半胱氨酸，其中半胱氨酸通过用提供来自一组成员的基团的硫醇侧链替换半胱氨酸中的硫氢原子而进行修饰，所述基团包括极性芳香基团、带有正电荷的烷基氨基团和糖苷。在特别优选的实施方式中，取代基包括噁唑啉酮、具有正电荷的C1到C15烷基氨基团或糖苷。