1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylamino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)urea | 1127328-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylamino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)urea
• 英文别名: 1-Cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylamino)methyl)-pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)urea；1-cyclopropyl-3-[3-fluoro-4-[2-[5-[(2-methoxyethylamino)methyl]pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]urea
• CAS: 1127328-17-9
• 化学式: C₂₆H₂₆FN₅O₃S
• 分子量: 507.589
• InChiKey: XAIANZPOYOIMDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  640.6±55.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-L-缬氨酸 、 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylamino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)urea 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以50%的产率得到(R)-2-amino-N-((6-(7-(4-(3-cyclopropylureido)-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)-N-(2-methoxyethyl)-3-methylbutanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS D'ACTIVITÉ DE PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、障碍和状况的化合物、组合物和方法。

  公开号：

  WO2009109035A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (6-(7-(4-(3-cyclopropylureido)-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl(2-methoxyethyl)carbamate 、 三氟乙酸 、 乙醚 在 methanol-dichloromethane 、 sodium hydroxide 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-((2-methoxyethylamino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF INHIBITING PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY

  摘要：

  本发明涉及抑制激酶活性和/或抑制血管生成和/或治疗对抑制激酶活性有响应的疾病和/或治疗细胞增殖性疾病和/或治疗眼科疾病、情况或障碍，治疗细胞增殖性疾病和情况和眼科疾病、障碍和情况的方法，包括给予抑制蛋白酪氨酸激酶活性的新化合物。

  公开号：

  US20140179632A1

文献信息

• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257100A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如，抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和条件以及眼科疾病、障碍和条件的化合物、组合物和方法。
• INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：Claridge Stephen William

  公开号：US20090264440A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。具体而言，本发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的传导。更具体地，本发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物、组合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和状况的组合物和方法。
• Selected Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257175A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The invention provides new compounds and compositions thereof. The invention also provides methods for treating ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明提供了新的化合物及其组合物。本发明还提供了治疗眼科疾病、紊乱和病情的方法。
• Selected inhibitors of protein tyrosine kinase activity
  申请人：Raeppel Stéphane

  公开号：US08455484B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The invention provides new compounds and compositions thereof. The invention also provides methods for treating ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  该发明提供了新的化合物及其组合物。该发明还提供了治疗眼科疾病、紊乱和状况的方法。
• METHODS OF INHIBITING PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20140179632A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  This invention relates to methods for inhibiting kinase activity and/or inhibiting angiogenesis and/or treating a disease responsive to inhibition of kinase activity and/or treating a cell proliferative disease and/or treating an ophthalmic disease, condition or disorder treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions comprising administering novel compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity.

  本发明涉及抑制激酶活性和/或抑制血管生成和/或治疗对抑制激酶活性有响应的疾病和/或治疗细胞增殖性疾病和/或治疗眼科疾病、情况或障碍，治疗细胞增殖性疾病和情况和眼科疾病、障碍和情况的方法，包括给予抑制蛋白酪氨酸激酶活性的新化合物。