2-(2-methoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine | 143696-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(2-methoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
• CAS: 143696-71-3
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O
• 分子量: 225.25
• InChiKey: UEBITUPHQPDLAE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  39.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-methoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine 在 sodium nitrite 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-(2-Methoxyphenyl)-3-nitrosoimidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  某些咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物的合成及抑菌活性。

  摘要：

  合成了75种咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物。据报道，这些化合物及其相应的α-溴代酮对多种革兰氏（+），革兰氏（-）细菌和分枝杆菌属物种具有“体外”抗菌活性。一些制备的衍生物表现出有效的抗微生物活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.1170
• 作为产物：
  描述：

  2'-甲氧基苯乙酮 在 碳酸氢钠 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 2-(2-methoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  1,2-3-取代的2a1,4,5-三氮杂环戊[cd]茚衍生物的合成及抗炎活性

  摘要：

  本研究报告1,2-取代的2a1,4,5-三氮杂环戊[cd]茚衍生物的合成。合成方法包括序列中指定的一些重要反应步骤（i）苯乙酮的溴化（ii）2-溴-1-（取代的苯基）乙酮衍生物与2-氨基嘧啶的缩合反应，以及（iii）咪唑并[具有1，2-二芳基/二烯丙基乙炔的1，2-a]嘧啶衍生物。新合成的衍生物的结构已通过1 H NMR测定，1313 C NMR，LC-MS和IR光谱分析。此外，使用角叉菜胶诱导的爪水肿试验方法筛选了这些衍生物的初步抗炎活性。这些令人鼓舞的筛选结果表明，现有化合物的分子多样性具有巨大潜力，可以将其充实为更好的潜在候选化合物。

  DOI：

  10.1007/s00044-019-02386-6

文献信息

• Azolopyrimidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods
  申请人：Meng Wei

  公开号：US20060178377A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  Compounds are provided having the formula (I) wherein R, X, Y, A and n are as defined herein.

  提供化合物的公式(I)，其中R、X、Y、A和n的定义如下。
• [EN] BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT BRM ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2023096987A1

  公开（公告）日：2023-06-01

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of SMARCA2 or BRM (target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a ligand that binds to the Von Hippel- Lindau E3 ubiquitin ligase, and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，它们可用作 SMARCA2 或 BRM（靶蛋白）的调节剂。特别是，本公开涉及双功能化合物，其一端含有与 Von Hippel- Lindau E3 泛素连接酶结合的配体，另一端含有与靶蛋白结合的分子，从而使靶蛋白靠近泛素连接酶，以实现对靶蛋白的降解（和抑制）。本公开物具有与降解/抑制靶蛋白相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物可以治疗或预防因目标蛋白聚集或积聚而导致的疾病或失调。
• WO2006/71752
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Synthesis, SAR, and atropisomerism of imidazolopyrimidine DPP4 inhibitors
  作者：Stephen P. O’Connor、Ying Wang、Ligaya M. Simpkins、Robert P. Brigance、Wei Meng、Aiying Wang、Mark S. Kirby、Carolyn A. Weigelt、Lawrence G. Hamann

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.08.090

  日期：2010.11

  The synthesis and SAR of aminomethyl-substituted imidazolopyrimidine DPP4 inhibitors bearing varied pendant aryl groups is described. Compound 1, which exists as a separable mixture of non-interconvertible atropisomers was used as the starting point for investigation. The effects of substituent pattern and type as well as stereochemical effects on inhibitor potency are discussed. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• AZOLOPYRIMIDINE-BASED INHIBITORS OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV AND METHODS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1836206A1

  公开（公告）日：2007-09-26