5-(hydroxymethyl)-2-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)benzonitrile | 1369256-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-(hydroxymethyl)-2-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)benzonitrile
• 英文别名: 5-(hydroxymethyl)-2-(6-methylpyridin-3-yl)oxybenzonitrile
• CAS: 1369256-84-7
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O₂
• 分子量: 240.261
• InChiKey: DZFIHGKPOVEFMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  66.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(hydroxymethyl)-2-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)benzonitrile 、 7-chloro-1,2,2-trimethyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.25h， 以5.1 g的产率得到2-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)-5-(((1,2,2-trimethyl-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-yl)oxy)methyl)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2
  [FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp‐PLA2活性的新化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‐PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。

  公开号：

  WO2016012916A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 5-(hydroxymethyl)-2-((6-methylpyridin-3-yl)oxy)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,3,5-TETRAHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF DISEASES AND DISORDERS MEDIATED BY LP-PLA2
  [FR] DÉRIVÉS 1,2,3,5-TÉTRAHYDRO-IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LA LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp‐PLA2活性的新化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp‐PLA2活性相关的疾病或紊乱中的应用。

  公开号：

  WO2016012916A1

文献信息

• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C] PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE ET UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2013013503A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA2, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US20140179715A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA 2 , processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• COMPOUNDS
  申请人：Long Kai

  公开号：US20130030012A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US20140179716A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates to novel bicyclic pyrimidone compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型的双环嘧啶酮化合物，可以抑制Lp-PLA2活性，包括其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND THEIR USES<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2012037782A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。