2,4-diamino-6-hydroxymethylpteridine hydrobromide | 76145-91-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 英文名称: 2,4-diamino-6-hydroxymethylpteridine hydrobromide
• 英文别名: 2,4-diamino-6-pteridinemethanol hydrobromide；2,4-diamino-6-(hydroxymethyl)-pteridine hydrobromide；(2,4-Diamino-Pteridin-6-yl)-methanol hydrobromide；2,4-diamino-6-pteridine-methanol.HBr；(2,4-diaminopteridin-6-yl)methanol Hydrobromide；(2,4-diaminopteridin-6-yl)methanol;hydrobromide
• CAS: 76145-91-0
• 化学式: BrH*C₇H₈N₆O
• 分子量: 273.092
• InChiKey: GLCVATFASXGJHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.35
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-diamino-6-hydroxymethylpteridine hydrobromide 在 二溴三苯基膦 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以42%的产率得到6-溴乙基-喋啶-2,4-二胺
  参考文献：
  名称：

  Compositions and methods employing aminopterin

  摘要：

  本发明涉及含有抗叶酸氨基甲哌酸的药物组合物，制备这些组合物的方法，以及使用它们治疗成人和儿童患者疾病的方法。提供了基本无杂质的药物组合物，包括治疗有效量的氨基甲哌酸或其药用可接受盐。相对于先前技术的教导，所披露的方法和组合物提供了意想不到的改进，包括儿童患者口服生物利用度的更大患者间差异、口服生物利用度的更小患者间变异系数、口服生物利用度的更小患者内变异系数、更大的治疗指数、毒性变异系数更小、联合治疗的有效性，以及某些多聚谷氨酸代谢产物的有效性。

  公开号：

  US20050209239A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氨基-6-羟甲基蝶啶 在 氢溴酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 2,4-diamino-6-hydroxymethylpteridine hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Compositions and methods employing aminopterin

  摘要：

  本发明涉及含有抗叶酸氨基甲哌酸的药物组合物，制备这些组合物的方法，以及使用它们治疗成人和儿童患者疾病的方法。提供了基本无杂质的药物组合物，包括治疗有效量的氨基甲哌酸或其药用可接受盐。相对于先前技术的教导，所披露的方法和组合物提供了意想不到的改进，包括儿童患者口服生物利用度的更大患者间差异、口服生物利用度的更小患者间变异系数、口服生物利用度的更小患者内变异系数、更大的治疗指数、毒性变异系数更小、联合治疗的有效性，以及某些多聚谷氨酸代谢产物的有效性。

  公开号：

  US20050209239A1

文献信息

• Vasculostatic agents and methods of use thereof
  申请人：Wrasidlo Wolfgang

  公开号：US20050282814A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  Compositions and methods and are provided for treating disorders associated with compromised vasculostasis. Invention methods and compositions are useful for treating a variety of disorders including for example, stroke, myocardial infarction, cancer, ischemia/reperfusion injury, autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis, eye diseases such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, inflammatory diseases, vascular leakage syndrome, edema, transplant rejection, adult/acute respiratory distress syndrome (ARDS), and the like.

  提供了用于治疗与血管稳态受损相关的疾病的组合物和方法。发明的方法和组合物可用于治疗各种疾病，包括中风、心肌梗死、癌症、缺血/再灌注损伤、类风湿性关节炎等自身免疫疾病、眼部疾病如视网膜病变或黄斑变性或其他玻璃体视网膜疾病、炎症性疾病、血管渗漏综合征、水肿、移植排斥反应、成人/急性呼吸窘迫综合征（ARDS）等。
• Aminopterin dosage forms and methods for inflammatory disorders
  申请人：Zebala A. John

  公开号：US20060205729A1

  公开（公告）日：2006-09-14

  Embodiments of the present invention provide dosage forms and methods for treating a patient with an inflammatory disorder with a therapeutically effective amount of aminopterin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that achieve efficacy without concomitant toxicity. Within certain embodiments, the present invention provides a method for treating an inflammatory disorder in a patient with uninterrupted doses of aminopterin.

  本发明实施例提供了治疗患有炎症性疾病的患者的剂型和方法，其中使用治疗有效量的氨甲蝶呤或其药用可接受盐，以在不伴随毒性的情况下实现疗效。在某些实施例中，本发明提供了一种使用氨甲蝶呤连续剂量治疗患者的炎症性疾病的方法。
• Pteridine derivatives and method of treating leukemia employing same
  申请人：Research Corporation

  公开号：US04820706A1

  公开（公告）日：1989-04-11

  2,4-Diaminopteridine derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof having potent anticancer activity are disclosed. The derivatives possess the structural formula: ##STR1## wherein Y is NH.sub.2, OH or SH, R is ##STR2## and X is ##STR3## in which R' is H or CH.sub.3 or ##STR4## in which R and R' are as previously defined, provided when Y is NH.sub.2, R' must be CH.sub.3 and when Y is OH, R' must be OH.

  公开了具有强效抗癌活性的2,4-二氨基喜树碱衍生物及其药学上可接受的盐。这些衍生物具有结构式：##STR1## 其中Y是NH.sub.2、OH或SH，R是##STR2##，X是##STR3##，其中R'是H或CH.sub.3或##STR4##，其中R和R'如前所定义，但当Y为NH.sub.2时，R'必须为CH.sub.3，当Y为OH时，R'必须为OH。
• Compositions and Methods Employing Aminopterin
  申请人：Kamen Barton

  公开号：US20100009998A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention relates to pharmaceutical compositions containing the antifolate aminopterin, processes for making the compositions, and methods of using them to treat disorders in adult and pediatric patients. Pharmaceutical compositions substantially free of impurities are provided comprising a therapeutically effective amount of aminopterin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Relative to the teachings of the prior art, the disclosed methods and compositions provide unexpected improvements that include a greater interpatient oral bioavailability in pediatric patients, a smaller interpatient coefficient of variation of oral bioavailability, a smaller mean intrapatient coefficient of variation of oral bioavailability, a greater therapeutic index, a smaller coefficient of variation of toxicity, efficacy in combination therapy, and efficacy of certain polyglutamated metabolites.

  本发明涉及含有抗叶酸氨甲喋呤的药物组合物，制备该组合物的方法以及使用它们治疗成人和儿童患者疾病的方法。本发明提供了基本无杂质的药物组合物，其包含治疗有效量的氨甲喋呤或其药学上可接受的盐。相对于先前技术的教导，所披露的方法和组合物提供了意想不到的改进，包括儿科患者口服生物利用度更高，患者间口服生物利用度的变异系数更小，患者内口服生物利用度的平均变异系数更小，治疗指数更高，毒性变异系数更小，联合治疗的疗效以及某些多谷酰胺代谢物的疗效。
• AMINOPTERIN DOSAGE FORMS
  申请人：Zebala John

  公开号：US20080096893A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Embodiments of the present invention provide dosage forms and methods for treating a patient with an inflammatory disorder with a therapeutically effective amount of aminopterin, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that achieve efficacy without concomitant toxicity. Within certain embodiments, the present invention provides a method for treating an inflammatory disorder in a patient with uninterrupted doses of aminopterin.

  本发明实施例提供了剂型和方法，用治疗剂量的氨甲喋呤或其药学上可接受的盐治疗炎症性疾病的患者，达到疗效而不伴随毒性。在某些实施例中，本发明提供了一种用不间断的氨甲喋呤剂量治疗患者炎症性疾病的方法。