1-({6-chloro-3-[4-(2-cyclopropyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl}amino)-2-methylpropan-2-ol | 1365243-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-({6-chloro-3-[4-(2-cyclopropyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl}amino)-2-methylpropan-2-ol
• 英文别名: 1-[[6-chloro-3-[4-(2-cyclopropyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl]amino]-2-methylpropan-2-ol
• CAS: 1365243-19-1
• 化学式: C₂₂H₂₃ClN₆O
• 分子量: 422.917
• InChiKey: GVZLAPQNXUIOMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  91.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-({6-chloro-3-[4-(2-cyclopropyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl}amino)-2-methylpropan-2-ol 、 dihydroxy(1-methyl-1-propenyl)borane 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 三苯基膦 potassium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 丙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以40%的产率得到1-({6-[(2E/Z)-but-2-en-2-yl]-3-[4-(2-cyclopropyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl}amino)-2-methylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES
  [FR] IMIDAZOPYRIDAZINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本发明涉及通式(l)的取代咪唑吡啶并联化合物，这些化合物是Mps-1（单极纺锤体1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3、R5和A如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。

  公开号：

  WO2012032031A1
• 作为产物：
  描述：

  8-bromo-6-chloro-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium phosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1-({6-chloro-3-[4-(2-cyclopropyl-1H-imidazol-5-yl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-8-yl}amino)-2-methylpropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES
  [FR] IMIDAZOPYRIDAZINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本发明涉及通式(l)的取代咪唑吡啶并联化合物，这些化合物是Mps-1（单极纺锤体1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3、R5和A如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。

  公开号：

  WO2012032031A1

文献信息

• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES
  申请人：Klar Ulrich

  公开号：US20130338133A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R 3 , R 5 , and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）的取代咪唑吡啶基化合物，它们是Mps-1（单极纺锤体1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如权利要求所定义，以制备这些化合物的方法，包括所述化合物的制药组合物和配伍物，以及使用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用作单一剂量或与其他活性成分联合使用，用于治疗或预防过度增生和/或血管生成障碍。
• US9255100B2
  申请人：——

  公开号：US9255100B2

  公开（公告）日：2016-02-09