5-(tert-butoxycarbonylamino)-2-(2,6-difluorophenyl)thiazole-4-carboxylic acid 、
tert-butyl ((3R,4R)-1-(6-aminothieno[3,2-b]pyridin-7-yl)-4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}piperidin-3-yl)carbamate 在
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 18.0h,
以8 mg的产率得到tert-butyl ((3R,4R)-1-(6-(5-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-(2,6-difluorophenyl)thiazole-4-carboxamido)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)piperidin-3-yl)carbamate