普拉格雷羟基硫内酯 | 947502-66-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 普拉格雷羟基硫内酯
• 中文别名: 降解普拉格雷
• 英文名称: 5-(2-Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl)-7a-hydroxy-5,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2(4h)-one
• 英文别名: 5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-7a-hydroxy-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-2-one
• CAS: 947502-66-1
• 化学式: C₁₈H₁₈FNO₃S
• 分子量: 347.4
• InChiKey: OHANBBNBMKFHBI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >45°C (dec.)
• 沸点：
  547.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于丙酮（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  82.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

普拉格雷（Prasugrel）是一种噻吩并吡啶类药物，化学名为2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮。该药物由日本Sankyo公司和美国Eli Lilly公司共同开发，并于2009年2月23日在欧盟获得批准上市，属于新一代血小板二磷酸腺苷受体阻断剂。

普拉格雷及其药用盐具有显著抑制血小板聚集的活性，口服生物利用度高且起效迅速，可用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。然而，在制备高纯度普拉格雷或其药用盐时需要特别注意。此外，降解产物也是合成过程可能产生的杂质之一。

文献信息

• Formulation of a Thienopyridine Platelet Aggregation Inhibitor
  申请人：Dziennik David Brian

  公开号：US20080176893A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  A formulation of a compound of formula (I) process of manufacture and methods of using it are disclosed.
• ARTICLE OF MANUFACTURE FOR PRASUGREL
  申请人：Moon Matthew John

  公开号：US20100179184A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  An article of manufacture comprising packaging prasugrel tablets, caplets, capsule or other solid form of prasugrel in an air and/or moisture impervious container under a positive liquid gas pressure.