Targeted, Molecular Europium<sup>(III)</sup> Probes Enable Luminescence-Guided Surgery and 1 Photon Post-Surgical Luminescence Microscopy of Solid Tumors
作者:Raphael Lengacher、Kirsten E. Martin、Dariusz Śmiłowicz、Helena Esseln、Piyusha Lotlikar、Alexei Grichine、Olivier Maury、Eszter Boros
DOI:10.1021/jacs.3c09444
日期:2023.11.8
[86Y][Y(III)(tacn-(pic-PSMA)-PEPA2)] analogue in a mouse xenograft model were employed to study pharmacokinetics. Systemic administration of the targeted Cherenkov emitter, [68Ga][Ga(III)(PSMA-617)], followed by intratumoral injection or topical application of 20 or 10 nmol [Eu(III)(tacn-(pic-PSMA)-PEPA2)], respectively, in live mice resulted in statistically significant signal enhancement using conventional
离散发光稀土配合物由于其光学性质的可调性、对光漂白不敏感以及大的赝斯托克斯位移而成为有机发色团的潜在替代品。此前,我们证明,使用临床使用的放射性同位素原位发出的切伦科夫辐射可以克服敏化离散铽和铕络合物所需的紫外线激发深度穿透的缺乏。在这里,我们表明第二代铕配合物 [Eu (III) (pcta-PEPA 2 )] 和 [Eu (III) (tacn-pic-PEPA 2 )](分别为 Φ = 57% 和 76%)更低在 10 μCi 切伦科夫发射同位素18 F 和68 Ga存在下,检测限 (LoD) 为 1 nmol 。双功能化提供了具有可比亮度和 LoD 的半胱氨酸连接肽缀合物。该缀合物 [Eu(tacn-(pic-PSMA)-PEPA 2 )] 在体外对表达前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的 PC-3 前列腺癌细胞表现出高结合亲和力,并且可以在膜中可视化。使用共焦显微镜的束缚态。采用[